Kapecitabin: Hatások, felhasználások és kockázatok

A kapecitabin a név a rák drog. A citosztatikus csoportba tartozik szerek.

Mi a kapecitabin?

A kapecitabin egy citosztatikus gyógyszer, amelyet kezelésére használnak rák. A gyógyszer prodrogja (prekurzora) 5-fluor-uracil (5-FU). A daganaton belül annak aktív anyaggá történő átalakulása következik be. A kapecitabin orálisan adják be, és alkalmas metasztatikus vagy előrehaladott állapot kezelésére emlőrák, áttétes colorectalis rák valamint a gyomorrák palliatív kezelése. A kapecitabint 1998 óta engedélyezték az Egyesült Államokban és Svájcban. 2001-ben a gyógyszert Németországban is jóváhagyták. A citosztatikus gyógyszert Xeloda kereskedelmi néven forgalmazzák. 2013 óta a gyógyszer szintén elérhető generikus formában.

Farmakológiai hatás

A kapecitabint a pirimidin és a purin antagonistáinak csoportjába sorolják bázisok. Az előfutáraként 5-fluor-uracil, nagy jelentőséget tulajdonít a tumorsejtek kezelésében. Így a citosztatikus gyógyszer hatása összehasonlítható az 5-FU hatásával. A timidin-foszforiláz enzim biztosítja a kapecitabin átalakulását 5-fluor-uracil. Ez erős koncentrációkban fordul elő a tumorszövetben. A hatását a tumorsejtekre irányítva a kapecitabin jobban tolerálható a rák betegek. Ez viszont kevesebb kezelést igénylő mellékhatást eredményez. A kapecitabin gátolja a degenerált rákos sejtek osztódását. Optimális esetben a sejtek osztódási képtelensége megállítja a tumor növekedését. A hatóanyag gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban. Eléri a maximális plazmát koncentráció körülbelül 90 perc múlva. A kapecitabin plazma felezési ideje körülbelül 40 perc. Ban,-ben mája kapecitabin 5-dezoxi-5-fluor-uridinná hidrolizál. Ahogy halad, végül 5-fluorouracillá alakul. Később az 95-FU körülbelül 5 százaléka ürül a szervezetből a vesék által. A fennmaradó kiválasztódás a székletben történik.

Orvosi felhasználás és alkalmazás

A kapecitabint egyetlen szerként adják be vastagbél rák. Azonban kombináció terápia más citosztatikus szerekkel együtt is alkalmazható. A kapecitabin-kezelést akkor is hasznosnak tekintik, ha a colorectalis rák kialakulásához vezetett már metasztázisok (lánydaganatok). A kapecitabint az előrehaladott gyomorrák kezdeti kezelésében is alkalmazzák. A kezelés részeként platinát tartalmazó hatóanyagokkal kombinálják, mint pl ciszplatin. A citosztatikus gyógyszer indikációi között szerepel a lokálisan előrehaladott állapot is emlőrák vagy metasztatikus emlőrák, ebben az esetben a kapecitabint általában a taxánnal kombinálják docetaxel. Az ilyen kezelésre azonban csak más kemoterápiás kezelés esetén kerül sor intézkedések előzetesen sikertelenek voltak. A kapecitabin egyedüli szerként alkalmazható, ha taxán terápia hatástalan volt, vagy ha az antraciklinnel történő kezelés alkalmatlannak tűnik. A kapecitabint filmtabletta formájában veszik fel tabletta. A beteg ezeket étkezés után fél órával reggel és este veszi be. Attól függően, hogy az orvos milyen magasra állítja a adag, szükség lehet 3–7 lenyelésére tabletta. Ha kifejezett mellékhatások jelentkeznek, a adag vagy meg kell szakítani a kezelést.

Kockázatok és mellékhatások

Az 5-FU-val összehasonlítva a kapecitabin mellékhatásai kevésbé súlyosak. Ez elsősorban a gyulladás a szóbeli nyálkahártya (szájgyulladás), hányinger, hányásés hajhullás. Ennek ellenére különféle nemkívánatos mellékhatások is lehetségesek ezzel a citosztatikus gyógyszerrel. Ezek tartalmazzák hasi fájdalom, hasmenés, csökkenése limfociták, gyulladás az bőr, a epe pigment bilirubinés fáradtság. Nem ritka, hogy a kéz-láb szindróma kényelmetlenség formájában jelentkezik, például érzéketlenségek, bizsergés, zsibbadás és súlyos fájdalom a kezekben és a lábakban. Néha hólyagok vagy fekélyek is kialakulnak rajtuk. Hasznos ellenszerek közé tartozik hideg kéz- és lábfürdők és a krémek uridint tartalmaz. Egyéb lehetséges mellékhatások az emésztési zavarok, puffadás, száraz száj, viszketés, száraz bőr, fejfájás és a fájdalom a végtagokban, gyengeség, íz rendellenességek, szédülés és az ödéma kialakulása (víz visszatartás). Hasonlóképpen, lélegző nehézségek, depresszió, hiperglikémia, láz, vissza fájdalom, orrvérzés vagy fogyás léphet fel. A legrosszabb esetben még a szív támadás lehetséges. Ha súlyos bőr reakciók lépnek fel a kapecitabin alatt terápia, azonnal fel kell függeszteni, az orvossal egyeztetve. Ha a beteg túlérzékeny a kapecitabinnal vagy az 5-FU-val szemben, akkor a rákellenes szerrel nem szabad kezelni. Ez akkor is így van, ha hiányzik a dihidropirimidin-dehidrogenáz enzim. Egyéb ellenjavallatok a kifejezettek vese és a máj diszfunkció és csökkent számú vér sejtek, mint pl vérlemezkék és a leukociták. Súlyos esetekben szív betegség, mint pl szívelégtelenség or szívritmus zavar, cukorbetegség mellitus vagy a idegrendszer, az orvosnak gondosan mérlegelnie kell a kockázatokat és az előnyöket. A kapecitabint soha nem szabad használni terhesség vagy szoptatás. A gyermek súlyos károsodásának veszélye áll fenn. A hatóanyag elvileg nem alkalmas gyermekek és 18 év alatti serdülők kezelésére. Kölcsönhatások mással szerek figyelembe kell venni. Például egyidejű kezelés kapecitabinnal és brivudin-típus herpesz kerülni kell a gyógyszereket. Ez vonatkozik a fenitoin, egy gyógyszer epilepszia. A ... haszna fenitoin lehet vezet mérgezésig. Ha antikoagulánsok, mint pl fenprokumon or warfarin egyidejűleg veszik, ez megváltoztatja a vér tulajdonságait. Ez viszont komplikációkat okozhat, mint pl orrvérzés, vér a vizeletben vagy a székletben, és hányás vér.