Bélfelszívódás
A gyógyszer bevitele után először a hatóanyagot kell felszabadítani. Ezt a folyamatot felszabadulásnak (felszabadulásnak) hívják, és ez a későbbi felszívódás előfeltétele. Az abszorpció (korábban: felszívódás) egy aktív gyógyszerkészítmény átjutása az emésztőrendszeri cellulózból a véráramba a gyomor és a belek. A felszívódás elsősorban a vékonybél. Az elengedhetetlen lépés a hatóanyag átjutása a bélsejtek (enterociták) egysejtű rétegén és az abszorpció a mögöttes sejtekbe vér hajók. A következő mechanizmusokról van szó:
- Transzcelluláris passzív diffúzió a sejtmembránokon.
- Felszállítás transzportereken és csatornákon keresztül (könnyített diffúzió, aktív transzportfogyasztás ATP-vel).
- Transzcitózis vezikulákkal
- Paracelluláris passzív diffúzió (intercelluláris terek).
Kiáramló transzporterek, mint pl P-glikoprotein ellensúlyozza a felszívódást. Visszaszállítják a szubsztrátumokat a bél lumenébe és redukálódnak biohasznosulás. Mert a szerek tartósan elszállítják a vér, van egy koncentráció gradiens a passzív folyamatokhoz.
Befolyásoló tényezők
Az abszorpció nagyban függ a gyógyszer fizikai-kémiai tulajdonságaitól. Egyéb befolyásoló tényezők a következők:
- Engedje el (lásd ott).
- Emésztőrendszeri környezet: emésztőrendszeri lé, epe, epe sók, pH.
- Bevitel étellel vagy anélkül
- Átfutási idő
- Bélvéráramlás
- Betegségek, életkor
- Gyógyszerkölcsönhatások
Már a bélsejtekben és ezt követően a máj, a gyógyszer biotranszformálható. Az ún első passz anyagcsere, a hatóanyag releváns hányada inaktiválható, így csökken az az arány, amely végül eléri a célhelyet. Ezt metabolikus gátnak is nevezik.