A ciklofoszfamid a citosztatikus gyógyszerek osztályába tartozó gyógyszer. Kezelésére használják rák és súlyos kezelésére autoimmun betegségek.
Mi a ciklofoszfamid?
A ciklofoszfamid rákos megbetegedések kezelésére és súlyos autoimmun betegségek. A ciklofoszfamid alkilező hatású gyógyszer. Az alkilező szerek olyan kémiai anyagok, amelyek be tudják vezetni az alkilcsoportokat a DNS-be. A ciklofoszfamid a mustár gáz-nitrogén vegyületek és így a citosztatikumok. Citosztatikumok faliórái szerek amelyek gátolják a sejtek növekedését és / vagy sejtosztódást. Különösen kezelésre használják rák részeként kemoterápiás kezelés. A keresés során a rák gyógyszer, az Asta Medica gyógyszergyár vegyészei foszfamid-származékot állítottak elő mustár. Ennek alapján a ciklofoszfamidot 1956-ban fedezték fel. A gyógyszert végül 1962-ben szabadalmaztatták. Ma a ciklofoszfamidot biszaminból és foszfor oxiklorid. Foszforsav amid diklorid képződik a folyamat során. A 3-amino-1-propanollal végzett reakcióban a bázikus oldószer trietil-amin jelenlétében ciklofoszfamid anyagkeverék képződik.
Farmakológiai hatás
A ciklofoszfamid a prodrugjai. Prodrugok inaktív prekurzorai szerek amelyek csak a szervezetben zajló különféle anyagcsere-folyamatok révén fejlesztik ki hatásukat. A ciklofoszfamid citotoxikus hatása csak a máj. Így a ciklofoszfamid önmagában olyan anyag, amelynek kezdetben nincs citosztatikus hatása. A biohasznosulás szóbeli után igazgatás meghaladja a 75 százalékot. A felezési idő három és tizenkét óra között van. A sejtekben májA gyógyszer hidroxilezését a citokróm P450 rendszer végzi. Ez 4-hidroxi-ciklofoszfamid-aldofoszfamidot állít elő. Ez hasítja az akroleint, ezáltal foszforamiddá válik mustár. A foszforamid mustár egy aktív kétfunkciós alkilán. Úgynevezett keresztkötésekkel károsítja a sejtek DNS-ét. A keresztkötések az egyes DNS-szálak közötti keresztkötések. A DNS károsodás miatt a sejtek már nem tudnak osztódni. A sejtek szaporodása így gátolt.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A ciklofoszfamidot különféle rákok kezelésére használják, mint citosztatikus gyógyszert. Általában a gyógyszert más citosztatikumokkal kombinálják szerek in terápia. Felnőtteknél a ciklofoszfamidot Hodgkin és nem Hodgkin limfómák kezelésére használják. A Hodgkin- és a non-Hodgkin-limfómák a nyirokrendszer rosszindulatú betegségei. Kombinálva valamivel metotrexát és a 5-fluor-uracil, a ciklofoszfamidot az úgynevezett CMF-kezelésben alkalmazzák a emlőrák (emlődaganat). A ciklofoszfamid egyéb indikációi közé tartoznak a lágyrész szarkómái és Ewing szarkóma. Ewing szarkóma a második leggyakoribb formája csontrák gyermekeknél. A ciklofoszfamidot az őssejtek mobilizálására is használják az őssejtek aferéziséhez, valamint kondicionáló kezelésként az immunterápiák és az őssejt-transzplantációk előtt. Gyermekeknél nemcsak Ewing szarkóma ciklofoszfamiddal kezeljük. A gyógyszer egyéb indikációi a következők medulloblasztóma, neuroblasztóma, retinoblasztóma, és súlyos aplasztikus vérszegénység. A ciklofoszfamidot azonban nem kizárólag rákban alkalmazzák terápia. Súlyos tanfolyamok autoimmun betegségek például granulomatosis, reumatoid arthritis vagy szisztémás lupus erythematosus (SLE) ciklofoszfamiddal is kezeljük. Számos tanulmány kimutatta a tünetek javulását is sclerosis multiplex. Jelenleg azonban nincs jóváhagyás a kezelésére sclerosis multiplex.
Kockázatok és mellékhatások
A ciklofoszfamidot nem szabad használni terhesség. Megfelelő fogamzásgátlás alatt kell használni terápia azért, hogy terhesség semmilyen körülmények között nem fordul elő. Ezen kívül oltások élő vakcinák ciklofoszfamid-kezelés alatt nem adható. Ellenkező esetben potenciálisan életveszélyes fertőzések fordulhatnak elő a gyógyszer immunszuppresszív hatása miatt. A ciklofoszfamiddal történő terápia során a fehér szín csökkenése vér sejtek (leukociták) megeshet. A gyakori mellékhatások közé tartozik a hányinger és a hajhullás. A ciklofoszfamid kumulatív dózisai növelik a leukémia és a hólyag daganatok.Vérzéses gyulladás az hólyag (hólyaggyulladás) során fordulhat elő kemoterápiás kezelés a gyógyszerrel. Emiatt a merkapto-etánszulfonát gyógyszer nátrium (hús) ciklofoszfamiddal párhuzamosan adják. Akár ezt igazgatás valóban hasznos, jelenleg is ellentmondásos. Különösen alacsonyabb dózisú ciklofoszfamid esetén, például autoimmun betegségek kezelésében, a igazgatás of hús általában nem szükséges. A ciklofoszfamid beadását követően meddőség férfiaknál és nőknél egyaránt előfordulhat. Ezért a terápia előtt krioprezerválás of tojás és a sperma gyermekeket kívánó betegek számára ajánlott.
