Mi az a penicillin?
A penicillin a Penicillium chrysogenum (régi név: P. notatum) ecsetpenészgomba tenyészetéből nyert gyógyszer. A penicillin mellett, amely természetesen előfordul a penészben, ennek a hatóanyagnak vannak félszintetikus vagy teljesen szintetikus (mesterségesen előállított) formái is.
A penicillin az antibiotikumok csoportjába tartozik. Ezek elsősorban a baktériumok ellen ható hatóanyagok, ezért bakteriális fertőzések kezelésére használják.
Az antibiotikumok és a penicillin kifejezéseket gyakran szinonimaként használják. Valójában azonban a penicillinek csak az antibiotikumok egy alcsoportját alkotják. Az antibiotikumok további képviselői a makrolidok, aminoglikozidok és karbapenemek.
Mikor használják a penicillint?
A penicillint érzékeny baktériumok okozta fertőzések ellen használják. A penicillin fontos alkalmazási területei a következők:
- mandulagyulladás (mandulagyulladás)
- Középfülgyulladás (a középfül gyulladása)
- Sinusitis (az orrmelléküreg-gyulladás)
- Hörghurut
- Scarlet láz
- agyhártyagyulladás (agyhártyagyulladás)
- A szív belső nyálkahártyájának gyulladása (endocarditis)
- Húgyúti fertőzések
- Epeúti fertőzések
- Csontgyulladás (osteomyelitis)
- Reumás láz
- Szifilisz
- Gonorrhoea (gonorrhoea)
- listeriosis
- Tífusz és paratífusz
- Bakteriális vérhas (shigellosis)
- „Vérmérgezés” (szepszis)
Különböző penicillinek (lásd alább) néha figyelembe veszik a különböző betegségek kezelésére. Néha az antibiotikumokat megelőző intézkedésként is felírják (például műtét előtt).
Milyen penicillinek vannak?
Sok különböző penicillin létezik, amelyek kémiai szerkezetükben különböznek egymástól. Az Alexander Fleming által felfedezett természetes penicillint penicillin G néven ismerik. Ez a penicillin leggyakoribb típusa.
Az aktivitási spektrum bővítése és az ellenállás megkerülése érdekében az évtizedek során további változatokat fejlesztettek ki. Ezeket részben vagy teljesen szintetikusan állítják elő.
A legfontosabb penicillinek a következők:
- Penicillin F (penicillin I; δ2-pentenilpenicillin).
- Penicillin X (penicillin III; p-hidroxibenzilpenicillin)
- Penicillin K (penicillin IV; n-heptilpenicillin)
- Penicillin V (fenoximetilpenicillin)
- Penicillin O (allilmerkaptometilpenicillin)
- Dihidroflavicin (n-amilpenicillin)
A hatásspektrum szerint megkülönböztetik a szűk és széles spektrumú penicillinek.
Szűk spektrumú penicillinek
A keskeny sávú penicillinek elsősorban a Gram-pozitív baktériumok ellen hatásosak. A hatóanyagok ebbe a csoportjába tartoznak:
- Penicillin G és hosszabb hatású depot penicillinek, mint például a benzatin-benzilpenicillin (a penicillin G sója, amely vízben alig oldódik): savra labilisak, ezért intravénásan kell beadni (fecskendő vagy infúzió formájában). Szájon át (orálisan) beadva a gyomorsav lebontja őket.
- Orális penicillinek: Ezek savállóak, ezért szájon át adhatók. Ide tartozik a penicillin V, a propicillin és az azidocillin (ez utóbbi kettő ma már nem kapható).
Széles spektrumú penicillinek
A széles spektrumú penicillinek nemcsak Gram-pozitív, hanem egyes Gram-negatív baktériumfajok ellen is hatásosak. Ezek az ügynökök a következők:
- Aminopenicillinek: ampicillin, amoxicillin.
- Acilaminopenicillinek: mezlocillin, piperacillin
- Karboxipenicillinek: Ma már nem használják őket.
