Meghatározás és mechanizmusok A farmakokinetikai emlékeztető egy olyan szer, amely javítja egy másik szer farmakokinetikai tulajdonságait. Kívánatos gyógyszerkölcsönhatás Különböző szinteken fejti ki hatását (ADME): Felszívódás (felvétel a szervezetbe). Eloszlás (eloszlás) Metabolizmus és first-pass metabolizmus (metabolizmus). Elimináció (kiválasztás) A farmakokinetikai fokozók növelhetik a felszívódást, növelhetik az eloszlást… Farmakokinetikai emlékeztető
Termékek Az Elvitegravir kereskedelmi forgalomban kapható filmtabletta formájában, rögzített kombinációban más antiretrovirális szerekkel és kobicisztáttal (Stribild, utódja: Genvoya). 2013 óta számos országban engedélyezték. Stribild: elvitegravir, kobicisztát, emtricitabin és tenofovirdisoproxil. Genvoya: elvitegravir, kobicisztát, emtricitabin és tenofoviralafenamid. Szerkezet és tulajdonságok Az elvitegravir (C23H23ClFNO5, Mr = 447.9 g/mol) egy dihidrokinolon -származék. Ez… Elvitegravir
Termékek A Darunavir kereskedelmi forgalomban kapható filmtabletta és belsőleges szuszpenzió (Prezista) formájában. 2006 óta számos országban engedélyezték. 2016-ban engedélyezték a kobicisztáttal rögzített dózisú kombinációt (Rezolsta filmtabletta). 2018 -ban a táblagépek általános verziói kerültek a piacra. Szerkezet és tulajdonságok Darunavir (C27H37N3O7S, Mr = 547.7 g/mol)… Darunavir
Termékek A Cobicistat kereskedelmi forgalomban kapható monopreparátumként (Tybost) és rögzített kombinációban elvitegravir, emtricitabin és tenofovirdisoproxil filmtabletta formájában (Stribild). 2013 óta számos országban engedélyezték. Más kombinált termékek léteznek darunavirral (Rezolsta) és atazanavirral (Evotaz). Szerkezet és tulajdonságok Kobicisztát (C40H53N7O5S2, Mr = 776.0 g/mol)… Kobicisztát
CYP450 A citokrómok A P450 enzimcsalád, amely kiemelt fontosságú a gyógyszerek biotranszformációjában. A gyógyszerek metabolizmusának legfontosabb izoenzimjei a következők: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 és CYP3A7 A CYP rövidítés utáni szám a családot jelöli, a következő betű az alcsaládot és az utolsó szám… Citokróm P450 (CYP)
Definíció Ha két vagy több gyógyszert kombinálnak, akkor hatással lehetnek egymásra. Ez különösen igaz a farmakokinetikájukra (ADME), valamint a hatásokra és a káros hatásokra (farmakodinamika). Ezt a jelenséget interakciónak és gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatásnak nevezik. A kölcsönhatások általában nemkívánatosak, mert például a hatékonyság elvesztéséhez, mellékhatásokhoz, mérgezéshez, kórházi kezeléshez… Kölcsönhatások
Meghatározás A gyógyszerek ma általában meghatározott hatóanyagot tartalmaznak. Számos, két vagy több hatóanyagot tartalmazó gyógyszer is létezik. Ezeket kombinált gyógyszereknek vagy fix kombinációknak nevezik. Például az Aspirin C acetilszalicilsavat és C -vitamint is tartalmaz. Sok vérnyomáscsökkentő gyógyszer kombinált készítmény, például perindopril + indapamid vagy kandezartán +… Kombinált termékek
A Bictegravir-t 2018-ban engedélyezték az Egyesült Államokban és az EU-ban, valamint 2019-ben számos országban, emtricitabinnal és tenofoviralafenamiddal rögzített kombinációban, filmtabletta formájában (Biktarvy). Szerkezet és tulajdonságok A biktegravir (C21H18F3N3O5, Mr = 449.4 g/mol) fehér vagy sárgás anyagként létezik. Hatások A biktegravir (ATC J05AR20) vírusellenes tulajdonságokkal rendelkezik. … Bictegravir
Termékek A legtöbb HIV proteáz -gátló tabletta vagy kapszula formájában kapható a kereskedelemben. Ezenkívül néhány folyékony adagolási forma áll rendelkezésre lenyelésre. A szakinavirt (Invirase) először lanicizálták 1995 -ben. Szerkezet és tulajdonságok Az első HIV proteáz inhibitorokat a HIV proteáz természetes peptid szubsztrátján mintázták. A proteáz… HIV proteázgátló
Az atazanavir aktív hatóanyag. HIV -fertőzés kezelésére alkalmazzák. Mi az atazanavir? Az atazanavir orvosi hatóanyag. HIV -fertőzések kezelésére használják. Az atazanavir gyógyszer a kereskedelemben kapható Németországban Reyataz néven. Szájon át alkalmazzák, és HIV -fertőzések kezelésére használják. Az … Atazanavir: Hatások, felhasználások és kockázatok
Termékek Az Atazanavir kereskedelmi forgalomban kapható kapszula formájában (Reyataz). Ezt 2004 óta számos országban engedélyezték. Általános változatokat 2017 -ben regisztráltak. Szerkezet és tulajdonságok Az atazanavir (C38H52N6O7, Mr = 704.9 g/mol) a gyógyszerekben atazanavir -szulfát formájában van jelen, fehér vagy enyhén sárgás kristályos por, amely rosszul oldódik. vízben. Hatások Atazanavir… Atazanavir
Termékek Tenofoviralafenamidot tartalmazó különböző gyógyszerek világszerte a piacon vannak. Sok országban a tenofoviralafenamidot először 2016 -ban engedélyezték (Egyesült Államok: 2015). Biktarvy: biktegravir, emtricitabin és tenofoviralafenamid (HIV). Genvoya: elvitegravir, kobicisztát, emtricitabin és tenofoviralafenamid (HIV). Descovy: emtricitabin és tenofoviralafenamid (HIV). Odefsey: emtricitabin, rilpivirin és tenofoviralafenamid (HIV). Symtuza: darunavir + kobicisztát + emtricitabin + tenofoviralafenamid. Vemlidy:… Tenofoviralafenamid
