Ropinirole: Hatások, felhasználások és kockázatok

A gyógyszer ropinirol tartozik a dopamin agonisták. Kezelésére használják Parkinson kór és a nyugtalan láb szindróma.

Mi az a ropinirol?

A gyógyszer ropinirol csoportjába tartozik dopamin agonisták. Kezelésére használják Parkinson kór és a nyugtalan láb szindróma. ropinirol gyógyszercsoport, amely a dopamin receptor agonisták. Szerkezete hasonló a fontosihoz neurotranszmitter dopamin. Azonban ellentétben számos más dopamin agonisták, ez nem egy anyarozs alkaloid. A korai szakaszban Parkinson kórA ropinirolt egyedüli szerként alkalmazzák. A betegség előrehaladtával kombinálható levodopa (L-dopa). Monoterápiában a ropinirol nem éri el a levodopa, de hatékonyabbnak tekinthető, mint bromokriptin. Kombinált kezelésben a levodopa igazgatás lehetséges.

Farmakológiai hatás

A PD-ben dopaminhiány van a agy. Ez az anyag elengedhetetlen az emberi mozgás ellenőrzéséhez. Egészséges embereknél a neurotranszmitter a dopamin folyamatosan fordul elő. Ha azonban a Parkinson-kór kialakulása bekövetkezik, a dopamin-termelés folyamatosan csökken, és az anyag lebontására semmilyen korlátozás nem vonatkozik. Rövid idő elteltével is a dopamin hiánya válik észlelhetővé a tipikus Parkinson-kór tünetein keresztül, mint például a lelassult mozgások, izom remegés és az izmok merevsége. Maga a dopamin nem szállítható formában tabletta, mert ily módon nem lehet behatolni az embert körülvevő védőgáton agy. A dopamin hiányának ellensúlyozására azonban lehetőség van különféle gyógyszerek szedésére szerek. Az egyik ilyen szerek a dopamin receptor agonista ropinirol. Annak ellenére, hogy ennek az anyagnak más a kémiai szerkezete, mint a dopaminnak, ugyanazokat a kötőhelyeket célozza meg, mint az neurotranszmitter, így elérve az összehasonlítható hatásokat. A dopaminnal ellentétben a ropinirol képes átjutni a dopaminon is vér-agy gát az agy számára. Ez lehetővé teszi, hogy a gyógyszer kompenzálja a dopamin hiányát, ami viszont pozitív hatással van a Parkinson-tünetekre. Mint a dopamin agonista pramipexolA ropinirol a D3 receptorokhoz kötődik. Ezek az agysejteken helyezkednek el. A megkötés miatt a beteg jobban végrehajtja mozgását, és ezzel egyidejűleg növeli mozgékonyságát. A 6–24 órás felezési idő lényegesen hosszabb, mint a levodopaé, ami csak 1.5 óra. Ennek eredményeként a hatás alacsonyabb ingadozásokat eredményez.

Orvosi felhasználás és alkalmazás

A ropinirol fő indikációja a Parkinson-kór. A hatóanyagot általában a levodopával együtt szedik. Egy másik alkalmazási terület az ún nyugtalan láb szindróma. Ebben az esetben az érintett egyének állandó nyugtalanságtól szenvednek. Az irányíthatatlan mozgási vágy különösen észrevehető éjszaka. Nem ritka a kísérő tünetek, mint a lövés fájdalmai és izomrángás fordul elő. Az orvosok a dopamin hiányát is hibáztatják a nyugtalan láb szindrómáért. Így a ropinirol pozitív hatásokat mutat a betegség kezelésében. Az agysejtek hosszú távú stimulálása érdekében a ropinirolt hosszabb ideig kell bevenni. A ropinirolt jelenleg nyújtott hatóanyag-leadású tabletta formájában adják be. Ez a készítmény 24 órán keresztül folyamatosan felszabadítja a hatóanyagot. A tabletta három rétegből áll. Ezek a központi réteg, amelybe a ropinirol be van ágyazva, és két inaktív határréteg. Ropinirole tabletta étkezés közben és után is bevehető. Fontos, hogy ha lehetséges, mindig egyidejűleg vegye be a gyógyszert.

Kockázatok és mellékhatások

A ropinirol szedése nem kívánt mellékhatásokat okozhat. Ez azonban nem mindig fordul elő, mivel minden beteg külön reagál a gyógyszerekre. Leggyakrabban az érintett egyének szenvednek álmatlanság, víz visszatartás a lábakban, székrekedés, hányinger, akaratlan mozgások, könnyedség, szédülés, zavartság, vagy hallucinációk. Néha a Parkinson-kórral összefüggő mozgászavarok súlyosbodhatnak vagy alacsonyak lehetnek vér nyomás vagy hirtelen elalvás léphet fel. Néhány beteg szokatlan mellékhatásokat is tapasztal, például kóros szerencsejáték-függőséget vagy fokozott szexuális vágyat. Ha egy beteg kifejezett mentális rendellenességekben szenved, terápia ropinirollal csak akkor adható, ha a kezelőorvos úgy ítéli meg, hogy a kezelés előnyei meghaladják a kockázatokat. A ropinirol-kezelésnek vannak ellenjavallatai is. Ezek a gyógyszer iránti túlérzékenység, a tumor jelenléte a mellékvese (amelyből hormonok termelődnek), és az allergiák szerek mint például neuroleptikumok. Óvatosan kell eljárni súlyos szív- és érrendszeri betegségek, ill pszichózis. Továbbá, kölcsönhatások figyelembe kell venni más gyógyszerekkel. Például a ropinirol fokozza más hatását dopamin agonisták mint például amantadin és szelegelin. Továbbá nem ajánlott dopamint, adrenalint, noradrenalin, maprotilint, venlafaxinvagy dezipramin orvosi felügyelet nélkül. Ugyanez vonatkozik a keringési gyógyszerekre vagy az alacsonyabb gyógyszerekre vér nyomás. Dohányzó szerepet is játszik. Így, dohány használata negatívan befolyásolja a ropinirol hatékonyságát.