Zolmitriptan: Hatások, felhasználások és kockázatok

Sok embert sújt a migrén. Hatékony kezelésük néha nem olyan egyszerű, súlyosabb esetekben. Aurával vagy anélkül súlyos migrén esetén, valamint klaszter esetén fejfájás, tripánok, származékai szerotonin, manapság előnyösen alkalmazzák. A vezet anyag az szumatriptán, de ma már számos utódanyag van a piacon. Ezek tartalmazzák zolmitriptán, amely a jelentések szerint hatékonyabb, mint a korábbi anyagosztályok.

Mi az a zolmitriptán?

Zolmitriptan szelektív szerotonin agonista a triptán osztályból, amelyet főleg akut betegségben alkalmaznak terápia mert migrén. Ez azonban csak akkor hatékony, ha a fejfájás már megtörtént, vagyis nem akadályozhatja meg a migrén támadás. A gyógyszer célja a klaszter megkönnyebbülése is fejfájás, amelyek sokkal ritkábban fordulnak elő. Zolmitriptan formájában adható be tabletta vagy a orrspray, ebben az esetben annak az előnye, hogy gyorsabban felszívódik. Az eredetivel ellentétben vezet anyag, szumatriptán, könnyebben áthalad a vér-agy akadály. Agonistaként a szerotonin receptorok, a gyógyszer érszűkületet okoz az agyban vér hajók, amelyről azt gondolják, hogy javulni fog migrén.

Farmakológiai hatás

A zolmitriptan hatása a szerotonin 5HT1D és -5HT1B receptorokhoz való szelektív kötődésnek köszönhető. Ezek az agyon helyezkednek el vér hajók és preszinaptikusan az idegsejteken. Aktiválásukkor vért okoznak hajók összehúzni, mert a fejfájás először az erek tágulásából (kiszélesedéséből) származik. Ezen túlmenően biztosítják a gyulladásos mediátorok csökkent felszabadulását és a redukciót fájdalom terjedés. A zolmitriptán felezési ideje viszonylag rövid, 2.5-3 órán át tart. Ban,-ben máj, az anyagcsere további aktív metabolitot termel, amely szintén szerepet játszik a gyógyszer hatásában. Elsősorban a CYP1A2 enzim metabolizálja; kisebb mértékben a MAO-A. Mint korábban említettük, a zolmitriptán átmegy a vér-agy gát nagyon jól, mert molekulamérete nagyon kicsi, így könnyen felszívódhat a zsírszövetekben. Ugyanakkor a gyomor-bél traktuson keresztül is nagyon gyorsan felszívódik, körülbelül egy óra múlva éri el a vér hatékony szintjét. Nem csak fejfájás megkönnyebbült, de a migrén kísérő tünetei, mint pl hányinger, hányás és a fényérzékenységet is pozitívan befolyásolják. A hosszú távú alkalmazás szintén állandóan jó hatékonyságot mutatott.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

Az átlag adag felhasználása 2.5 milligramm. Ha lehetséges, az a első jeleire kell venni migrénes roham. Amíg a tabletta nem akadályozhatja meg a fejfájás időben történő felvétele elősegíti a gyorsabb megkönnyebbülést. A gyógyszer azonban a roham alatt továbbra is bevehető. Ha a adag nem elegendő, 5 milligrammra emelhető az orvossal egyeztetve is. Több mint 2 tabletta 24 órán belül nem szabad bevenni. Használja a orrspray különösen előnyös azok számára, akik súlyos betegségekben szenvednek hányinger és a hányás, valamint súlyos esetben erős fejfájás. Az egyidejűleg vett étel alig befolyásolja abszorpció. A kórházi tartózkodás kapcsán a gyógyszer rövid infúzió formájában is elérhető.

Kockázatok és mellékhatások

Mellékhatások jelentkezhetnek a zolmitriptán szedésének eredményeként. Gyakori mellékhatások a következők: hányinger, hányás, száraz száj, szédülésés álmosság. Ezenkívül, különösen hosszan tartó használat esetén, mellékhatások fejfájás. Előfordul, hogy növekszik a szív sebesség vagy szorító érzés a mellkas. Ritkán viszket a bőr vagy csalánkiütés fordulhat elő. Nagyon ritka mellékhatások a következők szív támadás, angina pectoris, és megnövekedett vizelési inger. Fontos továbbá, hogy tisztában legyünk a lehetséges kábítószerrel kölcsönhatások ha más gyógyszerekkel egyidejűleg szedik. A kölcsönhatás előfordulása különféle tényezőktől függ, ezért mindig forduljon a kezelőorvoshoz. Azonban egyidejű alkalmazás a anyarozs alkaloidok mindenképpen kerülni kell, mivel a szívkoszorúér kockázata ütőér a görcsöt további vazokonstriktív hatásuk fokozza. A zolmitriptan hatását fokozza moklobemid, cimetidin, fluvoxamin, cigarettafüst és kinolonok, így ezekben az esetekben a adag A zolmitriptán mennyiségét csökkenteni és módosítani kell. Ha szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlókat egyidejűleg szednek, körültekintően kell eljárni, mert fennáll a veszélyes szerotonin szindróma, amelyben túl sok szerotonin halmozódik fel a idegrendszer. Érszűkítő hatása miatt a zolmitriptán ellenjavallt a meglévő koszorúérben ütőér betegség, magas vérnyomásés érrendszeri betegségek. Túlérzékenység, hemiplegikus migrén vagy basilaris migrén esetén a gyógyszert sem szabad bevenni. Károsodott vesefunkció esetén az adag módosítását el kell végezni. Ban ben terhesség, a zolmitriptánt csak akkor szabad bevenni, ha az orvos feltétlenül szükségesnek tartja.