Dabigatránnal

Termékek

A dabigatrán kereskedelemben kapszula formájában (Pradaxa) kapható. 2012 óta számos országban engedélyezték. Először 2008-ban hagyták jóvá.

Szerkezet és tulajdonságok

Dabigatran (C.₂₅H₂₅N₇O₃, M_r = 471.5 g / mol) van jelen szerek mezilát formájában és a prodigatrán-etexilát prodrug formájában, amelyet a szervezetben észterázok metabolizálnak dabigatránrá. A reakció független a CYP450-től. A dabigatrán-etexilát sárga-fehér vagy sárga színű por amelyben oldódik víz 1.8 mg / ml koncentrációban és nem peptid szerkezetű.

hatások

A dabigatrán (ATC B01AE07) antitrombotikus és trombocitaellenes tulajdonságokkal rendelkezik. Ez egy erős, kompetitív, reverzibilis és közvetlen trombin inhibitor. A trombin egy szerin proteáz, amely katalizálja a fibrinogén fibrinnek és központi szerepet játszik benne vér alvadás. A Dabigatránt a lehetséges utódjának tekintik fenprokumon or warfarin. A K-vitamin antagonistákkal ellentétben lineáris, kiszámítható farmakokinetikával rendelkezik, és nem igényli ellenőrzés. Phenprocumon késik a fellépés kezdete, szűk terápiás tartomány, hajlamos kölcsönhatások, és bezárást igényel ellenőrzés.

Jelzések

• Megelőzése ütés és szisztémás embólia nonvalvularis felnőtt betegeknél pitvarfibrilláció.
• Felnőtt betegek kezelése mélyvénás trombózis és / vagy tüdő embólia frakcionált vagy frakcionálatlan kezelés után heparin 5 napig és a visszatérő mélység megelőzése ér trombózis és / vagy tüdőembólia.

Adagolás

Az SMP szerint. A dabigatránt általában reggel és este kell bevenni, étkezéstől függetlenül. Felezési ideje 11-14 óra.

Ellenjavallatok

• túlérzékenység
• Súlyos veseelégtelenség
• Kombináció P-gp inhibitorokkal, mint pl kinidin, dronedaron, ritonavir, tipranavir, nelfinavir, szakvinavir, ciklosporinés takrolimusz.
• Szisztémás kezelés ketokonazol or itrakonazol.
• Vérzés
• Vérzéses diatézisben szenvedő betegek vagy vérzéscsillapítás spontán vagy gyógyszeres úton károsodott.
• Szervi elváltozások klinikailag releváns vérzés kockázatával, beleértve a vérzéses agyi érrendszeri sérülést az elmúlt 6 hónapban
• Károsodott májfunkció vagy májbetegség, amely várhatóan befolyásolja a túlélést
• Mesterséges szívbillentyű pótlás

A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.

Kölcsönhatások

• Hatású szerek vér alvadás.
• Ticagrelor
• Amiodarone
• verapamil

A dabigatrán nem lép kölcsönhatásba a CYP450-gyel, de az efflux transzporter szubsztrátja P-glikoprotein. A P-gp inhibitorok növelhetik a dabigatrán plazmakoncentrációját, ezért bizonyos esetekben ellenjavallt. Ezzel szemben a P-gp-induktorok csökkenthetik a plazmakoncentrációt és csillapíthatják a dabigatrán hatásait. Ha azzal kombináljuk pantoprazol, az AUC csökkenését figyelték meg, mert a PPI csökkenti a gyomor pH-ját.

Káros hatások

A leggyakoribb potenciál mellékhatások vérzés a különböző szervekben, például gyomor-bél vérzés és a orrvérzésés emésztési zavarok. A túladagolás növeli a vérzés kockázatát. Az antitestfragmens idarucizumab a vérzés ellenszereként kapható.