Metadon

Termékek

A metadon kereskedelmi forgalomban kapható tabletta, injekciós oldat és belsőleges oldat (pl. Ketalgin, Methadone Streuli). Metadon megoldások gyógyszertárakban is készítik exemporán készítményekként.

Szerkezet és tulajdonságok

Metadon (C.₂₁H₂₇NEM, M_r = 309.45 g / mol) szintetikusan előállított származéka pethidint, amely maga a származéka atropin. Királis és racemátként létezik, a D és L izomer keverékéből áll. Levometadon (L-metadon) túlnyomórészt aktív. Ban ben szerekA metadon általában fehér kristályos metadon-hidroklorid formájában van jelen por amelyben oldódik víz.

hatások

A metadon (ATC N07BC02) fájdalomcsillapító, köhögés-izgató, nyugtató, légzésdepresszáns, enyhe székrekedés, miotikus és hánytató tulajdonságait. A hatások az opioid receptorokhoz, elsősorban a központi nevus rendszer µ- és κ-receptoraihoz való kötődésből adódnak, a µ-receptorokhoz képest sokkal nagyobb affinitással, mint a κ-receptoroknál. A metadon különbözik másaktól opioidok további nem versenyképes antagonista aktivitással rendelkezik az NMDA receptoron. Az NMDA a központi fájdalom és fontos szerepet játszik az opioid tolerancia és rezisztencia kialakulásában.

Jelzések

• Mérsékelt vagy súlyos fájdalom kezelésére
• A részeként helyettesíthető heroin megvonási kezelés (lásd a metadonhelyettesítést).

Adagolás

A gyógyszercímke szerint. A metadon felezési ideje változó. Általában körülbelül 24 óra, ezért naponta egyszer igazgatás általában elegendő. A farmakokinetika egyének közötti változékonysága miatt a adag betegenként egyedileg kell beállítani. Ha ezt az adagolás során nem veszik figyelembe, felhalmozódás léphet fel, ami metadon-mérgezéshez vezet, ami légzésleálláshoz és halálhoz vezethet. A metadont, mint szenvedélybetegek számára készített oldatot, általában sziruppal vagy lével hígítják vagy festik, ami megakadályozza az injekció beadását.

Ellenjavallatok

• túlérzékenység
• Terhesség és szoptatás
• Krónikus légzési elégtelenség
• Hasnyálmirigy-gyulladás
• Súlyos máj- és veseelégtelenség
• A metadont nem szabad akut alkoholos mérgezésben szenvedő betegeknek is beadni.

A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.

Kölcsönhatások

A metadon főleg a máj. Különösen a CYP3A4 játszik fontos szerepet ebben a folyamatban, amely a metadont -demetiláció útján metabolizálja EDDP -vé, inaktív metabolittá. Egyéb enzimek részt vesznek a biotranszformációban a CYP2D6, 2B6 és 1A2. Mert sokan szerek szubsztrátjai, induktorai vagy inhibitorai a CYP3A4-nek kölcsönhatások lehetségesek. Társ-igazgatás of MAO-gátlók és a metadon halálos csökkenést okozhat vér nyomást és a legrosszabb esetben a betegeket a eszik. Megnövekedett depresszív hatásra lehet számítani a központi depressziós szerekkel, például alkohollal és altatók.

Káros hatások

A leggyakoribb mellékhatások közé tartozik az émelygés, hányás, légzési depresszió, székrekedés, izzadás, szédülés, szájszárazság, viszketés, álmosság, szedáció, eufória és diszfória. Ritka és súlyos káros hatás a QT-intervallum meghosszabbítása, ami szívritmuszavarokhoz vezethet. A QT-megnyúlás leggyakoribb oka az egyéb QT-hosszabbító gyógyszerek egyidejű alkalmazása vagy egyidejű kokainfogyasztás.

Metadon- és heroinfüggőség

Lásd a metadonhelyettesítés alatt