Az első májjárat hatása Ahhoz, hogy a perorálisan beadott gyógyszerhatóanyag a hatás helyén fejtse ki hatását, általában be kell lépnie a szisztémás keringésbe. Ehhez át kell haladnia a bélfalon, a májon és a keringési rendszer egy részén. A bélben történő teljes felszívódás ellenére a biohasznosulás… Első passz anyagcsere
CYP450 A citokrómok A P450 enzimcsalád, amely kiemelt fontosságú a gyógyszerek biotranszformációjában. A gyógyszerek metabolizmusának legfontosabb izoenzimjei a következők: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 és CYP3A7 A CYP rövidítés utáni szám a családot jelöli, a következő betű az alcsaládot és az utolsó szám… Citokróm P450 (CYP)
Definíció A glükuronidáció egy intracelluláris metabolikus reakcióra utal, amelyben egy endogén vagy exogén szubsztrát glükuronsavhoz konjugálódik. A szervezet ezáltal a szubsztrátokat jobban oldja vízben, így gyorsan kiürülhetnek a vizelettel. A glükuronidáció a II. Fázis metabolizmusához (konjugációk) tartozik. UDP: uridin-difoszfát UGT: UDP-glükuronoziltranszferáz érintett enzimek A glükuronidáció… Glükuronidáció
Mik azok a prodrugok? Nem minden aktív gyógyszerészeti összetevő közvetlenül aktív. Néhányat először a szervezetben enzimatikus vagy nem enzimatikus átalakítási lépéssel kell hatóanyaggá alakítani. Ezek az ún. A kifejezést Adrien Albert vezette be 1958 -ban. Becslések szerint az összes hatóanyag 10% -a… Prodrugok
