Az antihisztaminok, hisztamin receptor antagonisták vagy hisztamin receptor blokkolók szerek allergiás reakciók kezelésére használják, hogy semlegesítsék a szervezet saját hisztaminjának hatását. Az antihisztaminok már 1937-ben fedezték fel, és 1942-ben használták először terápiásan.
Mik azok az antihisztaminok?
Az antihisztaminok a test allergiás immunreakcióiban használják a hatások semlegesítésére hisztamin. Az antihisztaminokat a test allergiás immunreakcióiban használják a hatások visszafordítására hisztamin. A hisztaminok kötődnek a receptorokhoz, hogy kiváltsák a test immunválaszát. Az antihisztaminok blokkolják a receptorok dokkolóhelyeit, amelyeknek négy különböző típusa van: H1, H2, H3 és H4 receptorok. A hisztamin a szervezet által termelt hormon, és inaktív formában elsősorban a hízósejtekben és leukociták, amelyek a immunrendszer. Ha a test antigéneknek van kitéve - idegen, allergiaokozó anyagok - ezek hozzákapcsolódnak a leukociták vagy az úgynevezett immunglobulin E-hez, amely a leukociták felületén helyezkedik el. A leukociták megsemmisül, és a bennük tárolt hisztamin felszabadul. A hisztamin felszabadulásának következményeinek csökkentése és a hisztaminok további felszabadulásának megakadályozása érdekében antihisztaminokat ír elő és ad be az orvos.
Alkalmazás, hatás és felhasználás
Az antihisztaminokat allergiás reakciók kezelésére használják. Az antihisztaminok nemcsak a receptorokat blokkolják, így a hisztaminok nem tudnak újra hozzájuk kötődni, hanem a leukociták által már felszabadított hisztamin ellen is. A receptorokat négy csoportra osztják: H1, H2, H3 és H4 receptorok. A H1 receptorok a következő reakciókat idézik elő a szervezetben: A vér hajók táguljon, így ennek következtében csökken vérnyomás. Az érfalak áteresztőbbé válnak. Ennek eredményeként az ödéma (víz retenció) a vörösödés mellett jelentkezik bőr. Amíg a vér hajók tágul, a hörgők H1-receptorainak ellenkező hatása van. Különösen az asztmások vannak veszélyben, mivel a hörgők életveszélyes módon összehúzódhatnak. Továbbá a H1 receptorok serkentik az idegvezetést úgy, hogy a bőr túlérzékenyen reagál az érintésre, és viszketés lép fel. Ha a hisztaminok kötődnek a H2 receptorokhoz, ez reakciókat okoz a kardiopulmonáris rendszerben. A szív aránya növekszik, és a pulmonalis hajók tágul. Ezenkívül gyulladásos hatást gyakorolnak a gyomorra nyálkahártya és stimulálja gyomorsav termelés, úgy, hogy gyomorhurut és a gyomorégés előfordulhat. Amikor a hisztamin kötődik a H3 receptorokhoz, önszabályozó folyamatok lépnek fel. A hisztamin felszabadulása gátolt. A H4 receptorok kutatása még a kezdeti szakaszban van, de feltételezik, hogy hatással vannak az allergiára asztma. Az antihisztaminok eltörlik a hisztamin hormon hatását. Emiatt kétféle antihisztamin létezik: H1 és H2 antihisztamin. A H1 antihisztamint főleg szénára használják láz, csalánkiütés (csalánkiütés), valamint egyéb allergiás reakciók (vizes, viszkető szemek, folyós orr, légszomj stb.). A H1 antihisztaminoknak görcsoldó (görcsoldó), valamint érszűkítő hatása van. A már tágult vér az erek összehúzódnak, az érfal átjárhatósága csökken, így az ödéma, bőr a bőrpír, valamint a viszketés visszahúzódik. A H2 antihisztaminok blokkolják a H2 receptorokat, így nem okozhatnak gyulladásos reakciókat a gyomor. A H2 antihisztaminok gátolják az gyomor sav. Az alkalmazott hatóanyagtól függően hatása általában 30 és 60 perc között alakul ki. A maximális hatékonyság körülbelül három óra múlva érhető el, és általában egy napig tart, a hatás az órák folyamán folyamatosan csökken. Az allergiás reakciók kezelésén túl az antihisztaminokat peptikus fekélyek kezelésére is használják, ADHD, alvászavarokés Alzheimer-kór betegség.
Növényi, természetes és gyógyszerészeti antihisztaminok.
