NSAID

Termékek

Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID) számos dózisformában kapható. Ezek közé tartozik a filmbevonat tabletta, tabletták, nyújtott felszabadulású tabletták, orális szuszpenziók, szóbeli szemcsék, kúpok, NSAID szemcseppek, cukorkák, emulgeáló gélekés krémek (kiválasztás). Az első hatóanyag ebből a csoportból a szalicilsavszázadban gyógyszeresen használták a nátrium só-nátrium-szalicilát. Ez azonban irritálta a emésztőrendszer túl sokat, és ezért nem fogott meg. Sokkal sikeresebb volt az acetilezett származék, acetilszalicilsav (aszpirin), amelyet a Bayer nem sokkal az ezredforduló előtt, 1899-ben indított el, és napjainkban is az egyik legfontosabb NSAID. Számos új NSAID-ot fejlesztettek ki a 20. században. A legismertebbek között vannak például diclofenac, ibuprofenés naproxen, hozzáadásával mefenaminsav sok országban (lásd alább).

Szerkezet és tulajdonságok

Az NSAID-okat kémiai szerkezetük szerint osztályozzák. A csoportok közé tartoznak az antranilsav-származékok (pl. mefenaminsav), az (aril)ecetsav származékok (pl. diclofenac), az oxikámák (pl. piroxikám), a propionsav-származékok (pl. ibuprofen) és a szalicilátok (pl. acetilszalicilsav). Az NSAID-okat „savas fájdalomcsillapítóknak” is nevezik, mert sok képviselő szerves savak és jellemzően tartalmaznak egy karboxicsoportot (-COOH). A nonsteroidal nevet használják az NSAID-ok megkülönböztetésére glükokortikoidok, amelyek szteroidok.

hatások

A nem szteroid gyulladáscsökkentők (ATC M01A) a következők:

  • Fájdalomcsillapító (fájdalomcsillapító)
  • Lázcsillapító (lázcsillapító)
  • Gyulladáscsökkentő (antiphlogistic)
  • Trombocita aggregáció gátló (pl. acetilszalicilsav).
  • Daganatellenes

A hatások a ciklooxigenázok gátlásán és így a bioszintézis gátlásán alapulnak prosztaglandinok és tromboxánok. A COX-2 inhibitorok szelektívek a ciklooxigenáz-2 (COX-2) szempontjából.

Jelzések

Az NSAID-ok alkalmazásának javallatai a következők:

Adagolás

Az SMPC szerint. Sok NSAID rövid felezési idővel rendelkezik, ezért általában naponta körülbelül háromszor kell bevenni. Például, diclofenac felezési ideje 1-3 óra között van. Hosszú hatású szereket is kifejlesztettek, nevezetesen az oxikámokat és naproxen. Az NSAID-ket gyakran úgynevezett gyomorvédelem mellett írják fel, általában egy protonpumpa-gátlóval (PPI), a gyomor- és bélfekély kialakulásának kockázatának csökkentése érdekében.

Visszaélés

eltérően más fájdalom gyógyszerek, mint pl opioidok, A nem szteroid gyulladáscsökkentők nem pszichotrópok, és nem élnek vissza bódító szerként. A tudományos ajánlásokkal ellentétes túlzott felhasználás azonban lehetséges.

Hatóanyagok

Ismert szerek vagy az eredeti gyógyszerek zárójelben vannak felsorolva. Általános számos NSAID verziója is a piacon van. Egyéb olyan hatóanyagok léteznek, amelyek sok országban nem, vagy már nem kaphatók kereskedelemben. Antranilsav-származékok (fenamátok):

  • Etofenamát (Rheumon, Traumalix).
  • Flufenaminsav (Assan)
  • Meclofenaminsav (Meclomen, kereskedelem nélkül).
  • Mefenaminsav (Ponstan)
  • Niflumsav

COX-2 gátló:

Ecetsavszármazékok és arilecetsavszármazékok:

  • aceklofenak (Beofenac, D).
  • Acemetacin (Tilur)
  • Bufexamac (Parfenac, nincs forgalomban).
  • Diklofenak, Diklofenak gél (Voltaren).
  • Etodolac (Lodine)
  • Indometacin (indocid)
  • Ketorolac (acularis)

NSAID szemcseppek:

  • Bromfenac (Yellox)
  • Diclofenac szemcsepp (Voltaren Ophtha).
  • Indometacin szemcseppek (Indophtal)
  • Ketorolac (acularis)
  • Nepafenac (Nevanac)

Oxicam:

  • Lornoxicam (Xefo, nincs forgalomban).
  • Meloxicam (Mobicox, polcon kívül)
  • Piroxicam (Felden), piroxicam gél
  • Tenoxicam (Tilcotil)

Propionsav-származékok:

  • Benoxaprofen (nincs forgalomban)
  • Dexibuprofen (Seractil)
  • Dexketoprofen (Ketesse)
  • Fenoprofen (sok országban nem kapható kereskedelemben).
  • Flurbiprofen (Froben)
  • Flurbiprofén cukorkák (Strepsils Dolo).
  • Ibuprofen (Brufen), ibuprofén lizin, ibuprofén-alginát, ibuprofén-nátrium.
  • Ketoprofen (Fastum)
  • Naproxen (Aleve)
  • Tiaprofénsav (Surgam, D)

Szalicilátok:

  • Acetilszalicilsav (aszpirin).
  • Kalcium karbazalát (alcacil tabletta, Alca C).
  • Lizin-acetil-szalicilát (alkacil-por, Aspégic)
  • Szalicilsav (különféle)

Szulfonanilidek:

  • Nimesulid (Aulin)

Ellenjavallatok

NSAID-ok alkalmazásakor számos ellenjavallatot és óvintézkedést kell betartani. A részletek a gyógyszer címkéjén találhatók.

Kölcsönhatások

Az NSAID-k számos gyógyszerrel kölcsönhatásba léphetnek. Ide tartoznak például glükokortikoidok, vérnyomáscsökkentők, antikoagulánsok, SSRI-k, antidiabetikumok, lítium, probenecid, ciklosporin, takrolimuszés metotrexát (kiválasztás). Az alkohol fokozódhat mellékhatások. Az NSAID-k gyakran szerves anionok, és a CYP450 izozimok szubsztrátjai lehetnek.

Káros hatások

A leggyakoribb lehetséges káros hatások a következők:

  • Emésztőrendszeri rendellenességek: Emésztési zavarok, hasmenés, hányinger, hányás, étvágytalanság, székrekedés, hasi fájdalom, puffadás, kátrányos széklet, vér hányása és vérzés az emésztőrendszerben
  • Központi idegi és pszichiátriai mellékhatások: A reakció korlátozása, fejfájásszédülés, szédülés, fáradtság, hangulatváltozások.
  • Folyadék visszatartás, víz visszatartás.
  • Bőrkiütések

A mellékhatások elsősorban azért jelentkeznek, mert a prosztaglandinok fiziológiai funkciókat is ellát. Szintézisük gátlása elnyomja a kívánt hatásukat is. Az NSAID-k súlyos, életveszélyes mellékhatásokat okozhatnak, különösen hosszú távú terápia esetén. Ide tartoznak a gyomor- és bélfekélyek, a vérzés, a perforációk, a szív- és érrendszeri betegségek, mint pl magas vérnyomás és egy szív támadás és ütés, máj betegség, májgyulladás, életveszélyes bőr reakciók, anafilaxia, vér számolja a változásokat (agranulocytosis) És vese diszfunkció egészen a veseelégtelenségig.