Barbiturátok

Termékek (Products)

A barbiturátok számos országban kereskedelemben kaphatók tabletta és injekció formájában. Kevés szerek továbbra is rendelkezésre állnak, mivel a barbiturátok bevezetése után kevésbé fontosak benzodiazepinek és egyéb pszichotróp gyógyszerek. A barbiturátokat a 20. század első felében használták leggyakrabban. A barbiturátokat már a 19. században szintetizálták. Az első hatóanyag a barbit, amelyet Bayer indított el 1904-ben (Veronal), amelyet Emil Fischer és Joseph von Mering fejlesztettek ki. Fenobarbitál (Luminal) 1912-ben, a butobarbital (Neonal) 1922-ben és amobarbitál 1923-ban (Amytal). Különböző egyéb szerek következtek.

Szerkezet és tulajdonságok

A barbiturátok a barbitursav származékai, amely formailag származik karbamid és a malonsav. Általában a hatóanyaguk sók (például, nátrium só) több víz oldódó.

hatások

A barbiturátoknak (ATC N05CA) depressziós, alvást kiváltó, szorongásgátló, kábítóés görcsoldó tulajdonságokkal. A hatások részben a GABA-A receptorokhoz való kötődésből adódnak. A hatás időtartamától függően megkülönböztetik a rövid és a hosszú hatású barbiturátokat.

Jelzések

Az orvosi indikációk a következők:

  • Epilepszia, görcsrohamok.
  • Érzéstelenítés, narkózis
  • Kivonási kezelés, pl. Fenobarbitál
  • Az alvászavarok rövid távú kezelése
  • Nyugtalanság és izgatottság
  • Lázas görcsök

Egyéb indikációk:

Adagolás

A szakmai információk szerint. Az adag egyénileg állítja be. A leállításnak fokozatosnak kell lennie.

Visszaélés

A barbiturátokkal vissza lehet élni depressziós kábítószerként, öngyilkosságként és gyilkosságként. Egyes országokban kivégzésekre is használják őket. A túladagolás álmosságot okoz, eszik, életveszélyes légúti depresszió, hipotenzió és sokk, többek között. Életveszélyes és halálhoz vezethet. A 2-10 g-os adagok végzetesek lehetnek. Számtalan halálesetről számoltak be a múltban. Marilyn Monroe halálát barbiturát túladagolással is összefüggésbe hozták.

Hatóanyagok

  • pentobarbitállal (eutanázia, tiszta nátrium só).
  • Fenobarbitál (aphenylbarbit)
  • Primidon (Mysoline)
  • A tiopental (általános, a Pentothal már nem kapható) tiobarbiturát

Sok országban nem elérhető vagy már nem kapható (válogatás):

  • Amobarbitál (Amytal)
  • Barbexaclone (Maliazin)
  • Barbital (veronális)
  • Butalbital (pl. Cafergot PB)
  • secobarbital (Seconal, USA).

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok a következők: (kiválasztás):

  • túlérzékenység
  • Terhesség és szoptatás
  • Akut mérgezés központi hatású szerek vagy alkohol.
  • Kábítószer-függőség
  • Légzési depresszió, légzési rendellenességek
  • Egyidejű alkoholfogyasztás
  • Máj porfíria
  • Súlyos vese- és májműködési zavar
  • A szívizom betegségei

A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.

Kölcsönhatások

A barbiturátok számos CYP450 izozim erős induktorai. Így csökkenthetik más hatásait szerek. Fokozódhat a központilag depresszív gyógyszerek és az alkohol hatása.

Káros hatások

A lehetséges káros hatások a következők:

  • Központi zavarok: álmosság, fáradtságálmosság, lelassult reakcióidő, szédülés,fejfájás, rémálmok, hallucinációk.
  • Paradox agitáció, nyugtalanság, agresszivitás és zavartság.
  • Bradycardia, hipotenzió, sokk.
  • Vérképzavarok
  • Légzőszervi depresszió
  • Emésztési rendellenességek, mint pl hányinger, hányás, székrekedés.
  • Túlérzékenységi reakciók, fényérzékenység, bőr rendellenességek.
  • Allergia
  • Májműködési zavar
  • Izom- és ízületi fájdalom
  • Csontbetegség a D-vitamin anyagcsere.
  • Alvajárás, vezetés alvás közben

A barbiturátok toleranciához, pszichológiai és fizikai függőséghez vezethetnek, és hirtelen abbahagyásuk esetén elvonási tüneteket okozhatnak.