Az adenozin építőköve a energia anyagcserét az emberi test. Terápiásán, adenozin különösen a szabályozásra használják szívritmuszavarok és leereszteni vér nyomás.
Mi az adenozin?
Terápiásán, adenozin különösen a szabályozásra használják szívritmuszavarok valamint leereszteni vér nyomás. Az adenozin egy endogén nukleozid, amely nélkülözhetetlen energia anyagcserét és purin bázis adeninből és β-D-ribóz. Ez az adenozin-trifoszfát (ATP) alapvető építőköve, amely az emberi szervezet összes szövetsejtjének fontos energiaellátója. Minden energiafogyasztó sejtfolyamat során az ATP-t lebontják, hogy megfeleljen az energiaigénynek, és az adenozin építőköve felszabadul. A koncentráció adenozin a vér fizikailag meredeken emelkedik feszültség. Ezenkívül az adenozin a ribonukleinsav alkotóeleme savak (DNS-építőelem), koenzimek, valamint nukleozidok antibiotikumok. Az adenozin molekuláris szerkezete hasonló a molekulához koffein és ugyanazokat a receptorokat foglalja el, de nem stimulálja őket. A fiziológiai felezési idő rendkívül rövid, néhány másodperc.
Gyógyszerészeti hatások
Az adenozin jelentős funkciókat tölt be az emberi szervezetben. Például az ATP fontos építőelemeként az összes sejtes folyamatban részt vevő fő energiatároló regenerálását szolgálja. Az adenozin mindig felszabadul az idegsejtekből, ha az idegsejtek energiaellátása már nem eléggé biztosított. Ez a helyzet többek között az ischaemia (csökkent véráramlás) esetén. A neurotranszmitterekkel (biokémiai hírvivők) ellentétben a felszabadulást nem a tároló vezikulák exocitózisa, hanem a transzport közvetíti fehérjék. A szállítás fehérjék ezt követően a felszabadult adenozint is eltávolítja az extracelluláris térből. Az iszkémiában fokozott koncentráció az intracelluláris térben lévő adenozin mennyisége, ami a közlekedés megfordulását okozza. Ha a felszabadult ATP-t ektoenzimek lebontják (enzimek a sejten kívül hatva), az extracelluláris adenozin koncentráció is növekszik. Ban,-ben idegrendszer, az adenozin foglalja el az előírt receptorokat koffein és a neurotranszmitterek dopamin, noradrenalin és a acetilkolin, ezzel blokkolva cselekvésüket. Minél aktívabbak az idegsejtek, annál magasabb az ATP és ezáltal az adenozin koncentrációja. A receptorok elfoglalásával az idegsejtek működése lelassul és a idegrendszer védve van a túlterheléstől. Ennek eredményeként neurotranszmitter blokád, a vér hajók kitágultak. Egymás után csökken vérnyomás (vérnyomáscsökkentés), valamint a szív mérték. Továbbá a G-fehérje által modulált aktiválásával kálium csatornák (A1 adenozin receptorokon keresztül), a gerjesztés vezetési ideje a AV csomópont (atrioventrikuláris csomópont) meghosszabbodik. Mint másodlagos pacemaker az szív, a AV csomópont az egyetlen kapcsolat az átrium és a kamra között (szív kamra) és szabályozza a gerjesztés vezetését a szívkamrákba. A gerjesztés késleltetett vezetése biztosítja a kamra és az átrium összehangolt összehúzódását. Mivel az adenozin koncentrációja fizikai erőfeszítések során növekszik és oxigén nélkülözés, a megnövekedett felszabadulás vélhetően megakadályozza a hatástalant tachycardia és ritmuszavarok alatt feszültség.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
Az adenozint elsősorban antiaritmiás szerként alkalmazzák a szívritmuszavarok. A vér nagyon rövid felezési ideje miatt az adenozin intravénásan adható be rövid infúzióként a kontroll érdekében vérnyomás (vérnyomáscsökkentés) és a szívritmus (3, 6 vagy 12 mg). Ebben az esetben az adenozin a koszorúerek a periféria dilatációja mellett hajók. Az adenozin megszűnhet AV csomópont-függő tachycardiák az AV-vezetés blokkolásával, ezért ez az első választott gyógyszer a szupraventrikuláris tachycardiák, például az AV-csomópontok visszatérő tachycardiasai számára. Ezenkívül pitvari tachycardiák, például paroxizmális tachycardiák (görcsrohamszerű szívfrekvencia) adenozinnal kezelhetők. Hasonlóképpen, az adenozint a diagnosztika során is alkalmazzák feszültség vizsgálatok a szív kitágulására hajók (a szív képalkotása).
Kockázatok és mellékhatások
Az iszkémia miatti lokálisan megnövekedett adenozin-koncentráció bradycardicus ritmuszavarokat okozhat (bradycardia).Teofillin, mint antidotum, gátolja az adenozin hatását a szív megfelelő receptoránál. Ezenkívül a terápiásán alkalmazott adenozin rövid távon okozhat asystole (a szívizom összehúzódásának hiánya) negatív dromotrop hatása miatt (az gerjesztés átadásának lassulása). Ezekben az esetekben adenozin igazgatás azonnal fel kell függeszteni. A rövid felezési idő miatt a farmakológiai hatás nagyon gyorsan alábbhagy. Az értágító hatás eredményeként kipirulás tünetei, amelyekre a vörös rövid elvörösödés jellemző bőr megeshet. Továbbá rövid távú lélegző nehézségek, nyomásérzet a mellkas terület, fejfájás, szédülés, hányinger és az injekciós adenozinnál bizsergő érzés léphet fel. Az adenozin alkalmazása ellenjavallt hörgőgörcsben, COPDés bronchiális asztma.
