Fexofenadine

Termékek (Products)

A fexofenadin kereskedelemben kapható tabletta formájában (Telfast, Telfastin Allergo, generikus). Számos országban 1997-ben hagyták jóvá, és 2010 óta orvosi rendelvény nélkül kapható. Az öngyógyításra szánt Telfastin Allergo 120 2011 februárjában került forgalomba. A fexofenadin a termék utódja. terfenadin (Teldane), amelyet a a QT-intervallum meghosszabbítása és metabolizmusa a CYP3A4-en keresztül. A fexofenadin mentes ezektől a mellékhatásoktól, és szinte teljesen változatlanul ürül.

Szerkezet és tulajdonságok

Fexofenadin (C.32H39NEM4, Mr = 501.66 g / mol) piperidinszármazék és az aktív karboxilát metabolit terfenadin. -ban szerek, fehér kristályos fexofenadin-hidroklorid formájában van jelen por hogy némileg oldódik víz. A hidrofil ikerion egy racemát, amely - és -fexofenadint tartalmaz. Mindkét enantiomerek részt vesznek a hatásban, és farmakokinetikájukban különböznek.

hatások

A fexofenadin (ATC R06AX26) antihisztamin-, antiallergiás, gyulladásgátló és hízósejt-stabilizáló tulajdonságokkal rendelkezik. Nem lépi át a vér-agy gát az agyba, mert hidrofil és szubsztrátja P-glikoprotein. Ezért kevésbé depressziós, mint az 1. generáció antihisztaminok. A fexofenadin nem antikolinerg vagy kardiotoxikus, mint az elődje terfenadin. Ez egy inverz és szelektív antagonista a H-on1 receptor, megszünteti hisztamin hatásait, és enyhíti az olyan tüneteket, mint a viszketés, tüsszögés, orrfolyás orr, bőrpír, duzzanat és a szem könnye.

Jelzések

Szezonális allergiás nátha (széna láz) és krónikus idiopátiás csalánkiütés (ismeretlen okú csalánkiütés).

Adagolás

A betegtájékoztató szerint. Tabletták hosszú, 14.4 órás felezési ideje miatt naponta egyszer bevehető. A szokásos adag allergiás nátha esetén 120 mg (felnőtteknél). Csalánkiütésnél a magasabb adag 180 mg javasolt.

Ellenjavallatok

  • túlérzékenység

A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.

Kölcsönhatások

A fexofenadin nem metabolizálódik a máj a CYP450 izoenzimeken keresztül, mint a terfenadin prekurzor, de szinte teljesen változatlanul ürül elsősorban a székletben (80%) és a vizeletben (10%). Csak adag biotranszformált. Ezért csökkent interakciós potenciálja van. A fexofenadin azonban a transzporterek szubsztrátja P-glikoprotein és az OATP. A hatás fokozása vagy csillapítása mindkét mechanizmus révén lehetséges. Például a P-gp inhibitorokkal a koncentrációk növekedését figyelték meg erythromycin és a ketokonazol. A fexofenadint nem szabad bevenni magnézium- vagy alumínium-tartalmú savkötők mert abszorpció csökken.

Káros hatások

A mellékhatások ritkák. Lehetséges mellékhatások tartalmazhatnak túlérzékenységi reakciókat, fejfájásálmosság, szédülés, fáradtság, alvászavarok, rémálmok, idegesség, hányingerés bőr kiütések.