Definíció és tulajdonságok
Amikor az aktív gyógyszerészeti összetevők a véráramba kerülnek, gyakran kötődnek fehérjék, Különösen albumin, kisebb-nagyobb mértékben. Ezt a jelenséget nevezzük fehérjekötésnek, és visszafordítható: gyógyszer + fehérje ⇌ gyógyszer-fehérje komplex A fehérjéhez való kötődés elsősorban azért fontos, mert csak a szabad rész oszlik el a szövetekben és terápiás hatást vált ki. A megkötött és nem kötött részek egyensúlyban vannak. Ha a plazma koncentráció csepp, a megkötött hatóanyagot a raktárban a kötőhelyek szabadítják fel fehérjék. A fehérjekötés így megvédi a gyógyszert is megszüntetése és meghosszabbítja felezési idejét. Másodszor, más szerek versenyezhetnek a kötőhelyekért a fehérjék. Ez drog-drogot eredményezhet kölcsönhatások, mert a fehérjéhez nagyobb affinitású hatóanyag kiszoríthatja a másik hatóanyagot, növelve annak szabaddá válását koncentráció és így növeli annak hatásait is, ill mellékhatások. Például mind az antikoaguláns fenprokumon (Marcoumar) és a fájdalomcsillapító ibuprofen (pl. Algifor) magas, 99% -ban kötődik a fehérjékhez. Csak 1% van jelen farmakológiailag aktív formában. Ha még 1% -át is kiszorítják a fehérjekötésből, akkor a koncentráció az ingyenes drog megduplázódik. Harmadszor, bizonyos betegségek csökkenthetik a fehérjekötést, és ezáltal növelhetik az aktív gyógyszer koncentrációját is.
