Definíció és tulajdonságok
Ha tablettát vagy kapszulát veszünk, az meghatározott mennyiségű hatóanyagot tartalmaz. Általában a teljes adag nem jut be a véráramba. Egyes hatóanyagok nem teljesen szabadulnak fel az adagolási formából (felszabadulás), mások csak részlegesen szívódnak fel a bélből (abszorpció), és néhány a bélben és az első során metabolizálódik máj átjáró, átkelés (első passz anyagcsere). Az orális biohasznosulás a adag ami a szisztémás véráramban jelenik meg. 0 (0%) és 1 (100%) között változik. Kiszámítása a következőképpen történik: Abszolút orális biohasznosulás F = AUCszóbeli / AUCiv A görbe alatti terület (AUC) a plazma alatti területre vonatkozik koncentráció görbe intravénás vagy perorális igazgatás. Referenciaként az AUCiv használt. Ez mindig 100% -os, mert az egész adag jelenik meg a vér intravénásan beadva. A biohasznosulás meghatározása általában nemcsak az (AUC) értéket tartalmazza, hanem a (pl. Tmax, görbe progresszió).
A készítménytől való függőség
A biohasznosulás nem kizárólag az anyag tulajdonsága. Jelentősen függ a gyógyszer összetételétől is. Acél tabletta, amely nem oldódik fel a gyomor és a belek biológiai hozzáférhetősége 0%. Ezért, generikus szerek meg kell felelnie az úgynevezett bioegyenértékűség tesztjének is (lásd generikus gyógyszerek).
Gyógyszerkölcsönhatások
Kábítószer alacsony biohasznosulás mellett hajlamosak a kábítószerre kölcsönhatások. Például a biszfoszfonát ibandronát, amelyet használnak csontritkulás terápiában, mély biológiai hozzáférhetősége mindössze 0.6%. Ha kalcium a biohasznosulás még tovább romlik a hatékonyság elvesztéséig. Kábítószer egy magas első passz anyagcsere, amelyek szintén csökkenthetik a biohasznosulást, szintén érzékenyek kölcsönhatások. Ha a biotranszformáció gátolt, akkor a dózist el kell érni keringés növekedhet. És ez kedvez mellékhatások.
Mély orális biohasznosulás
Egyes szerek biológiai hozzáférhetősége olyan mély, hogy perorálisan nem adhatók be. Ez igaz például a nitroglicerin, amelyet ezért sublingválisan adnak meg. Továbbá számos modern gyógyszer, mint pl antitestek és egyéb biológiai, szóban nem állnak rendelkezésre, ezért gyakran mint infúziók or injekciók.