Azokat a penicillinek, amelyek nem rezisztensek a bakteriális béta-laktamáz enzimre, általában kombinált készítményként béta-laktamáz inhibitorral együtt alkalmazzák, például:
- Amoxicillin klavulánsavval
- Ampicillin szulbaktámmal
- Piperacillin tazobaktámmal
Hogyan működik a penicillin?
A penicillin a béta-laktám antibiotikumok csoportjába tartozik. Ennek a csoportnak minden képviselője kémiai szerkezetében úgynevezett béta-laktámgyűrűvel rendelkezik.
A penicillin-hatás (vagyis az összes béta-laktám antibiotikum hatása) az osztódó kórokozókra ezért baktericid hatású.
A penicillin hatástalan azokra a baktériumokra, amelyek már teljesen kifejlődnek, azaz amelyekben a sejtosztódás már nem megy végbe. Ezeket a baktériumokat az immunrendszer semlegesíti.
A penicillin főként Gram-pozitív baktériumok (például streptococcusok) és egyes Gram-negatív baktériumok (például meningococcusok) ellen hatásos. A Gram a baktériumok mikroszkópos vizsgálatára használt festék. Attól függően, hogy a vizsgált baktérium elfogadja-e a festéket (Gram-pozitív) vagy sem (Gram-negatív), az orvos megfelelő antibiotikum-terápiát kezdeményez.
Penicillin rezisztencia
A penicillinnel kapcsolatban ez a védekezési stratégia magában foglalja a béta-laktamáz enzimet, amelyet egyes baktériumfajok termelnek. Ezzel az enzimmel a kórokozók felülírhatják a penicillin béta-laktám gyűrűjét – és ezáltal a baktériumölő penicillin hatást.
Az ilyen ellenállást különböző tényezők elősegítik. Például a penicillint gyakran túl rövid vagy túl alacsony adagokban veszik be. Ekkor a páciens szervezetében néhány baktérium túléli a kezelést, és továbbadhatja a hatóanyaggal kapcsolatos „tapasztalatait”.
Idővel rezisztencia alakulhat ki a baktériumok következő generációiban. A széles spektrumú penicillinek – sokféle baktérium ellen hatásos penicillinek – szükségtelen használata szintén elősegítheti a rezisztenciát.
Hogyan kell alkalmazni a penicillint
A penicillinek általában szájon át (például penicillin tabletta formájában) vagy közvetlenül vénába (intravénásan) adják be (injekció vagy infúzió formájában). Egyes készítményeket (depot penicillinek) izomba fecskendeznek.
A szájon át szedhető készítmények saválló penicillinek, például azidozillin vagy penicillin V-t tartalmaznak, amelyeket a gyomorsav nem tud lebontani. A nem saválló penicillinek, például a penicillin G-t viszont a gyomor megkerülésével (parenterálisan) kell beadni, hogy kifejtsék hatásukat (azaz infúzió formájában).
Az adagolás függ a hatóanyagtól, a betegség típusától és a beteg egyéni jellemzőitől (magasság, súly stb.). Ezt az orvos határozza meg, és ennek betartása elengedhetetlen.
A használat időtartama
Mindenesetre a betegeknek nem szabad önállóan dönteniük arról, hogy mennyi ideig használjanak egy penicillin gyógyszert, hanem mindig be kell tartaniuk az orvos által javasolt alkalmazási időtartamot. Csak így biztosítható, hogy a gyógyszer megfelelően működjön.
Milyen mellékhatásai vannak a penicillinnek?
A penicillinek általában nagyon jól tolerálhatók. Nem tesznek különbséget azonban a „rossz” baktériumok (a behatoló kórokozók) és a belekben (bélflóra) található „jó” baktériumok között, amelyek többek között az emésztés szempontjából is fontosak.
Ennek megfelelően a hányinger, hányás és hasmenés a penicillin lehetséges mellékhatásai. Az egyéb nemkívánatos hatások közé tartozik a szédülés, zavartság, valamint látás- és hallászavarok.
Penicillin allergia
A penicillinek allergiás reakciókat okozhatnak. Úgy gondolják, hogy ez a kezelések 0.5-2 százalékában fordul elő.
