Az aminofillin hörgőtágító és értágító. Elsősorban antisztmatikus szerként használják a bronchiális asztma és a krónikus obstruktív légúti betegség (COPD).
Mi az aminofillin?
Az aminofillint elsősorban antiasztmatikus szerként alkalmazzák bronchiális asztma és a krónikus obstruktív légúti betegség (COPD). Gyógyszerkombinációként teofillin és az etilén-diamin (2: 1 arány), az aminofillin a hatóanyagok metil-xantin-származékainak csoportjába tartozik. Teofillin a fiziológiailag aktív komponens, míg az etilén-diamin elsősorban az oldhatóságot növeli. A hatóanyagok kombinációja kevésbé hatékony, mint a tiszta teofillin és rövidebb a hatásideje. Az aminofillint elsősorban antiasthmatikus vagy hörgőgörcsoldó szerként alkalmazzák légúti elzáródás miatt bronchiális asztma or COPD. Az vér, aminofillin kötődve van jelen fehérjék körülbelül 60% -os arányban. A plazma felezési ideje 7 és 9 óra között van.
Farmakológiai hatások
Amint az aminofillin bejut a szervezetbe, a teofillin felszabadul a gyógyszerkombinációból, és feltételezi a metilxantin-származékokra jellemző hatásmechanizmusokat. Ide tartoznak különösen foszfodiészteráz (PDE) inhibitorként és adenozin receptor blokkoló. A foszfodiészteráz inhibitorok gátolják a enzimek a foszfodiészterázhoz tartozik. Az aminofillin egy nem szelektív PDE-gátló, amely egyidejűleg több különböző foszfodiészterázt gátol, nem pedig specifikus típusú enzimek. A hatás elsősorban az aminofillinben található teofillinnek köszönhető. Ez érrendszeri dilatációt (kiszélesedést) okoz a légutak PDE-gátlásán keresztül és vér hajók. Ugyanakkor az aminofillin serkenti a diurézist (a vizelet kiválasztása a vesén keresztül), gyomorsav váladék és a központi idegrendszer. Ebben az összefüggésben az aminofillin növeli az intracelluláris cAMP-t (ciklikus adenozin monoszfát) koncentráció, amely aktiválja a protein-kináz A-t (PKA), amely szabályozza energia anyagcserét. A megnövekedett cAMP koncentráció a szövetben tovább aktiválja a energia anyagcserét katekolaminon keresztül szabályozza, és az epinefrin felszabadulását okozza. Ezenkívül a hörgők gyulladásos folyamataiban részt vevő leukotriének szintézise asztma és így a veleszületett immunválasz gátolt. Aminofillin, mint an adenozin - antagonista, blokkolja hatását a sejt felszíni receptorain szív, ami megnövekedett szívfrekvencia és a kontraktilitás.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
Aminofillin, analóg a többi teofillinnel szerek, elsősorban a hörgők kezelésére használják asztma, krónikus hörghurutés a COPD (krónikus obstruktív légúti betegség). Pihentetően hat a hörgők és a tüdő simaizmaira hajók. Ezenkívül az aminofillin hörgőtágulatot okoz, serkenti a légzőizmokat és gátolja az endogén gyulladásos anyagok felszabadulását. A hörgők kitágításával (hörgőtágítás) a hatóanyag a hörgőkre jellemző hörgőgörcsök csökkenéséhez vezet. asztma és a COPD, amelyek légszomjat és köhögést okoznak. Ennek megfelelően az aminofillint elsősorban a bronchokonstrikció (beszűkült légutak) okozta légzési distressz kezelésében és megelőzésében alkalmazzák. Ebben az összefüggésben különösen alkalmas éjszakai asztma tüneteinek kezelésére és megelőzésére. Az aminofillin akut asztmás rohamokban is alkalmazható. Közepesen súlyos vagy súlyos bronchiális asztma esetén a hatóanyagot általában béta-2-adrenoceptor agonistákkal és glükokortikoidok. COPD jelenlétében azonban az aminofillint béta-2-adrenoceptor agonistákkal és antikolinerg szerek. Mivel a gyermekek és a dohányosok gyorsabban választják ki a hatóanyagot, az aminofillin rövidített hatástartamot mutat ezeknél a betegeknél. Ban ben szív kudarc, károsodott máj or vese funkció, tüdőgyulladás, vírusfertőzések és súlyos oxigén hiány esetén viszont az aminofillin kiválasztása lassabb. Mindkét esetben az adagot ennek megfelelően kell beállítani.
Kockázatok és mellékhatások
A drog alatt terápia aminofillinnel, álmatlanság, hasmenés, hányinger, gyomorégés, fejfájásizgatottság, fokozott vizelés, szívritmuszavarok, megnövekedett vér szőlőcukor, és a végtagok remegése gyakran megfigyelhető. Ezenkívül a vér húgysav és a kreatinin szintje gyakran megemelkedik, míg a vér kalcium a koncentrációk csökkennek. Túladagolás lehet vezet rohamokig, akut alacsony vérnyomás, súlyos szívritmuszavarok, valamint a gyomor-bélrendszeri panaszok. A hatóanyaggal szembeni túlérzékenység esetén akut miokardiális (friss szívinfarktus), valamint akut szívritmus zavar, terápia aminofillinnel ellenjavallt. Az aminofillinben található teofillin elsősorban a CYP1A2 - a gyógyszer biotranszformációja szempontjából fontos endogén enzim - révén metabolizálódik (metabolizálódik). A plazmaszint tehát az egyes betegek között változhat. Számos kölcsönhatások más hatóanyagokkal is lehetséges. A hatóanyagot ezért általában visszafogva adják be. A túladagolás elkerülése érdekében - különösen veszélyes teofill mérgezés görcsökkel és szívritmuszavarok-Bezárás ellenőrzés az orvos javasolja.