A mai napig az antihisztaminok csak H1 és H2 antihisztaminokként érhetők el a piacon, és úgynevezett három generációra oszlanak: 1. generációs, 2. generációs és 3. generációs antihisztaminokra. Az 1. generációs antihisztaminok a következő szercsoportokat tartalmazzák: Bamipin, klemasztin és dimetindén, promethazin, diphenhydramin, ketotifen és dimenhidriant. Ezek szerek sok mellékhatása van. Emiatt már nem használják szóbeli formában (tablettastb.). Főleg külsőleg használják a kenőcsök, cseppek, gélek és a krémek. A 2. generációs antihisztaminok kifejlesztésével a fent említett mellékhatások csökkentek vagy már nem fordulnak elő. A 2. generáció hatóanyag-csoportjai közé tartozik azelasztin, cetirizin, loratadin, levokabasztin, fexofenadin és a mizolasztin. Az adagolási formák tabletta, kapszula, nyújtott felszabadulású tabletta, kenőcsök, orrspray-k, szemcseppés injekció vagy infúzió megoldások akut és súlyos allergiás reakciók esetén. Az antihisztaminok egy része vény nélkül kapható a gyógyszertárakban (főleg 2. generáció), de vannak olyan vényköteles készítmények (1. generáció) is, amelyeket orvosnak kell felírnia. A kémiai-farmakológiai termékek mellett léteznek olyan természetes antihisztaminok is, amelyek együttesen csökkenthetik a test allergiás reakcióját. Aszkorbinsav, aszkorbát és aszkorbil-palmitát (C-vitamin) biztosítja a hisztamin gyorsabb lebontását. Pantoténsav (vitamin A B5) fontos építőköve a A kortizol a mellékvesékben. A kortizol gyulladáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik. Kalcium és a cink blokkolhatja a receptorok dokkolóhelyeit, így a hisztamin nem tud kapcsolódni. Mangán blokkolhatja a hisztamin felszabadulását és felgyorsíthatja lebomlását. A flavonoidok olyan antioxidánsok, amelyek gyulladáscsökkentő hatást fejthetnek ki. A flavonoidok a hesperidin, a rutin és a kvercetin stabilizáló hatással lehet a hízósejtekre, megakadályozva azok antigének általi megsemmisítését és megakadályozva a hisztamin felszabadulását.
Kockázatok és mellékhatások
Az 1. generációs antihisztaminoknak sok mellékhatása van. A H1 antihisztaminok jó központi idegrendszeri mobilitással rendelkeznek, ami azt jelenti, hogy át tudnak lépni az vér-agy gát tehát közvetlenül az agyban hatnak és gerincvelő. Ennek eredményeként mellékhatások lehetnek fáradtság, alacsony vérnyomás, szívdobogás, fejfájás, hányinger, hányás, és károsodott máj és a vese funkció. Mivel e csoport antihisztaminjai a nyugtató (álmos) hatás, a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek súlyosan romlottak. Ha szívritmuszavarok, glaukóma, epilepszia, asztmaés máj és a vese diszfunkció van jelen, az 1. generációs H1 antihisztaminokat nem szabad szedni, mivel ezek elősegítik ezeket a betegségeket. Az antihisztaminokat nem szabad szedni terhesség és a laktáció. 2. generációs antihisztaminok már nem képesek behatolni a vér-agy gát, így a mellékhatások jelentősen csökkennek. Ugyanakkor a fent említett mellékhatások itt is előfordulhatnak, de előfordulásuk sokkal ritkább. A természetes antihisztaminok mellett mellékhatások is előfordulhatnak. A túladagolás vitaminok és a ásványok szív- és érrendszeri betegségeket eredményezhet (ideértve a következőket is: szív támadások), valamint vese és a máj zavar.
Kölcsönhatások más gyógyszerekkel
Az 1. generációs antihisztaminok május vezet nak nek glaukóma képződés (glaukóma) triciklikussal kombinálva antidepresszánsok. Előkészületek a azelasztin és a cetirizin a gyógyszercsoportokat nem szabad kombinálni, mivel a kölcsönhatás miatt szív- és érrendszeri betegségek léphetnek fel. Az antihisztaminokat nem szabad fájdalomcsillapítókkal együtt szedni (fájdalomcsillapítók), altatók és érzéstelenítők. A H1 és H2 antihisztaminokat nem szabad béta-blokkolókkal és ACE-gátlók (szerek ellen magas vérnyomás), valamint véralvadásgátlókkal (warfarin).
