A nukleozid analóg olyan anyag, amely hasonlít egy természetes nukleozidra. Különösen ezek szerek vírusellenes kezelésre használják (nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok, NRTI-k). A nukleozid-analógok ezért jelentős szerepet játszanak a fertőző betegségek mint például a HIV, májgyulladás B (HBV) és hepatitis C (HBC).
Mik azok a nukleozid-analógok?
A nukleozidanalóg kifejezés az emberi gyógyászatban és a farmakológiában használt gyűjtőfogalom. Különféle anyagokra utal, amelyek hasonlóak a természetes nukleozidokkal. A nukleozid egy olyan vegyület, amely nukleinsav bázisból és pentózból áll, amelyek a nukleinsav (a DNS esszenciális eleme) fontos alkotóelemei. A nukleozid-analógok ezért hasonlítanak a genetikai anyag építőköveihez. Ezen tulajdonságaik miatt sikerül elnyomniuk a vírus replikációját. Ezáltal csökkentik a test vírusterhelését, ami a betegség bizonyos tüneteinek észrevehető javulásához vezet. A legfontosabb nukleozid analógok közé tartozik a szerek ribavirin, zidovudin, abakavir, tenofovir, didanozin, sztavudin és a lamivudin. HIV, májgyulladás B (HBV) vagy hepatitis C (HBC).
Farmakológiai hatások a testre és a szervekre
A nukleozid-analógok hatékonysága lényegében a genetikai anyag összetevőivel való strukturális hasonlóságukra épít. A megfelelő anyagokat a sejt veszi fel, és csak a sejten belül zajló foszforilezés révén fejti ki releváns hatását. A folyamat során a sejt fokozatosan átalakítja a nukleozid analógot foszfát maradványok. Az analógok a generált DNS részévé válnak, mint „hamis” komponensek. Ez egy egyébként megfelelően felépített DNS-lánc megszakadásához vezet, és ezáltal a polimerizáció befejeződéséhez vezet. A sejt reverz transzkripciója leáll, és a vírus nem képes tovább szaporodni. Egy idő után ez a test vírusterhelésének jelentős csökkenését eredményezi.
Orvosi alkalmazás és kezelés és megelőzés.
A nukleozidanalógok alkalmazási területe alkotja a terápia vírusfertőzések. A legfontosabb terület itt a HIV kezelése és májgyulladás B (HBV). Először a HIV részeként adták be őket terápia A nukleozid-analógok kifejlesztése a modern kombinációs kezelés kezdetét jelentette, amely jelentős terápiás sikerhez vezetett. A fiatalabb generáció modern készítményeit filmtabletta formájában naponta egyszer adják be tabletta szóbeli igazgatás. A nukleozid-analógokat így a betegek könnyen szedhetik. A nukleozid analógok: staduvin, citidin, zidovudin, lamivudin, abakavirés az inozin jelenleg elérhető a HIV-fertőzés kezelésére. A nukleozid analógok csak a következők kezelésére állnak rendelkezésre hepatitisz B (HBV) a 2000-es évek eleje óta. Ezt megelőzően a hatóanyag lamivudin, a HIV-fertőzés kezelésére kifejlesztett, és valamivel fiatalabbak adefovir beadták. A modern kezelési megközelítések viszont nukleozid-analógokra támaszkodnak. A szerek tenofovir és a entekavir beadják. Az orvosok remélik, hogy ez csökkenti az ellenállás kialakulását és vezet hosszú távon nagyobb sikerhez terápia. A nukleozid analógokat más anyagokkal kombinálják a HBV elleni küzdelemben. Az Európai Unióban és az Amerikai Egyesült Államokban szigorú vényköteles és gyógyszertári követelmények érvényesek, így ezek csak orvos előzetes receptje alapján szerezhetők be.
Kockázatok és mellékhatások
Bár a nukleozid-analógokat jól tolerálhatónak tekintik, használatuk nem mentes a kockázatoktól és a mellékhatásoktól. A használat után gyakori a gyomor-bélrendszeri kényelmetlenség. A betegek indokolatlan teltségérzetről számolnak be, hányinger, hányásés hasmenés. Ezenkívül általános rossz közérzet és fejfájás előfordulhat. Emellett hosszú távú mellékhatások is elképzelhetők, amelyek csak többéves használat után válnak nyilvánvalóvá. Gyakori a hasnyálmirigy-gyulladás, myelotoxicitás, polyneuropathia, tejsav acidózis és a lipoatrophia. Ez valószínűleg annak a ténynek köszönhető, hogy a nukleozid-analógok toxikusak mitokondrium. A toxikus hatások intenzitása azonban az alkalmazott készítménytől függ. Azoknak a betegeknek, akik allergiásak az adott nukleozid-analógra, tartózkodniuk kell a szedéstől, mivel van orvosi ellenjavallat.
