Atorvastatin

Termékek (Products)

Az atorvasztatin kereskedelemben kapható filmtabletta formájában tabletta (Sortis, generikus, auto-generikus). 1997 óta számos országban jóváhagyják. Az atorvasztatin fix kombinációval is kapható ezetimib; lásd Atorvastatin és Ezetimibe.

Felépítés és tulajdonságok

Atorvasztatin (C.33H35FN2O5, Mr = 558.64 g / mol) van jelen szerek mint atorvasztatin kalcium trihidrát, (atorvasztatin)2- - Ca2+ - 3 H2O. Ez egy fehér kristályos anyag por amely nagyon enyhén oldódik víz.

hatások

Az atorvasztatin (ATC C10AA05) lipidcsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik. Leengedést eredményez LDL, a trigliceridek, az apolipoprotein B és nő HDL. A hatások részben a HMG-CoA reduktáz gátlásának tudhatók be. Ez az enzim egy korai lépést katalizál koleszterin bioszintézis a 3-hidroxi-3-metil-glutaril-koenzim A (HMG-CoA) átalakításával mevalonsavvá (mevalonát). Az atorvastatin számos pleiotrop hatással is rendelkezik, amelyek részben függetlenek a lipid anyagcserétől.

Jelzések

Az atorvasztatint az emelkedett teljes mennyiség csökkentésére használják koleszterin, LDL a koleszterin, az apolipoprotein B és a triglicerid szint, valamint a magas kockázatú betegek kardiovaszkuláris eseményeinek megelőzése (primer és szekunder prevenció).

Adagolás

A gyógyszercímke szerint. Tabletták általában naponta egyszer adják be, étkezéstől függetlenül. A nap bármely szakában bevehetők.

Ellenjavallatok

  • túlérzékenység
  • Aktív májbetegség
  • A szérum transzaminázok állandó emelkedése
  • cholestasis
  • Izombetegségek
  • Terhesség és szoptatás

A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.

Kölcsönhatások

Az atorvasztatint a CYP3A4 biotranszformálja részlegesen aktív metabolitokká; ezért drog-drog kölcsönhatások CYP3A4-en keresztül lehetségesek. Ezeket azért kell figyelembe venni, mert (feltehetően) megemelkedett atorvasztatin-koncentráció mellett fokozott az izombetegségek kockázata. Például erős CYP3A4 inhibitorok, mint pl itrakonazol, klaritromicinés ritonavir az atorvasztatin koncentrációjának jelentős növekedéséhez vezethet. Ciklosporin, a fibrátok és a niacin szintén növelheti az izombetegségek kockázatát. Az atorvasztatint az OATP1B1 szállítja, tehát kölcsönhatások az OATP1B1-en keresztül is lehetségesek. Teljes és átfogó információ a következőkről: kölcsönhatások megtalálható a Kábítószer-tájékoztatóban.

Káros hatások

A lehető leggyakoribb mellékhatások tartalmazzák az emésztési zavarokat, mint pl puffadás, székrekedésés hányinger; a nasopharynx gyulladása; fejfájás; izom és ízületi fájdalom; izom görcsök; és duzzadt ízületek. A ritkán előforduló súlyos mellékhatások közé tartozik a harántcsíkolt izom feloldódása (rabdomiolízis), súlyos allergiás reakciók és súlyos bőr reakciókat és máj kár.