Az úgynevezett pszeudoallergiát meg kell különböztetni a penicillinallergiától. Ebben az esetben a kezelés során olyan tünetek jelentkeznek, amelyek allergiás reakcióhoz hasonlítanak (például bőrpír vagy duzzanat), de valójában a gyógyszer mellékhatásai.
A penicillin allergia nem mindig egész életen át tartó
A tanulmányok azt mutatják, hogy azok az emberek, akik egyszer allergiásak a penicillinre, nem feltétlenül tartják fenn ezt az allergiát tartósan. A következő penicillint szedve előfordulhat, hogy az allergiás reakció nem jelentkezik.
Emiatt a penicillin beadása előtt mindig bőrpróbát (prick-teszt) és vérvizsgálatot kell végezni – még az allergiásnak minősített betegeknél is. Így kizárható, hogy az állítólagos allergiások, akik valójában már nem allergiások, a jól tolerálható és igen hatékony, kezelésre talán kevésbé alkalmas penicillin helyett más gyógyszert kapjanak.
Mit kell figyelembe venni penicillin alkalmazásakor?
A penicillinek nem alkalmazhatók az adott hatóanyaggal szembeni túlérzékenység esetén. Ezenkívül penicillin-túlérzékenység esetén figyelembe kell venni a keresztallergiák kockázatát.
Ezenkívül egyes penicillinekre más ellenjavallatok is vonatkoznak. Néhány példa:
- Az amoxicillin, valamint az amoxicillin/klavulánsav ellenjavallt fertőző mononucleosis (Pfeiffer-mirigyláz) és limfocitás leukémia esetén.
- A flucloxacillin fertőző mononukleózis (Pfeiffer-mirigyláz), limfocitás leukémia, sárgaság és májműködési zavarok esetén ellenjavallt flucloxacillin előzetes beadása esetén.
Gyógyszerkölcsönhatások
Penicillin és más gyógyszerek egyidejű alkalmazása esetén gyógyszerkölcsönhatások léphetnek fel. Például a penicillin fokozza a metotrexát hatását, amely egy rák és különféle autoimmun betegségek, például a rheumatoid arthritis kezelésére használt gyógyszer.
Ezért a penicillin felírása előtt az orvos mindig tisztázza, hogy a beteg szed-e más gyógyszert, és ha igen, melyeket.
Általános szabály, hogy a szakértők azt javasolják, hogy az antibiotikum-kezelés során teljesen kerüljék az alkoholt. Ennek az az oka, hogy az antibiotikumot és az alkoholt is a máj lebontja, így kettős terhelést ró a méregtelenítő szervre. Ez mellékhatásokhoz vezethet, vagy felerősítheti a mellékhatásokat. Ezenkívül a fertőzés legyengíti a szervezetet, és az immunrendszer teljes sebességgel működik. Az alkohol még jobban megterheli a szervezetet, ami késleltetheti a gyógyulást.
Sok antibiotikum nem kompatibilis a tejjel, mivel összetevői akadályozzák a hatóanyagok felszívódását a bélben. Ez azonban nem vonatkozik a penicillinekre. A tej és a tejtermékek általában problémamentesen kombinálhatók velük.
Az Önt kezelő orvos vagy gyógyszerész részletesebben elmagyarázhatja, mikor és hogyan kell bevennie a penicillin gyógyszert.
Korhatár
A penicillin születéstől fogva alkalmazható bakteriális fertőzések kezelésére.
Terhesség és szoptatás
A penicillinek a terhesség és a szoptatás ideje alatt választott antibiotikumok közé tartoznak. Az eddigi megfigyelések nem mutattak semmilyen bizonyítékot a termékenységre gyakorolt káros hatásra.
Mindazonáltal, minden felírás előtt az orvos mindig mérlegeli a várható előnyt a kezelés elméleti kockázatával szemben.
Ki fedezte fel a penicillint?
Újabb tíz évnek kellett eltelnie, mire Howard Florey és Ernst Boris Chain tudósok felismerték a penicillin gombás hatóanyagban rejlő lehetőségeket az emberek fertőző betegségeinek kezelésében. Alexander Fleminggel együtt 1945-ben orvosi Nobel-díjat kaptak munkájukért.
