Termékek
A legtöbb antidepresszáns kereskedelemben kapható filmbevonatban tabletta. Ezen kívül szóbeli megoldások (cseppek), olvadók tabletta, diszpergálódó tablettákés injektálható gyógyszerek is rendelkezésre állnak, többek között. Az első képviselőket az 1950-es években fejlesztették ki. Felfedezték, hogy az antituberculosis szerek izoniazidot és az iproniazidnak (Marsilid, Roche) volt antidepresszáns tulajdonságait. Mindkét ügynök az MAO-gátlók. A triciklikus hatásai antidepresszáns imipramin (Tofranil, Geigy) - szintén az ötvenes években - fedezte fel Roland Kuhn a thurgau kantoni münsterlingeni pszichiátriai klinikán. A szelektív szerotonin az újrafelvétel gátlóit (SSRI) az 1970-es évektől kezdve fejlesztették ki.
Szerkezet és tulajdonságok
Az első antidepresszánsok többsége a antihisztaminok. Ez a régebbi SSRI-kre is igaz. Fluoxetinpéldául származéka diphenhydramin. Az első MAO-gátlók a hidrazin származékai.
hatások
A hatóanyagok (ATC N06A) rendelkeznek antidepresszáns és hangulatot emelő tulajdonságok. Ezenkívül egyidejűleg lehetnek olyan hatásaik is, mint pl nyugtató, depresszáns, alvást kiváltó, aktiváló és szorongásgátló hatások. A hatások általában a neurotranszmitter rendszerek a központi idegrendszer. A legtöbb antidepresszáns gátolja a neurotranszmitterek újrafelvételét, mint pl szerotonin, noradrenalinvagy dopamin preszinaptikus neuronokba gátolva a neurotranszmitter transzporterek SERT, NET vagy DAT (ábra). Ennek eredményeként azok koncentráció a szinaptikus hasadék fokozódik, és jobban kölcsönhatásba lépnek a posztszinaptikus idegsejt receptorain. Különböző antidepresszánsok emellett affinitást mutatnak ezekhez a receptorokhoz, különösen szerotonin receptorok. Az úgynevezett „monoamin-hipotézist” azonban szintén kritikusan megkérdőjelezik, és további sejtések léteznek a a cselekvés mechanizmusa. Az antidepresszánsokat szelektivitásuk szerint osztályozzák (lásd alább). Egyrészt szelektívek az általuk érintett neurotranszmitterekkel szemben. Másrészt más kábítószer-célpontok tekintetében, amelyekkel kölcsönhatásba lépnek. A tri- és tetraciklusos antidepresszánsok affinitással rendelkeznek más receptorok, például a muszkarin iránt is acetilkolin vevő, hisztamin receptorok és alfa-adrenoreceptorok. A klasszikus antidepresszánsok maximális hatása általában két-négy hét rendszeres használat után jelentkezik. Az elmúlt években olyan anyagokat is felfedeztek, amelyek órákon belül hatékonyak. Ide tartoznak például az NMDA receptor antagonisták ketaminalatt lásd esketamin orrspray. A gyors hatású antidepresszánsok klinikai fejlesztés alatt állnak, például a glyxinek új csoportja, amelynek képviselői, mint pl rapastinel.
Jelzések
Egyrészt antidepresszánsokat adnak a kezelésére depresszió. Másrészt számos más jelzés létezik. Ezek közé tartozik (kiválasztás):
- Pánikbetegségek
- Obszesszív-kompulzív zavar
- Szociális fóbia
- Bulimia (Bulimia nervosa)
- Generalizált szorongásos rendellenességek
- Poszttraumás stressz-zavar
- Krónikus fájdalom, neuropátiás fájdalom
- Alvászavarok
- Migrén profilaxis
- Figyelemhiányos / hiperaktivitási rendellenesség (ADHD)
Sok országban nincs jóváhagyás ezekre a jelzésekre.
Adagolás
A szakmai információk szerint. Számos szerek ma elérhetőek, amelyeket hosszú felezési idejük miatt naponta csak egyszer kell bevenni. A késés miatt a fellépés kezdete az antidepresszánsok többségének folyamatos terápiára van szükség. A kezelés abbahagyását fokozatosan kell végrehajtani az esetleges megvonási tünetek elkerülése érdekében.
Visszaélés
Az antidepresszánsok nincsenek közvetlen hatással a hangulatra, ezért nem eufórikusak. Az irodalomban azonban előfordulnak visszaélésekről szóló jelentések, de ezek ritkának tűnnek. Az antidepresszánsok nem okoznak függőséget, ellentétben más pszichotrópokkal szerek mint például benzodiazepinek.
Aktív anyagok
A fő gyógyszercsoportok a következők: Triciklikus antidepresszánsok (TCA):
- pl trimipramin, amitriptilin.
Tetraciklusos antidepresszánsok (TeCA):
- Pl. Maprotilin, mirtazapin
Szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók (SSRI-k):
- Pl. Citalopram, eszcitalopram, fluoxetin
Szerotonin-antagonisták és újrafelvétel-gátlók (SARI):
- Pl. Trazodone
Szelektív noradrenalin visszavétel gátlók (SNRI-k):
- Pl. Reboxetin
Szelektív szerotonin és noradrenalin visszavétel gátlók (SSNRI-k):
- Pl. Duloxetin, venlafaxin
Szelektív noradrenalin és dopamin újrafelvétel gátlók (SNDRI-k):
- Pl. Bupropion
Monoamin-oxidáz inhibitorok (MAOI-k):
- Pl. Moklobemid
Nyomelemek:
- Lítium
Érzéstelenítők:
- Esketamine orrspray
Szerotonin prekurzor:
- Oxitriptán (5-hidroxi-triptofán).
Melatonin receptor agonisták:
- agomelatin
Növényi gyógyszerek:
- Orbáncfű
- Saffron
Ellenjavallatok
A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
Az antidepresszánsok általában nagy potenciállal bírnak drogokkal szemben kölcsönhatások. Számos szer kölcsönhatásba lép a CYP450 izoenzimekkel és meghosszabbítja a QT-intervallumot. MAO-gátlók megakadályozza más szerek lebomlását, növelve azok plazmakoncentrációját. Más szerotonerg gyógyszerekkel kombinálva szerotonin szindróma megeshet.
Káros hatások
Káros hatások a használt szerektől függ. Tipikus antidepresszánsok mellékhatásai tartalmazza száraz száj, székrekedés, súlygyarapodás vagy fogyás, fáradtság, remegés, fejfájás, szédülés, izzadás és szív- és érrendszeri rendellenességek. Ezenkívül a szexuális funkció is megszakadhat. Az antidepresszánsok meghosszabbíthatják a QT intervallumot, okozhatják szerotonin szindrómaés elősegítik az öngyilkossági gondolatokat, különösen serdülőknél és fiatal felnőtteknél.