Atazanavir hatóanyag. HIV-fertőzés kezelésére szolgál.
Mi az atazanavir?
Atazanavir orvosi hatóanyag. A terápia a HIV-fertőzések. A drog atazanavir Németországban kereskedelmi forgalomban kapható Reyataz néven. Szájon át alkalmazzák, és HIV-fertőzések kezelésére használják. A gyógyszer a HIV proteáz inhibitorok csoportjába tartozik. Az Egyesült Államok Élelmiszer és Gyógyszer Adminisztráció (FDA) 2003 júniusában hagyta jóvá a gyógyszert, majd 2004 márciusában az EU követte. Az amerikai Bristol-Myers Squibb gyógyszergyár az engedély jogosultja.
Farmakológiai hatás
Az atazanavir vírusellenes tulajdonságokkal rendelkezik. Az anyag hatása a HIV proteáz gátlásán alapul. Ez rendkívül fontos a HIV-vírus érése szempontjából. A vírusos HIV-proteázt atazanavir köti meg. A vírusenzim gátlásával meg lehet állítani a vírus replikációját. Amikor a replikációs folyamat megszakad, a test vírusterhelése csökken. Az atazanavir nagy része kötődik fehérjék (albumin) ban,-ben vér. A gyógyszer májban lebomlik a citokróm rendszeren keresztül. Ha más HIV proteáz inhibitor Ez az atazanavir lassabb lebomlásához vezet az máj. Ily módon a gyógyszer hosszabb hatást érhet el. Az anyag felezési ideje körülbelül hét-tizenkét óra. Lehetséges kombinálni az atazanavirt NRTI-kkel (nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok). Ezek triptáz inhibitorok. Az atazanavir hatékonyságát számos tanulmány értékelte. Megállapították, hogy hasonló hatékonyságú, mint más HIV proteáz inhibitorok.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
Antiretrovirális kombináció részeként terápia, az atazanavirt HIV-fertőzés (AIDS). A gyógyszer felnőtt betegek számára engedélyezett. Más készítményekkel ellentétben elegendő az atazanavirt csak naponta egyszer bevenni. Ennek oka a gyógyszer hosszú felezési ideje. Formájában adják be tabletta, amelyet a beteg étkezés után vesz be. A gyógyszer dózisa 1 x 300 milligramm vagy 1 x 100 mg tablettánként. Szedéskor kombináció is létezik az atazanavir és a farmakokinetikai emlékeztető mint például kobicisztát or ritonavir. Ezek a szerek a CYP inhibitorok csoportjába tartoznak. Az a tulajdonságuk, hogy csökkentik az atazanavir metabolikus lebomlását. Az USA-ban ma már lehetőség van a adag 1 x 400 mg dózis bizonyos betegeknek. Ebben az esetben, ritonavir kimarad. Az atazanavir tolerálhatóságát jónak tartják. A kábítószert azonban nem szabad használni májelégtelenség vagy túlérzékenység a hatóanyaggal szemben.
Kockázatok és mellékhatások
A pozitív tolerálhatóság ellenére az atazanavir szedésével különféle káros mellékhatások lehetségesek. Például a betegek tapasztalhatnak sárgaság (sárgaság), hányinger, hányás, hasi fájdalom, hasmenés, fejfájás, szédülés, vagy izom fájdalom. Egyes esetekben, láz, alvási problémák, kiütések a bőr, depresszió, és perifériás neurológiai tünetek is lehetségesek. Ritkán, emelkedetten koleszterin szintek vagy lipid anyagcsere rendellenességek, például lipodystrophia vagy hyperlipidaemia a gyógyszer bevétele után láthatók. Esetenként a bilirubin szinteken belül vér v.hová vezet sárgaság szükség lehet az atazanavir-kezelés leállítására. Általánosságban azonban ez a szer kevésbé valószínű, hogy zavaró mellékhatásokat okozna, mint azok, amelyeket hasonló anyagok használata okoz. Kölcsönhatások bizonyos másokkal szerek jelenthet tovább Egészség probléma. Ez azonban lehetséges a többi proteáz inhibitorral is. Például atazanavir vagy más proteáz inhibitorok szedésekor olyan készítményeket, mint például a neuroleptikum pimozid, midazolam vagy ergotoxinokat nem szabad bevenni. Ennek oka a citokróm P 450 rendszerrel való kölcsönhatás sikere, amely megváltoztatja a test plazma szintjét. Az atazanavir egyidejű bevétele a didanozin, efavirenz, klaritromicin or sztavudin változásokat okozhat a vér a plazma szintje. Mivel a gyógyszer lebontja az UGT 1A1 enzimet (uridin-glükorozil-transzferáz) is, és ezáltal gátolja a közvetett bilirubin, nem tanácsos együtt adni szerek amelynek lebontását az UGT végzi. Ezek közé tartozik az integráz inhibitor raltegravir és a proteáz inhibitor indinavir.
