Tenofoviralafenamid

Termékek

Különféle szerek tenofoviralafenamidot tartalmazó gyógyszerek világszerte forgalomban vannak. Sok országban a tenofoviralafenamidot először 2016-ban hagyták jóvá (Egyesült Államok: 2015).

• Biktarvy: bictegravir, emtricitabinés tenofoviralafenamid (HIV).
• Genvoya: elvitegravir, kobicisztát, emtricitabinés tenofoviralafenamid (HIV).
• Descovy: emtricitabin és tenofoviralafenamid (HIV).
• Odefsey: emtricitabin, rilpivirin és tenofoviralafenamid (HIV).
• Symtuza: darunavir + kobicisztát + emtricitabin + tenofoviralafenamid.
• Vemlidy: tenofoviralafenamid (májgyulladás B).

Vemlidy a krónikus májgyulladás A B terápiát először 2016-ban hagyták jóvá (Svájc: 2017).

Szerkezet és tulajdonságok

Tenofoviralafenamid (C.₂₃H₃₁O₇N₆DÉLUTÁN_r = 534.5 g / mol) an alanin származéka és foszfonamidát prodrogja tenofovir. Fumarát-sóként létezik, és a lizoszómában intracellulárisan hidrolizálódik karboxipeptidáz katepszin A to tenofovir. A tenofovirdisoproxil (TDF) -től eltérően a tenofoviralafenamid (TAF) stabilabb a plazmában. Ez növeli a szelektivitást a célsejtek iránt, növeli az intracelluláris koncentrációkat, növeli a hatékonyságot és csökken mellékhatások (vese, csont).

hatások

Tenofovir (ATC J05AF07) vírusellenes tulajdonságokkal rendelkezik a HIV és a HBV ellen. A hatások a vírus enzim reverz transzkriptáz gátlásának köszönhetők, amely a vírus RNS-t átírja DNS-be és fontos a vírus replikációjában. Az aktivált ágens beépül a DNS-be és láncmegszakadáshoz vezet.

Jelzések

• HIV-1 fertőzés kezelésére (kombinált terápia).
• Krónikus kezelésére májgyulladás B.

Adagolás

A szakmai információk szerint. Az szerek perorálisan adják be. A TAF-t alacsonyabban adják be adag mint a TDF.

Kölcsönhatások

A tenofoviralafenamid a P-glikoprotein és gyenge CYP3A4 inhibitor. Az OAT1, OAT3 és MRP4 révén vese tubuláris szekréción megy keresztül.

Káros hatások

A tenofovir ritkán okozhat vesekárosodást, beleértve vesegyulladást, veseelégtelenséget és veseelégtelenség. Csontcsökkenés sűrűség és ritkán oszteonekrózisnak lehetségesek is. A tenofoviralafenamidot azzal a céllal fejlesztették ki, hogy növelje a tenofovir tolerálhatóságát és javítsa annak hatékonyságát.