Termékek
Sok országban nem szerek amelyek warfarint tartalmaznak, jóváhagyásra kerülnek, és szorosan kapcsolódnak fenprokumon (Marcoumar) főleg használják. A warfarint azonban általában más országokban, különösen az Egyesült Államokban használják, és kereskedelemben kapható tabletta (Coumadin) és más formákban. Az Egyesült Államokban 1954-ben hagyták jóvá.
Szerkezet és tulajdonságok
Warfarin (C.19H16O4, Mr = 308.3 g / mol) a 4-hidroxi-kumarin származéka szerek versenyzőként. Az -enantiomer farmakológiailag aktívabb. A warfarin jelen van szerek mint warfarin nátrium, fehér, szagtalan, fényérzékeny, higroszkópos, amorf por ami nagyon oldódik víz.
hatások
A varfarin (ATC B01AA03) antikoaguláns tulajdonságokkal rendelkezik. Gátolja a vér alvadási faktorok, amelyek szintézise a K-vitamintól függ. A hatások a K-vitamin regenerációjának gátlásán alapulnak a K-vitamin epoxid ciklusában. A gyógyszer célpontja a K-vitamin epoxid-reduktáz komplex 1 (VKORC1). Ez a II, VII, IX és X véralvadási faktor aktivitásának gátlását eredményezi. A hatás 24 órán belül jelentkezik, és legfeljebb 96 óra múlva éri el a maximumot. Egyetlen cselekvés időtartama adag 2 és 5 nap közötti tartományban van. A varfarin felezési ideje hosszú, körülbelül 40 óra (fenprokumon: 160 óra).
Jelzések
- Tromboembóliás betegség megelőzésére és kezelésére.
- A szívinfarktus hosszú távú kezelésére a tromboembóliás szövődmények fokozott kockázatával.
A varfarint eredetileg egér- és patkánymérgként használták.
Adagolás
Az SMP szerint. Dózis a protrombin időnek megfelelően individualizált és beállított és ellenőrzött (INR).
Ellenjavallatok
A használat során számos óvintézkedést kell betartani. A részletek megtalálhatók az alkalmazási előírásban.
Kölcsönhatások
A varfarin a CYP450 izoenzimek (CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 és 3A4) szubsztrátja. A hatásosabb -enantiomert a CYP2C9 metabolizálja. A varfarinnak nagy a kábítószer-potenciálja kölcsönhatások számos ügynökkel.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmazzák a különféle szervek vérzését és bőr kiütések. A vérzés ritkán lehet végzetes. A szűk terápiás tartomány miatt az óvintézkedéseket gondosan be kell tartani. K1-vitamin (fitomenadion) antidotumként használják.
