Termékek
A Siponimod filmtabletta formájában az Egyesült Államokban 2019-ben és számos országban 2020-ban került jóváhagyásra (Mayzent).
Szerkezet és tulajdonságok
Sziponimod (C.29H35F3N2O3, Mr = 516.6 g / mol) a gyógyszerben 2: 1 arányú ko-kristályként van jelen fumársav és fehérként por. A gyógyszert azóta kezdték fejleszteni fingolimod, e csoport első képviselője szerek. A gyógyszer felfedezésének célja az S1P receptorok iránti szelektivitás növelése és a felezési idő csökkentése volt. nem úgy mint fingolimod, a sziponimod nem prodrug.
hatások
A sziponimod (ATC L04AA42) immunmoduláló és neuroprotektív tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások nagy affinitáson, szelektív és kettős kötésen alapulnak az S1P 1 és 5 receptorokhoz. A sziponimod gátolja a limfociták nyirok csomópontok és csökkenti számukat a periférián keringés. Továbbá a sziponimod keresztezi a vér-agy gát, és további neuroprotektív és gyulladáscsökkentő hatásokat fejt ki a centrumban idegrendszer az S1P receptor kötődése közvetíti. A sziponimod szelektívebb, mint fingolimod, amely kölcsönhatásba lép az öt receptor altípus négyével (1,3,4,5). Kerülni kell a 3 altípussal való interakciót, mert ez összefüggésben van a bradycardia és érszűkület. A felezési idő 30 óra tartományban van, ami lényegesen rövidebb, mint a fingolimodé. Így a hatások a kezelés abbahagyása után gyorsabban visszafordíthatók.
Jelzések
Szekunder progresszív felnőtt betegek kezelésére sclerosis multiplex (SPMS) gyulladásos betegség aktivitással, amelyet klinikai relapszusok vagy képalkotás mutatnak be.
Adagolás
Az SMP szerint. A kezelést a adag titrálás a kardiovaszkuláris nemkívánatos események kockázatának csökkentése érdekében. Később, tabletta naponta egyszer, étkezéstől függetlenül. A terápia megkezdése előtt el kell végezni a CYP2C9 genotipizálást.
Ellenjavallatok
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
A sziponimodot elsősorban a CYP2C9, valamint a CYP3A4 metabolizálja, és ennek megfelelő kölcsönhatások gátlókkal és induktorokkal együtt fordulhatnak elő. Egyéb kölcsönhatásokat írtak le a következő gyógyszerekkel:
- Immunszuppresszív, immunmoduláló és daganatellenes szerek.
- Antiaritmiás szerek, a QT-intervallumot meghosszabbító szerek.
- A pulzusszámot csökkentő szerek
- Béta blokkolók
- A vakcinák
Káros hatások
A lehető leggyakoribb mellékhatások tartalmaz fejfájás és a magas vérnyomás. A sziponimod növelheti a fertőző betegségek kockázatát. Bradycardia és késhet az atrioventrikuláris vezetés, különösen a kezelés kezdetén. A kockázatokat különféle óvintézkedésekkel kezeljük (lásd az alkalmazási előírást).
