A kotrimoxazol egy antibiotikailag aktív kombinációs gyógyszer, amely a antibiotikum trimetoprim és a szulfonamid-szulfametoxazol fix arányban, egy-öt. A gyógyszer gátolja a tetrahidrofolsav bioszintézisét baktériumok, ezáltal gátolva a DNS-szintézist. Kotrimoxazol, amelyet elsősorban a húgyutak kezelésére alkalmaznak és légutak fertőzések és ellen tífusz és a paratífusz láz, bizonyos protozoonok és bizonyos típusú gombák ellen is hatékony.
Mi az a kotrimoxazol?
A kotrimoxazol egy kombinált gyógyszer, amely bakteriosztatikus aktivitással rendelkezik a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok. Ezenkívül a kombinált gyógyszer bizonyos protozoonok és bizonyos típusú gombák ellen is hatékony. Ez tartalmazza a antibiotikum a trimetoprim és az antibiotikailag aktív szulfonamid-szulfametoxazol egy-öt arányban. A gyógyszer két fő hatóanyaga nagymértékben kiegészíti egymást és zavarja a folsav egyensúly of baktériumok. A szulfametoxazol szulfonamidként gátolja az enzimet folsav szintetáz. A antibiotikum A trimetoprim viszont gátolja a dihidrofolát-reduktázt, a másik fontos enzimet folsav anyagcsere a baktériumokban. Ily módon a kombinált hatóanyagok egyszerre gátolnak két különbözőt enzimek a folsav anyagcseréjét, így csökken a rezisztencia kialakulásának kockázata a kettős pálya miatt. A kotrimoxazol végső soron akadályozza a tetrahidrofolsav szintézisét, amely a purin szintéziséhez szükséges esszenciális köztitermék (metabolit) bázisok és timidin, a DNS építőkövei. Két vagy több hatóanyag kombinálásának fontos követelménye, hogy biológiai felezési ideje megközelítőleg azonos legyen. A kotrimoxazol megfelel a feltétel nagyon jól, felezési ideje 10-11 óra és 9-11 óra trimetoprim és szulfametoxazol, illetve az utóbbi esetben.
Farmakológiai hatás
Farmakológiailag a kotrimoxazol elfogyasztása közvetlen és közvetett hatást gyakorol a testre és szerveire. A gyógyszer bakteriosztatikus tulajdonságai nem terjednek ki kizárólag a patogén baktériumokra, hanem széles spektrumú hatása miatt részben befolyásolják a normális baktériumflórát is, különösen a emésztőrendszer, tehát nem ritkán visszafordítható, de néha súlyos emésztési problémák megfigyelhetők. A két fő hatóanyag majdnem 100 százalékban felszívódik a belekben és biológiailag elérhető. A közvetlen farmakológiai hatások főként allergiás reakciókból állnak, amelyek például a bőr irritációk és ritka esetekben hólyagos bőrmérkőzésben (Lyell-szindróma). A kotrimoxazol bakteriosztatikus tulajdonságai, amelyek a folsavképződés gátlásán alapulnak, bizonyos mértékben befolyásolhatják az anyagcserét is, így az általános vérszegénység kialakulhat, főleg ha más szerek hasonló hatásspektrummal, mint pl barbiturátok, fájdalomcsillapítókés fenitoin or primidon, párhuzamosan veszik. Egyéb közvetett hatások a következőkre gyakorolt közvetlen hatásból származhatnak kálium egyensúly, amely hatással lehet a szívritmusra és az érzékszervi érzékenységre.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A kotrimoxazol tipikus fő alkalmazási területe a gyulladás a felső és az alsó légutak. A kombinált gyógyszer fő előnye, hogy képes szabályozni a Pneumocystis jirovecii gombát is, amely az interstitialis tüdőgyulladás. Egy másik fő alkalmazási terület a vesék, valamint a teljes férfi és női húgyúti fertőzés. A kezelhető állapotok közé tartozik az is gyulladás az prosztata és a nemi betegségek mint például a ulcus molle (puha chancre) és a lymphogranuloma inguinale, a trópusi területeken gyakoribb fertőző nemi betegség, amely többek között a nyirok csomópontok a nemi és az ágyéki területeken. Hasonlóképpen, a kotrimoxazolt a gyomor-bél traktus fertőzésének kezelésére használják, beleértve a szalmonella mérgezés és tífusz és a paratífusz láz. Brucellózis és a nocardiosis, valamint egyéb fertőző betegségekszintén a kombinált gyógyszer alkalmazási spektrumának részét képezik. A kórokozó kockázatának csökkenése csíra a rezisztencia kialakulása lehetővé teszi a kombinált gyógyszer megelőző célú felhasználását is, különösen immunhiányos egyéneknél. Széles alkalmazási spektruma miatt a Világ Egészség Szervezet (WHO) a gyógyszerek kombinációját tartalmazta trimetoprim és szulfametoxazol az alapvető gyógyszerek listáján már 1977-ben. Fertőzés kezelésére a adag felnőtteknél általában napi 2 x 960 milligramm. A adag ötszörösére növelhető, ha akut Pneumocystis jirovecii van jelen. Hosszú távra terápia és a megelőző intézkedések, a napi adag 480 milligrammra csökken.
Kockázatok és mellékhatások
Mint más kezelés esetén antibiotikumok, a kotrimoxazol alkalmazása káros mellékhatásokkal járhat. A leggyakoribb mellékhatások az emésztőrendszer átmeneti zavarait jelentik. A tüneti tünetek közé tartozik hányinger, hányásés étvágytalanság. Ritkább esetekben szájnyálkahártya gyulladás is előfordul. Bőr olyan reakciók, mint kiütés és csalánkiütés, az esetek legfeljebb 4 százalékában fordulnak elő. Súlyosabb bőr irritációt vagy fényérzékenységet figyeltek meg, de ritkán fordul elő. Vér számolj rendellenességeket formájában vérszegénység vagy csökkenése leukociták (leukopenia) is előfordulhat. Nagy dózisú kotrimoxazol, kálium a szint emelkedhet és okozhat hyperkalaemia, olyan tünetekkel, mint szívritmuszavarok, izomgyengeség és bénulás. A kombinált gyógyszerrel történő kezelés előtt a fő kölcsönhatások mással szerek meg kellene fontolni. Például a 4-hidroxi-kumarin anyagcsoport antikoagulánsainak hatása fokozódik. A cotrimoxazol-kezelés ellenjavallt ismert túlérzékenység esetén szulfonamidok vagy súlyos veseelégtelenség.
