Termékek
A bictegravirt az Egyesült Államokban és az EU-ban 2018-ban, és sok országban 2019-ben hagyták jóvá fix kombinációban emtricitabin és a tenofoviralafenamid filmbevonat formájában tabletta (Biktarvy).
Szerkezet és tulajdonságok
Bictegravir (C.21H18F3N3O5, Mr = 449.4 g / mol) fehér vagy sárgás anyagként fordul elő.
hatások
A bictegravir (ATC J05AR20) vírusellenes tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások a HIV integráz gátlásának köszönhetők. Ez az enzim felelős a vírus DNS-nek az emberi gazdasejtek genomjába történő beillesztéséért. A gátlás a vírus replikációjának gátlását eredményezi. A bictegravir hosszú felezési ideje körülbelül 17 óra. Ellentétben másokkal integráz inhibitorok, a bictegravir nem igényel a farmakokinetikai emlékeztető (kobicisztát) és naponta egyszer adható be.
Jelzések
HIV-1 fertőzésben szenvedő betegek kezelésére.
Adagolás
Az SMP szerint. Tabletták naponta egyszer, étkezéstől függetlenül.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- Egyidejű alkalmazás erős CYP3A és UGT1A1 induktorokkal, mint pl rifampicin vagy orbáncfű
- Egyidejű alkalmazás dofetiliddel.
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
A bictegravir a CYP3A és az UGT1A1 szubsztrátja.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmaz fejfájás, hasmenésés hányinger. Ez az információ a két másik hatóanyag rögzített kombinációjára vonatkozik.