Opioidok: gyógyszerhatások, mellékhatások, adagolás és felhasználás

Háttér

Opioidok használták fájdalomcsillapítók évezredekig. Kezdetben ópium, az aszalt tejszerű nedv ópiummák L. (Papaveraceae). A 19. század elején a tiszta ópium alkaloid morfin először izolálták és később az újonnan feltalált injekciós tűvel adták be. A 20. században számos származék és szintetikus opioidok fejlesztésre kerültek, és alá kerültek narkotikumok törvényeket. Köztük vannak olyan hatóanyagok, amelyek már nem a természetesből származnak alkaloidok. Például, pethidint, fentanil és a metadon a tropán alkaloidból származnak atropin éjjeli növényekből. Opioidok az összes hatóanyag gyűjtőneve; természetes összetevők, mint pl morfin és a kodein opiátoknak nevezik. Opioid peptidek, például a endorfinok és az enkefalinok az opioid receptorok természetes ligandumai.

hatások

Az opioidok (ATC N02A) elsősorban fájdalomcsillapító és fájdalomcsillapító hatásúak. Más fájdalomcsillapítóktól, például a nem szteroid gyulladáscsökkentőktől eltérően szerek, nincsenek sem gyulladáscsökkentő, sem lázcsillapító tulajdonságaik. Az opioidok emellett nyugtatóak (depresszánsok), pszichotrópok (befolyásolják a pszichét), nyugtatóés köhögés-irritáló többek között. A hatások az endogén opioid receptorokhoz való kötődés következményei agy, gerincvelőés perifériás idegrendszertöbbek között. Ide tartoznak a μ (Mü), δ (Delta) és κ (Kappa) opioid receptorok. Az ágensek különböző affinitással rendelkeznek a különböző receptorokhoz.

Jelzések

Az opioidok használatának javallatai a következők:

  • Akut és krónikus fájdalom a WHO stádiumrendszere szerinti különféle okok, pl. vissza fájdalom, osteoarthritis, kólika, vajúdási fájdalom, tumoros fájdalom, áttöréses fájdalom, és szívinfarktus.
  • Az irritábilis tünetek kezelésére köhögés.
  • A. Tüneti kezelésére hasmenés.
  • Használat érzéstelenítésben.
  • A szubsztitúcióval segített kezelésről lásd például a metadon helyettesítés.

Visszaélés

Az opioidoknak két arca van - egyrészt nélkülözhetetlenek és rendkívül hatékonyak szerek mert fájdalom menedzsment. Másrészt bódító szerként bántalmazzák őket pszichotróp, eufórikus és nyugtató tulajdonságait. Tipikus példák heroin, morfin, kodein és a oxikodon - de elvileg minden opioid felhasználható szerek. A nagy függőségi potenciál, valamint az életveszélyes és pusztító hatás miatt mellékhatások, a bántalmazás erősen nem ajánlott. Opioidok is használhatók dopping szerek.

Aktív anyagok

  • Alfentanil (Rapifen)
  • Benzhidrokodon (Apadaz)
  • Buprenorphine (pl. Temgesic, Transtec).
  • Carfentanii (állatorvosi gyógyszerek).
  • Kodein (számos gyógyszer)
  • Dermorfin
  • Dezomorfin (kábítószer)
  • Dextromoramid (Palfivet)
  • Dextropropoxifen (kereskedelemen kívül).
  • dihidrokodein (pl. Codicontin, Paracodin).
  • Etil-morfin (Phol-Tux)
  • Fentanil (például, Durogesic, generikus).
  • Heroin (Diafin, kábító).
  • hidrokodon (Hydrocodone Streuli, nincs forgalomban).
  • Hydromorphone (pl. Palladon)
  • Levometadon (L-polamidon)
  • levoríanoi (sok országban nem kapható kereskedelemben).
  • Metadon (pl. ketalgin, magisztrális receptek).
  • Metopon (nincs a piacon)
  • Morfin (pl. MST Continus, morfin csepp).
  • Nalbuphine (Nalbuphine OrPha)
  • Nikomorfin (Vilan, nincs forgalomban).
  • Ópium (magistrális készítmények)
  • Ópium tinktúra (Dropizol)
  • Oripavine (prekurzor)
  • Oxikodon és a naloxon (Targine).
  • Oxikodon (Oxycontin, Oxynorm).
  • Oxymorphone (Opana, generikus).
  • pentazocin (Fortalgesic, nem kapható).
  • Petidin (különböző gyártók)
  • Piritramid (Dipidolor)
  • remifentanil (Ultiva, generikus).
  • Szufentanil (Sufenta, generikus gyógyszerek)
  • Tapentadol (Palexia)
  • Tilidin (Valoron)
  • Tramadol (Tramal, generikus gyógyszerek)

Az opioid antagonisták az opioid receptorok antagonistái, és megszüntetik az opioidok hatásait. Mérgezés esetén alkalmazzák, méregtelenítés, alkoholfüggőség, székrekedés és többek között az opioidok hatásainak leállítása.

Ellenjavallatok

A használat során számos óvintézkedést kell betartani. A részletek a gyógyszer címkéjén találhatók. Az ellenjavallatok között szerepel a túlérzékenység, a velük egyidejű kezelés MAO-gátlók, légzési elégtelenség, légzési depresszió, bélelzáródáskésleltetett gyomorürülés, máj betegség, megnövekedett koponyaűri nyomás, traumás agy sérülés és súlyos obstruktív tüdőbetegség.

Kölcsönhatások

  • Néhány opioidot biotranszformálnak a CYP450 izozimek, és érzékenyek a drogokra kölcsönhatások CYP inhibitorokkal és CYP induktorokkal.
  • A központilag depresszív gyógyszerek fokozhatják a mellékhatásokat és a légzőszerveket depresszió. Ezek közé tartoznak egyéb opioidok, nyugtatók, altatók, neuroleptikumok, izomlazítók, antihisztaminokés az alkohol. A kombináció életveszélyes lehet.
  • Kombináció MAO-gátlók nincs feltüntetve, mert súlyos mellékhatások lehetséges.
  • Az antikolinerg szerek fokozhatják az antikolinerg mellékhatásokat.
  • Az opioid antagonisták megsemmisítik az opioidok hatásait.

Káros hatások

Az opioidok hatásos szerek, és körültekintően kell alkalmazni őket. A túladagolás életveszélyes és légzési bénulásként nyilvánul meg, alacsony vérnyomás, alacsony pulzus, keringési elégtelenség és eszik. Különösen tartanak a lehetséges légzőszervektől depresszió. A terápiás dózisokkal is előforduló lehetséges mellékhatások a következők:

  • Székrekedés, hányinger, hányás, száraz száj, étvágytalanság.
  • Központi és pszichiátriai rendellenességek, például szédülés, fejfájás, fáradtság, álmosság, zavartság, szorongás, eufória, diszfória.
  • Kis pupillák (miózis)
  • Légzőszervi depresszió
  • - viszketés, kiütés, bőrpír bőr, izzad.
  • Vizelet-visszatartás
  • Hyperalgesia: Paradox módon fokozott érzékenység a fájdalomra.
  • Kardiovaszkuláris zavarok, mint pl alacsony vérnyomás, lassú szívverés.
  • Tolerancia, függőség és függőség kialakulása, megvonási szindróma a kezelés abbahagyása után.

Előny, hogy az opioidok nem okoznak szervkárosodást, mint más fájdalomcsillapítók.