Meghatározás és mechanizmusok
A farmakokinetikai emlékeztető olyan szer, amely javítja egy másik szer farmakokinetikai tulajdonságait. Kívánatos gyógyszerkölcsönhatás. Különböző szinteken fejtheti ki hatásait (ADME):
- Abszorpció (felvétel a testbe).
- Forgalmazás (elosztás)
- Anyagcsere és első passz anyagcsere (anyagcsere).
- Elimináció (kiválasztás)
A farmakokinetikai fokozók fokozódhatnak abszorpció, növekedés terjesztés egy szervhez (pl agy), és gátolják az anyagcserét vagy megszüntetése. Ennek eredményeként növelik például a szisztémás expozíciót és ezáltal a hatékonyságot. A adag csökkenthető vagy meghosszabbítható az adagolási intervallum (pl. napi kétszeri adagolás helyett naponta egyszer). A farmakokinetikai erősítők kihasználják a gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás mechanizmusait. Főleg az anyagcsere gátlói enzimek (elsősorban CYP450) és transzporterek (pl. P-glikoprotein, szerves anion transzporterek, OAT). A farmakokinetikai erősítők maguk is lehetnek farmakológiailag aktívak vagy inaktívak. Nem minden szer alkalmas „fellendítésre”, és nem is szükséges mindenkinél.
Példák
- kinidin szulfátot, a CYP2D6 gátlót, kombinálják dextromethorphan; lásd a dextrometorfán és a kinidin-szulfát.
- Kobicisztát egy CYP3A inhibitor, amelyet HIV-gyógyszerekkel együtt adnak.
- Dekarboxiláz inhibitorok, mint pl benserazid és a karbidopa lehetővé teszi a szelektív anyagcserét levodopa nak nek dopamin a központi idegrendszer.
- Probenecid gátolja a szerves anionok szekrécióját és csökkenti azok vizelettel történő kiválasztódását a vese. „Nyújtásra” fejlesztették ki penicillinek.
- Ritonavir gátolja a CYP3A izozimeket, kombinálva van HIV-vel és HCV-vel szerek.
- Tipiracil gátolja a citosztatikus gyógyszer lebomlását trifluridin, növelve annak biohasznosulás.
