Termékek
A pramipexol kereskedelemben kapható tabletta és nyújtott felszabadulású tabletta formájában (Sifrol, Sifrol ER, generikus gyógyszerek). 1997 óta számos országban engedélyezték; a generikus gyógyszerek 2010-ben jelentek meg, és 2011 januárjában léptek a piacra. A Sifrol ER tartósan felszabaduló tabletta az eredeti gyártó 2010-ben indította újra.
Szerkezet és tulajdonságok
Pramipexol (C.10H17N3S, Mr = 211.30 g / mol) egy nonergolin dopamin agonista és tetrahidrobenzotiazol-származék. Jelen van szerek mint pramipexol-dihidroklorid-monohidrát, azaz pramipexol-2 HCl-H2O, fehér kristályos por hogy könnyen oldódik víz. A pramipexol racemát és kereskedelemben tiszta tiszta enantiomer formájában kapható. A dexpramipexol -enantiomer terápiás alkalmazását más javallatokban vizsgálják.
hatások
A pramipexol (ATC N04BC05) dopaminerg és neuroprotektív tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások a dopamin receptorok, különösen D3 a D2 receptorcsalád dopamin receptorai. Ellentétben másokkal dopamin agonisták, viszonylag szelektív.
Jelzések
A Parkinson-kór tüneti kezelésére monoterápiaként vagy kombinációban levodopa és tüneti kezelésére nyugtalan láb szindróma. Egyéb lehetséges indikációk szerepelnek az irodalomban (pl. Bipoláris affektív rendellenesség, depresszió), de a pramipexolt még nem hagyták jóvá erre a célra.
Visszaélés
Pszichotróp és libidót növelő tulajdonságai miatt az pramipexol afrodiziákumként visszaélhet.
Adagolás
Az SMPC szerint. A pramipexol közepesen hosszú felezési ideje 8-12 óra, és vele együtt szedik víz étkezésektől függetlenül naponta háromszor, Parkinson-kór kezelésére. Az elnyújtott felszabadulás tabletta csak naponta egyszer kell beadni a hatóanyag késleltetett felszabadulása miatt. Kezelésére nyugtalan láb szindróma, a pramipexolt nem retardáltnak tekintik tabletta 2-3 órával lefekvés előtt.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
A pramipexol gyengén metabolizálódik, és nincsenek ismertek kölcsönhatások a CYP450-en keresztül. Ennek ellenére van némi potenciális farmakokinetikai gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatások mert a pramipexolt eliminálja és kiválasztja a vese szerves kationként (ábra). Más szerves kationok kompetitíve gátolhatják a pramipexol vese szekrécióját, és jelentős mértékben növelhetik a plazmakoncentrációt. Ezek tartalmazzák nitrogén vegyületek, például amantadin, cimetidin, diltiazem, kinidin, kinin, ranitidin, triamterén, verapamil, digoxin (nincs N vegyület), prokainamidotés trimetoprim. Additív hatások másokkal is lehetségesek antiparkinson és központi depresszáns szerek.
Káros hatások
Nagyon gyakori káros hatás az álmosság, amely időnként hirtelen elalváshoz vezethet. Ezért a kezelés alatt kerülni kell a nehézgépek vezetését és kezelését. Az alkohol és a központilag depresszív gyógyszerek emellett növelhetik ezt a mellékhatást. Szédülés, mozgászavarok, fejfájás, alacsony vérnyomás (esetenként rövid eszméletvesztéssel), amnéziaés hányinger szintén nagyon gyakoriak. Dopamin agonisták ismert viselkedési változásokat okoznak. Ide tartoznak a libidó zavarai, a hiperszexualitás, a téveszmék, a paranoia, a szerencsejáték-függőség, a vásárlási függőség és a mértéktelen evés. Egyéb lehetséges mellékhatások a következők: álmatlanságzavartság, szokatlan álmok, nyugtalanság, látászavarok, emésztési zavarok, ödéma, fáradtság, súlygyarapodás vagy fogyás, tüdőgyulladás, lélegző rendellenességek és túlérzékenységi reakciók.
