Az antihisztaminok

Szinonima

Antiallergiák Az antihisztaminok olyan terápiásán alkalmazott anyagok, amelyek gyengítik a test saját hírvivő anyagának hatását. hisztamin. A hisztamin központi szerepet játszik az allergiás reakciókban, gyulladásokban, olyan érzésekben, mint pl hányinger valamint az alvás-ébrenlét ritmusának szabályozásában. Különösen az allergiák, például a széna kezelésében láz, az antihisztaminok nélkülözhetetlenek.

Az antihisztaminok szintén nagyon hatékony gyógyszerek a tünetek kezelésére utazási betegség (például a Vomex®-rel). Számos készítmény kapható vény nélkül a gyógyszertárakban. A hisztamin a test számos szövetében megtalálható.

A hisztidin aminosavból képződik és úgynevezett hízósejtekben tárolódik. Felszabadulhat endogén és exogén tényezők hatására. A hisztamin felszabadulása után a hisztamin receptorokhoz kötődve fejti ki hatását.

A hisztamin különösen erősen koncentrálódik a gyomor és a hörgők és a bőr. Alacsonyabb hisztamin-koncentráció található vér sejtek, az úgynevezett bazofil leukociták és trombociták. A hisztamin jelátvivőként is szerepet játszik a központban idegrendszer.

További információt erről a témáról a következő címen talál: A hisztaminHisztamin egy hírvivő anyag. Az érintett sejtekből felszabadul, ha szövetkárosodás lép fel, mint pl leégés, égési sérülések, vágások, zúzódások stb. Ennek eredményeként a környező vér hajók táguljon, hogy a sérült szövetekben jobb legyen a vérkeringés és növekedjen a véredény falak.

Ennek eredményeként a védelmi rendszer komponensei bejuthatnak a sérült szövetbe, a gyulladásos sejtek migrálhatnak, a megsemmisült sejtfragmentumok elszállíthatók és a szövet megújulhat. Ban,-ben gyomor, a hisztamin növeli a gyomorsav; a. egyes régióiban agy, hírvivő anyagként szolgál az információ továbbítására az idegsejtek között. Befolyásolja az alvás-ébrenlét ritmust, hányinger és hányás.

A hisztamin mechanikus ingerekkel, például a szövetekre gyakorolt ​​nyomással szabadulhat fel, de a napsugárzás és a hő is hatással lehet rá. Ezenkívül bizonyos anyagok a hisztamin felszabadulását okozhatják a környező szövetekben. Ezek az anyagok endogének lehetnek hormonok mint például egyrészt a gasztrin, másrészt exogén anyagok, például rovarmérgek, gyógyszerek vagy úgynevezett antigének.

Az antigének a szervezet védekező reakcióját kiváltó anyagok. Manapság sok ember szenved túlérzékeny védelmi rendszerben. Nagyon érzékenyen reagálnak bizonyos anyagokkal való érintkezésre, mint például a virágpor, a házpor, az élelmiszer, a kozmetika stb.

Ha az antigének kötődnek a sejtek felszínéhez, például egy belélegzett pollen a sejt sejtjein orrnyálkahártya, az antigén „pollent” idegenként ismeri el a immunrendszer. A sejt elpusztul, és a benne lévő hisztamin hirtelen felszabadul. Az allergiások számára ez a hisztamin-felszabadulás különböző módon érezhető, például a bőr kivörösödésével, a nyálkahártya duzzadásával, a felső és az alsó légutak vagy viszketés útján.

A hisztamin közvetíti hatását azáltal, hogy kötődik egy hisztamin-receptorhoz, miután felszabadul a hízósejtekből a szomszédos sejtfelületeken. Ez a jel általában azt okozza, hogy a sejt további hírvivő anyagok küldésével bizonyos folyamatokat aktivál vagy deaktivál. 4 különböző típusú hisztamin receptor létezik: H1, H2, H3 és H4.

Amikor a hisztamin kötődik egy H1 receptorhoz, a következő hatásokat változó mértékben váltja ki: Vér hajók összehúzódnak, az erek falai áteresztõbbé válnak, a nyálkahártyák megduzzadnak, a tüdõ hörgõcsövei összehúzódnak, a megnövekedett véráramlás következtében a bőr kipirosodik és apró sebeket képezhet. Túlzott hisztamin felszabadulás, mint az allergiás reakciók vagy csalánkiütés esetén (csalánkiütés), általában idegesítő viszketés kíséri. A viszketést a hisztamin által stimulált idegvégződések okozzák a bőrben.

H1-receptorok is megtalálhatók a agy. A hisztamin az idegsejtek közötti transzmitterként működik, és befolyásolja az alvás-ébrenlét ritmust. Egyrészt részt vesz az ébredési reakcióban, és növeli az ébrenlét állapotát.

Másrészt irányítja az érzést hányinger és a hányinger ingere. A H2-receptorok főleg a gyomor-bél traktusban találhatók. A hisztamint az úgynevezett ECL sejtekben (enterokromaffin-szerű sejtek) tárolják.

A sejteket a gasztrin hormon stimulálhatja a hisztamin felszabadítására. A hisztamin ezután a szomszédos dokumentumsejtek H2 felszíni receptoraihoz kötődik, ezután ezek a sejtek termelődnek gyomorsav és így elősegítik az emésztést. Ezenkívül a H2 receptorok aktiválása gyorsulást eredményez szív aktivitás és a vér összehúzódása hajók.

