Termékek
Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID) számos dózisformában kapható. Ezek közé tartozik a filmbevonat tabletta, tabletták, nyújtott felszabadulású tabletták, orális szuszpenziók, szóbeli szemcsék, kúpok, NSAID szemcseppek, cukorkák, emulgeáló gélekés krémek (kiválasztás). Az első hatóanyag ebből a csoportból a szalicilsavszázadban gyógyszeresen használták a nátrium só-nátrium-szalicilát. Ez azonban irritálta a emésztőrendszer túl sokat, és ezért nem fogott meg. Sokkal sikeresebb volt az acetilezett származék, acetilszalicilsav (aszpirin), amelyet a Bayer nem sokkal az ezredforduló előtt, 1899-ben indított el, és napjainkban is az egyik legfontosabb NSAID. Számos új NSAID-ot fejlesztettek ki a 20. században. A legismertebbek között vannak például diclofenac, ibuprofenés naproxen, hozzáadásával mefenaminsav sok országban (lásd alább).
Szerkezet és tulajdonságok
Az NSAID-okat kémiai szerkezetük szerint osztályozzák. A csoportok közé tartoznak az antranilsav-származékok (pl. mefenaminsav), az (aril)ecetsav származékok (pl. diclofenac), az oxikámák (pl. piroxikám), a propionsav-származékok (pl. ibuprofen) és a szalicilátok (pl. acetilszalicilsav). Az NSAID-okat „savas fájdalomcsillapítóknak” is nevezik, mert sok képviselő szerves savak és jellemzően tartalmaznak egy karboxicsoportot (-COOH). A nonsteroidal nevet használják az NSAID-ok megkülönböztetésére glükokortikoidok, amelyek szteroidok.
hatások
A nem szteroid gyulladáscsökkentők (ATC M01A) a következők:
- Fájdalomcsillapító (fájdalomcsillapító)
- Lázcsillapító (lázcsillapító)
- Gyulladáscsökkentő (antiphlogistic)
- Trombocita aggregáció gátló (pl. acetilszalicilsav).
- Daganatellenes
A hatások a ciklooxigenázok gátlásán és így a bioszintézis gátlásán alapulnak prosztaglandinok és tromboxánok. A COX-2 inhibitorok szelektívek a ciklooxigenáz-2 (COX-2) szempontjából.
Jelzések
Az NSAID-ok alkalmazásának javallatai a következők:
- Fájdalom különféle okok, pl. fejfájás, migrén, menstruációs fájdalom, fogfájás.
- Láz
- Gyulladásos és degeneratív betegségek, például reumatoid arthritis és osteoarthritis.
- Trombotikus, kardio- és cerebrovaszkuláris események megelőzése és kezelése (acetilszalicilsav 100 mg).
Adagolás
Az SMPC szerint. Sok NSAID rövid felezési idővel rendelkezik, ezért általában naponta körülbelül háromszor kell bevenni. Például, diclofenac felezési ideje 1-3 óra között van. Hosszú hatású szereket is kifejlesztettek, nevezetesen az oxikámokat és naproxen. Az NSAID-ket gyakran úgynevezett gyomorvédelem mellett írják fel, általában egy protonpumpa-gátlóval (PPI), a gyomor- és bélfekély kialakulásának kockázatának csökkentése érdekében.
Visszaélés
eltérően más fájdalom gyógyszerek, mint pl opioidok, A nem szteroid gyulladáscsökkentők nem pszichotrópok, és nem élnek vissza bódító szerként. A tudományos ajánlásokkal ellentétes túlzott felhasználás azonban lehetséges.
Hatóanyagok
Ismert szerek vagy az eredeti gyógyszerek zárójelben vannak felsorolva. Általános számos NSAID verziója is a piacon van. Egyéb olyan hatóanyagok léteznek, amelyek sok országban nem, vagy már nem kaphatók kereskedelemben. Antranilsav-származékok (fenamátok):
- Etofenamát (Rheumon, Traumalix).
