Termékek
Az aliszkiren kereskedelemben kapható filmtabletta formájában tabletta (Rasilez, Rasilez HCT + hidroklorotiazid). Számos országban, az EU-ban és az Egyesült Államokban 2007-ben hagyták jóvá (Egyéb márkanév: Tekturna). Megjegyzés: Egyéb kombinált készítmények, például amlodpinnal (Rasilamlo), már nem állnak rendelkezésre.
Szerkezet és tulajdonságok
Aliszkiren (C.30H53N3O6, Mr = 551.8 g / mol) van jelen szerek aliszkirén-hemifumarát formájában fehér vagy sárgás kristályos por hogy könnyen oldódik víz. A hatóanyag hasonlít egy peptidre, de nem peptid szerkezetű.
hatások
Az aliszkiren (ATC C09XA02) vérnyomáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik. Szelektíven gátolja az angiotenzin I képződését az angiotenzinogénből az aszpartil-proteáz renin közvetlen és kompetitív gátlásával. Ez a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer aktiválásának első lépése. Az aliszkiren az enzim aktív helyéhez kötődik, és így megakadályozza az erősen érszűkítő és vér nyomásnövelő angiotenzin II, valamint az aldoszteron felszabadulása (lásd még a renin-angiotenzin rendszer alatt). A gyógyszer hosszú felezési ideje, 40 óra.
Jelzések
Az esszenciális kezelésére magas vérnyomás (magas vérnyomás).
Adagolás
A szakmai információk szerint. Az tabletta naponta egyszer veszik be. Ha a gyógyszert gyümölcslével (grapefruitlé, almalé, narancslé) együtt szedi, az AUC és a maximális plazma-szint jelentős csökkenéséhez vezet koncentráció. Az aliszkirent ezért nem szabad gyümölcslével együtt bevenni.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- Angioödéma anamnézisben aliszkirennel, örökletes vagy idiopátiás angioödéma
- Az aliszkiren és a ACE-gátlók or sartan betegeknél cukorbetegség mellitus és károsodott vesefunkciójú betegek.
- Terhesség és szoptatás
- 2 év alatti gyermekek
A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
Az aliszkiren gyengén kölcsönhatásba lép a CYP450-gyel, alacsony biohasznosulás csak 2.6%, és ennek szubsztrátja P-glikoprotein. Egyidejűleg igazgatás P-gp inhibitorok, mint pl ketokonazol és a ciklosporinA plazmakoncentrációk jelentős mértékben növekedhetnek. Egyéb kölcsönhatások lehetségesek: ACE-gátlók, sartan, furoszemid, NSAID-ok, kálium, kálium-takarékos diuretikumok. A RAAS kettős gátlása nem ajánlott.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmaz hasmenés, szédülés, szédülés és hyperkalaemia.