Amikor a hisztamin kötődik a H3 receptorokhoz, ennek önszabályozó hatása van a hisztamin felszabadulására. Az aktivált H3 receptorok gátolják a hisztamin felszabadulását a agy és szabályozza más hírvivő anyagok kibocsátását. Ennek eredményeként az éhség, a szomjúság, a nappali-éjszakai ritmus és a testhőmérséklet szabályozott.

A H4 receptorokat még nem vizsgálták kellően. Vannak azonban arra utaló jelek, hogy szerepet játszanak az allergiás asztmában. A hisztamin receptorok fent leírt típusai közül jelenleg csak a H1 és H2 receptorokhoz kötődő gyógyszerek vannak forgalomban; ezek H1 vagy H2 antihisztaminok néven ismertek.

Az „antihisztaminok” kifejezés a hisztamint ellensúlyozó gyógyszereket jelenti. Ez a következőképpen működik: a megfelelő hatóanyagok versengenek a szervezet saját hisztaminnal a sejtfelületek receptorán lévő kötődési helyért. A hatóanyag általában jobb megkötő képességgel rendelkezik, és kiszoríthatja a szervezet saját hisztaminját a receptorból.

A hisztamintól eltérően azonban a kötött hatóanyag nem vált ki reakciót. Csupán blokkolja a kötési helyet, így a hisztamin-tipikus hatás nem jelentkezik. A H1 antihisztaminok megsemmisítik a hisztamin hatását a H1 receptorokra.

Ez különösen kívánatos allergiás betegségek, például széna esetén láz, nem fertőző viszkető bőrtünetek, például csalánkiütés (csalánkiütés) vagy rovarcsípés. Ezek a panaszok így hatékonyan enyhíthetők. Ez azonban csak átmeneti, tüneti kezelés.

Az ok ilyen módon nem szüntethető meg. A H1 antihisztaminok osztályát folyamatosan fejlesztették. Emiatt a kapcsolódó hatóanyagokat első, második és harmadik generációs H1 antihisztaminokra osztják.

Az első generációs H1 antihisztaminok hátránya, hogy nemcsak a H1 receptorokra hatnak, hanem más típusú receptorokra is. Ez mellékhatásokat okozhat, például száraz száj, fejfájás, szédülés, hányinger vagy fáradtság. Ez utóbbit viszont terápiásán hasznosították.

Az első generációs H1 antihisztaminokat is használják nyugtatók az alvás elősegítésére. Egyes hatóanyagok, amelyek szintén az első generációs H1 antihisztaminokhoz tartoznak, kifejezett hatást mutatnak a mozgásbetegség tüneteivel szemben, például hányinger és hányás. A második generációs H1 antihisztaminoknak alig vannak nyugtató mellékhatásaik, és elsősorban antiallergiás hatásúak.

Az antiallergiás terápia érdekében az első generációs antihisztaminokat tovább módosították. A régi antihisztaminok (pl. Klemasztin, dimetinden) egyik fő hátránya az alvást elősegítő mellékhatás volt. Emiatt a második generációs anyagokat úgy módosították, hogy azok már ne okozzanak fokozott fáradtságot a központi részen idegrendszer.

Ennek eredményeként a második generációs antihisztaminokat mindenekelőtt erős allergiaellenes hatás jellemzi. Összefüggésben egy allergiás reakció, erősen gátolja a duzzanatot és csökkenti a viszketést és fájdalom. Ezenkívül az antihisztaminok a hörgők enyhe dilatációját okozzák.

A legismertebb második generációs hatóanyagok közé tartozik cetirizin és loratadin. A sokáig gyakran használt terfenadin jelentős szívritmuszavarokhoz vezetett, ezért Németországban már nem engedélyezett a piacon. A H1 antihisztaminok nagyon fontos gyógyszercsoportot jelentenek az allergia kezelésében.

Hatékonyan enyhítik az olyan tüneteket, mint a viszkető, könnyező szemek, az orrnyálkahártya megduzzadása, elzáródás érzésével orr, orrviszketés a kapcsolódó tüsszentési ingerrel. A H1 antihisztamint olyan bőrtünetek kezelésére is használják, mint a viszketés, a bőr kiütése és a bőrpír, amelyek allergiában, csalánkiütés, leégés, kisebb égési sérülések és rovarcsípések. A második generációból hiányzik a nyugtató, alvást kiváltó hatás.

Ezért előnyösek manapság ennek a generációnak az aktív összetevői, ha ez a hatás nem kívánatos. Egy másik alkalmazási terület: hisztamin intolerancia. A H1 antihisztaminok első generációjának egyes hatóanyagai hányinger- és hányás hatása, gyakran nyugtató is.

Ezért megelőző intézkedésként alkalmazhatók mozgásbetegség, hányinger és hányás ellen. Néhány H1 antihisztamin mellett az antiallergén hatás háttérbe szorul a nyugtató hatáshoz képest, így elsősorban nyugtatók és alvást kiváltó szerek. A H2 antihisztaminok alkalmazási területe eltér a H1 antihisztaminokétól.

Csökkentik a gyomor sav és használható gyomorsavval kapcsolatos panaszok kezelésére, mint pl visszafolyás betegség és gyomor vagy vékonybél fekélyek. Az egyes készítmények (terfenadin, asztimezol) jelentős szívritmuszavarokat okoznak, ezért néhány országban már kivonták őket a piacról. Ezek az anyagok meghosszabbítják a QT idejét szív az EKG-ban (a gerjesztés terjedése és a szív regressziója), ami a szívritmus súlyos zavaraihoz vezethet, és fokozódik a hirtelen szívhalál kockázata. Sok más készítmény mellett gyakran jelentősen megnövekedett szívverés lép fel a terápia során. Az egyes betegek a tachycardia és a belső nyugtalanság.