- Flufenaminsav (Assan)
- Meclofenaminsav (Meclomen, kereskedelem nélkül).
- Mefenaminsav (Ponstan)
- Niflumsav
COX-2 gátló:
Ecetsavszármazékok és arilecetsavszármazékok:
- aceklofenak (Beofenac, D).
- Acemetacin (Tilur)
- Bufexamac (Parfenac, nincs forgalomban).
- Diklofenak, Diklofenak gél (Voltaren).
- Etodolac (Lodine)
- Indometacin (indocid)
- Ketorolac (acularis)
NSAID szemcseppek:
- Bromfenac (Yellox)
- Diclofenac szemcsepp (Voltaren Ophtha).
- Indometacin szemcseppek (Indophtal)
- Ketorolac (acularis)
- Nepafenac (Nevanac)
Oxicam:
- Lornoxicam (Xefo, nincs forgalomban).
- Meloxicam (Mobicox, polcon kívül)
- Piroxicam (Felden), piroxicam gél
- Tenoxicam (Tilcotil)
Propionsav-származékok:
- Benoxaprofen (nincs forgalomban)
- Dexibuprofen (Seractil)
- Dexketoprofen (Ketesse)
- Fenoprofen (sok országban nem kapható kereskedelemben).
- Flurbiprofen (Froben)
- Flurbiprofén cukorkák (Strepsils Dolo).
- Ibuprofen (Brufen), ibuprofén lizin, ibuprofén-alginát, ibuprofén-nátrium.
- Ketoprofen (Fastum)
- Naproxen (Aleve)
- Tiaprofénsav (Surgam, D)
Szalicilátok:
- Acetilszalicilsav (aszpirin).
- Kalcium karbazalát (alcacil tabletta, Alca C).
- Lizin-acetil-szalicilát (alkacil-por, Aspégic)
- Szalicilsav (különféle)
Szulfonanilidek:
- Nimesulid (Aulin)
Ellenjavallatok
NSAID-ok alkalmazásakor számos ellenjavallatot és óvintézkedést kell betartani. A részletek a gyógyszer címkéjén találhatók.
Kölcsönhatások
Az NSAID-k számos gyógyszerrel kölcsönhatásba léphetnek. Ide tartoznak például glükokortikoidok, vérnyomáscsökkentők, antikoagulánsok, SSRI-k, antidiabetikumok, lítium, probenecid, ciklosporin, takrolimuszés metotrexát (kiválasztás). Az alkohol fokozódhat mellékhatások. Az NSAID-k gyakran szerves anionok, és a CYP450 izozimok szubsztrátjai lehetnek.
Káros hatások
A leggyakoribb lehetséges káros hatások a következők:
- Emésztőrendszeri rendellenességek: Emésztési zavarok, hasmenés, hányinger, hányás, étvágytalanság, székrekedés, hasi fájdalom, puffadás, kátrányos széklet, vér hányása és vérzés az emésztőrendszerben
- Központi idegi és pszichiátriai mellékhatások: A reakció korlátozása, fejfájásszédülés, szédülés, fáradtság, hangulatváltozások.
- Folyadék visszatartás, víz visszatartás.
- Bőrkiütések
A mellékhatások elsősorban azért jelentkeznek, mert a prosztaglandinok fiziológiai funkciókat is ellát. Szintézisük gátlása elnyomja a kívánt hatásukat is. Az NSAID-k súlyos, életveszélyes mellékhatásokat okozhatnak, különösen hosszú távú terápia esetén. Ide tartoznak a gyomor- és bélfekélyek, a vérzés, a perforációk, a szív- és érrendszeri betegségek, mint pl magas vérnyomás és egy szív támadás és ütés, máj betegség, májgyulladás, életveszélyes bőr reakciók, anafilaxia, vér számolja a változásokat (agranulocytosis) És vese diszfunkció egészen a veseelégtelenségig.