Termékek
A kolchicint tartalmazó gyógyszerek sok országban már nincsenek forgalomban. Kábítószer külföldön elérhetőek és importálhatók. Lehetséges az is, hogy gyógyszertárban készítsen exemporán készítményt (nehézségek: toxicitás, anyag).
Szár növény
A kolchicin a fő alkaloidja őszi sáfrány (Colchicaceae), amely különösen bőségesen tartalmazza a magokban. Az afrikai dicsfű gumójában, valamint egyes fajokban is jelen van.
Szerkezet és tulajdonságok
Kolkicin (C.22H25NEM6, Mr = 399.4 g / mol) egy nagyon gyenge, természetes bázis a tropolon alkaloid csoportból. A benzoheptalén triciklusos gyűrűrendszeréből épül fel. A kolchicin sárgásfehér, kristályos vagy amorf, keserű ízű por amelyben oldódik víz Az por fény hatására sötét lesz.
hatások
A kolchicin (ATC M04AC01) gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatású. Megszünteti az ízületi gyulladást egy akut folyamat során köszvény támadás, ezáltal enyhül fájdalom. Az uricostatikumokkal és az uricosurikumoktól eltérően a kolchicin nem befolyásolja a húgysav koncentrációját a vér.
Jelzések
Akut betegség megelőzésére vagy kezelésére köszvény támadások. Az irodalomban további jelzéseket adnak meg, mint pl családi mediterrán láz (javallat az Egyesült Államokban), Behçet-kór és visszatérő szívburokgyulladás. Sok országban nincs hatósági jóváhagyás. Akut kezelésére köszvény, a kevésbé mérgező NSAID-ok és glükokortikoidok is használják. Az EULAR irányelvek szerint azonban a kolhicin továbbra is az akut kezelés első vonalbeli ágensei között van.
Adagolás
A Drug Guide szerint. A tabletta étkezéstől függetlenül is bevehető. A hagyományos kezelési rend szerint felnőttek akut rohamának kezelésére kezdetben 1 mg-ot kell bevenni, majd 0.5-1 óránként 2 mg-ot, amíg a tünetek alábbhagynak, vagy mellékhatások előfordul. A maximális napi adag 4-6 mg (korábban 10 mg) adagot nem szabad túllépni. Alternatív terápiás rendeket is említenek az irodalomban. A Colcrys műszaki adatai szerint maximum adag 1.8 mg / nap (3 tabletta) nem szabad túllépni, mert ez nem jelentene további előnyt. A adag egyedileg kell beállítani. Az EULAR irányelvei az alacsony dózist is ajánlják (0.5 mg naponta háromszor).
Ellenjavallatok
A kolchicin ellenjavallt túlérzékenység esetén terhesség, valamint károsodott vese- és májműködésben, gyomor-bélrendszeri betegségben, vér a rendellenességeket és a szív- és érrendszeri rendellenességeket. Az óvintézkedések részletes ismertetése és kölcsönhatások megtalálható a Kábítószer-tájékoztatóban.
Kölcsönhatások
A kolchicint a CYP3A4 metabolizálja és szállítja P-glikoprotein. A CYP3A4 katalizálja a metoxicsoportok demetilezését és inaktív metabolitok képződését eredményezi. CYP3A4 vagy P-gp inhibitorok egyidejű alkalmazásával a plazmakoncentráció nő és súlyos mérgezést okozhat. Erős CYP inhibitorok a következők ciklosporin és a makrolidok mint például klaritromicin, azol gombaellenes szerekés HIV proteáz inhibitorok; ranolazinoldatot erős P-gp inhibitor. Egyéb kölcsönhatások lehetségesek sztatinok, fibrátok és vese toxikus szerek. A kolchicin alá tartozik enterohepatikus keringés.
Káros hatások
Káros hatások a dózistól függő mérgezés jelei lehetnek. A leggyakrabban mellékhatások tartalmaz hasmenés, hányinger, hányásés hasi fájdalom Az hasmenés a vékonybél hámsejtjeinek megújulásának gátlásának köszönhető. A betegek gyakran izomzavarokat, izomgyengeséget, vese kárt, és bőr rendellenességek, például viszketés és égő. Nagy dózisban vér számolja a változásokat, vérszegénység, köröm növekedési rendellenességek, hajhullás, és esetenként túlérzékenységi reakciókat figyeltek meg. Hajhullás és a vérkép a változások szintén a mitózis gátlásának következményei. Halálos kimenetelű mérgezést jelentettek.
