Termékek
Amlodipin kereskedelemben kapható tabletta formában (Norvasc, generikus). Sok országban 1990 óta hagyják jóvá. Amlodipin a következő szerekkel is rögzítve van: Az aliszkiren, atorvastatin, perindopril, telmizartán, valzartán, olmezartán, hidroklorotiazidés indapamid.
Szerkezet és tulajdonságok
Amlodipin (C20H25CIN2O5, Mr = 408.9 g / mol) királis centrummal rendelkezik és racemát. Az eredetiben van jelen Norvasc amlodipin-besilát só formájában fehér por hogy nehezen oldódik víz. Besilates a sók benzolszulfonsav. A generikus gyógyszerekben amlodipin-bezilátként, mint az eredetiben, vagy amlodipin-mezilátként (metánszulfonsav sója) van jelen. Kábítószer amlodipin-maleátot tartalmazó termékek már nem kaphatók kereskedelemben sok országban; ellentmondásosak a potenciális stabilitási problémák miatt. A generikus gyógyszerek bevezetésekor heves vita folyt arról, hogy ezek különböznek-e sók felcserélhetők voltak. Míg a szabályozók feltételezik, hogy vannak, a gyártó különféle érveket fogalmazott meg ellene (pl. Meredith, 2009).
hatások
Az amlodipin (ATC C08CA01) vérnyomáscsökkentő, vazorelaxáns és antiiszkémiás tulajdonságokkal rendelkezik. Csökkenti a teljes perifériás ellenállást (utórakodás), kirakja a szív, és javul oxigén szállítás a szívizom. A hatások a kalcium L-típusú kalciumcsatornákon keresztül beáramlik a szívizomsejtekbe és a vaszkuláris simaizomsejtekbe.
Jelzések
Az amlodipin monopreparátumként javallt artériák kezelésére magas vérnyomás valamint rohamok megelőzésére stabil és vazospasztikus kezelésben angina.
Adagolás
A gyógyszercímke szerint. A szokásos adag felnőtteknél 5 mg, de legfeljebb 10 mg. Káros hatások nagyobb dózisok esetén megnő. A adag étkezéstől függetlenül szedik. A hosszú felezési ideje, 35-50 óra, naponta egyszer igazgatás elegendő.
Ellenjavallatok
Az amlodipin túlérzékenység esetén ellenjavallt. A német címke emellett felsorolja a súlyos hipotenziót, sokk, aorta stenosis, instabil angina, akut miokardiális infarktus és súlyos májkárosodás, mint ellenjavallat. A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
Más vérnyomáscsökkentő szerek fokozott csökkenését okozhatják vér nyomás. Ez a kombinációs terápia kapcsán kívánatos lehet. Kábítószer kölcsönhatások val vel teofillin és a ergotamin nem zárható ki. A grapefruitlé kissé megnövelheti a plazmát koncentráció és amlodipin AUC. Kis mennyiségek fogyasztása kevés szövődményt eredményezhet. A napi egy liternél nagyobb fogyasztás azonban nem javasolt. Az amlodipin nagymértékben biotranszformálódik inaktív metabolitokká a máj és magas első passz anyagcsere. A Svájci Gyógyszerkönyv nem nyilatkozik a enzimek magában foglal. Flockhart szerint Katoh et al. (2000) és a német SmPC, a CYP3A4 relevánsan érintett. A német és az amerikai szakértői információk szerint erős CYP3A4 inhibitorok, például azol gombaellenes szerek a plazmakoncentrációk jelentős növekedéséhez vezethet. A CYP induktorok csökkenthetik a szintet.
Káros hatások
A leggyakoribb káros hatás az ödéma (víz visszatartás). A vazodilatáció és a vér nyomás, szédülés, fejfájás, tapintható szívverés, álmosság, fáradtság, és az arc vörössége gyakori. Néha, vér a nyomás túl alacsonyra csökken. Alsó hasi fájdalom és a hányinger két másik gyakori mellékhatás. Számos egyéb mellékhatás lehetséges, köztük a ritka ínyproliferáció. Nagyon ritkán súlyos kardiovaszkuláris események és máj gyulladásról számoltak be. Azonban, hogy ezek az esetek milyen mértékben kapcsolódnak az amlodipin alkalmazásához, nem pontosan ismert.
