Termékek
A ciklosporin kereskedelmi forgalomban kapható kapszula, iható oldat és infúziós koncentrátum (Sandimmune, Sandimmune Neoral, generikus gyógyszerek). 1995 óta számos országban engedélyezték. A Neoral stabilabb mikroemulziós készítmény biohasznosulás mint a hagyományos Sandimmune. 2016-ban ciklosporin szemcseppek jóváhagyták (lásd ott).
Szerkezet és tulajdonságok
Ciklosporin (C.62H111N11O12, Mr = 1203 g / mol) fehér színű por hogy gyakorlatilag oldhatatlan víz. Kivonják a gombából (zerge), vagy más módszerekkel állítják elő. A gombát eredetileg egy Sandoz alkalmazott találta meg egy norvég talajmintában. A ciklosporin egy lipofil ciklikus polipeptid, amely 11-et tartalmaz aminosavak (undekapeptid).
hatások
A ciklosporin (ATC L04AD01) immunszuppresszív tulajdonságokkal rendelkezik, meghosszabbítva a graftok életét. Ez egy kalcineurin inhibitor, és főleg a limfocitákkal (T-sejtekkel) szemben aktív. Áthalad a sejt membrán és ciklofilinhez kötődik. Ez a komplex gátolja a kalcium-függő foszfatáz-kalcineurin, amely részt vesz a gének aktiválásában és a mediátorok, például az interleukinek (pl. IL-2) transzkripciójában.
Jelzések
- A graft kilökődésének megelőzése.
- Endogén uveitis
- Súlyos pikkelysömör
- Súlyos atópiás dermatitis
- Krónikus polyarthritis / rheumatoid arthritis
- Nephrosis szindróma
- Súlyos keratitis lásd alább ciklosporin szemcseppek.
- Egyéb javallatok (nem címkézett)
Adagolás
A szakmai információk szerint. Az orális gyógyszereket általában naponta kétszer, azaz reggel és este adják be, étkezéstől függetlenül. A zsírtartalmú étkezés vagy a grapefruit juice egyidejű fogyasztása fokozódhat biohasznosulás.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
Ha a ciklosporint a transzplantáció után nem alkalmazzák, további ellenjavallatok érvényesek:
- Veseelégtelenség
- Nem megfelelően szabályozott magas vérnyomás
- Elégtelenül ellenőrzött fertőzések
- Rosszindulatú betegségek
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
A ciklosporin nagy interakciós potenciállal rendelkezik. A CYP3A és a CYP szubsztrátja P-glikoprotein. Ezen kívül egyéb drog-drog kölcsönhatások lehetséges.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások veseelégtelenséget, remegés, hirsutizmus, magas vérnyomásés az íny hiperpláziája. Az immunszuppresszió miatt megnő a fertőzések és a neoplazmák kockázata.
