Hormonális fogamzásgátlás (hormonális fogamzásgátlók), elsősorban az ösztrogén-progesztin kombinációs készítményeket alkalmazzák; ritkábban, szerek csak progesztint tartalmazó anyagokat használnak. Szájon át, transzdermálisan („a bőr„), Hüvelyi úton („ a hüvelyen keresztül ”), intrauterinálisan (intrauterin eszköz / tekercs), subdermálisan (implantátum / hormon implantátum; fogamzásgátló botok) és intramuszkulárisan („az izomba”) (depó előkészítés). A különböző összetételek, dózisok és alkalmazási módszerek lehetővé teszik a felhasználó egyéni választását, még kockázatok vagy betegségek esetén is, de olykor nagyon eltérő mellékhatásokat is tartalmaznak, amelyeket figyelembe kell venni a gyógyszer felírásakor. Ösztrogének
- Szintetikus ösztrogének:
- etinilösztradiol (EE) egy szintetikus ösztrogén, amelyet a legtöbbben használnak fogamzásgátlók. Sokkal erősebb, mint a természetes ösztrogén. Az etinilcsoport (etiniláció) stabilizációt és elhúzódó mobilizációt, és ezáltal az ösztrogén fokozott biológiai hozzáférhetőségét okozza.
- Mestranol, etinil prodrug * ösztradiol, amely metabolizálódik (metabolizálódik) a máj etinilhez ösztradiol, ma már nem használják, mivel a legtöbb országban, valamint Németországban az egyénileg nagyon eltérő átalakítás történik.
- Természetes ösztrogén
- Az ösztradiol valerát, an észter, a valerinsavval alkotott bioidentikus szintetikus ösztradiol prodrogja. Ez utóbbi biztosítja a jót abszorpció a belekben és metabolizálódik a máj ösztradiolhoz és valerinsavhoz.
* Inaktív vagy alacsony aktivitású farmakológiai anyag, amelyre csak a szervezetben történő metabolizmus révén alakul át hatóanyag.
Progesztinek
Progesztinek (szinonimák: progesztagének, progesztogének, progesztinek) olyan anyagok, amelyek a endometrium. Rengeteg progesztogén van, amelyek közül sok származik progeszteron or tesztoszteron és egyetlen anyagként a spironolakton.
- A természetes progesztin progeszteron nem alkalmas peteérés gátlás (az ovuláció gátlása) (csak közben alkalmazzák terhesség és a menopauza utáni hormonra terápia).
- A szintetikus progesztinek közül vannak olyanok, amelyeket mind a fogamzásgátláshoz, a menopauza utáni hormonterápiához (az időszak akkor kezdődik, amikor a menstruáció legalább egy éve hiányzik), mind a nőgyógyászati megbetegedéseknél alkalmazzák
- Fogamzásgátlás céljából kombinált terápiaként alkalmazzák etinilösztradiollal vagy ösztradiol-valeráttal
- Progesztogén monoterápiaként a mini tabletta, a „reggeli utáni tabletta”, intrauterin eszközökben (IUD), a subdermális implantátumban, a három hónapos injekcióban
A fajtából itt csak a fogamzásgátlókban (fogamzásgátló gyógyszerekben) található progesztinek szerepelnek:
Progeszteron-származékok
- 17-alfa-medroxiprogeszteron-származékok (pregnánok).
- Klormadinon-acetát (CMA)
- Ciproteron-acetát (CPA)
- Medroxiprogeszteron-acetát (MPA)
- 19-norprogeszteron-származékok (19-norpregnans).
- Nomegestrol-acetát (NOMAG) (Nomegesztrol).
Tesztoszteron származékok
- 19-Nortesztoszteron-származékok (Estrane).
- Dienogeszt (DNG)
- Lynestrenol (LYN) (a noretiszteron).
- Noretisteron (NET)
- Noretiszteron acetát (NETA) (noretisteron prodrug).
- 19-Nortesztoszteron-származékok (13-etil-gonánok).
- desogestrel (DSG) (prodrug) etonogesztrel = 3-keto-dezogesztrel).
- Etonogesztrel (HUN) (3-keto desogestrel).
- Gesztodén (GSD)
- Levonorgesztrel (LNG) (a norgestimate aktív metabolitja).
- Norelgestromin (NGM) (a norgestimate aktív metabolitja).
- Norgestimate (NGT) (a norelgestromin és a prodrug prodrogja levonorgestrel).
Spironolakton-származékok
- Drospirenon (DRSP)
Progeszt generációk
A progesztogének három generációra oszlanak a fejlődés periódusának megfelelően (hatvanas, hetvenes, nyolcvanas évek eleje). Ez azonban csak a nortesztoszteron-származékokra vonatkozik. Minden más progesztinek osztályozatlannak nevezzük.
- Első generáció: dienogeszt, noretiszteron, noretisteron-acetát, lynestrenol (noretisteron prodrug) (Németországban már nem kapható kereskedelemben).
- Második generáció: Levonorgesztrel, Norgestrel (Németországban már nem kapható kereskedelemben, a Levonorgestrel racemátja).
- Harmadik generáció: dezogesztrel, etonogesztrel, gestodén, norelgestromin, norgestimate
- Besorolatlan progesztogének: ciproteron-acetát, drospirenon, medroxiprogeszteron-acetát, nomegestrol-acetát.
A progesztogének széles spektrumú hatással bírnak (androgén, antiandrogén, glükokortikoid, antimineralokortikoid, ösztrogén parciális hatások (lásd 1. táblázat), amelyeket figyelembe kell venni az indikációban, különösen a mellékhatások és a betegségek szempontjából. Fogamzásgátló hatásmechanizmus
A fő mechanizmusa fogamzásgátlás gátlása peteérés. Ezt elsősorban a adag és a progesztin típusa. Az ösztrogén elsősorban a ciklus stabilizálására szolgál. Kombinált készítményekben ösztrogének és a progesztinek - kiegészítik egymást úgy, hogy központilag szinergetikusan hatnak, gátolják a gonadotropinok (nem hormonok amelyek stimulálják az ivarmirigyek működését) és ezáltal rontják a tüsző érését (a tojás érését). A gyakorlatban a peteérés-gátló adag a progesztineket általában úgy választják meg, hogy a szükségesnél lényegesen magasabbak legyenek, ennek az az előnye, hogy a etinilösztradiol csökkenthető, ami az ösztrogén mellékhatások csökkenéséhez vezet. Ösztrogének
Az ösztrogének fogamzásgátló hatásai kiváltódnak
- Központilag a
- Hypothalamicus GnRH felszabadulás.
- Agyalapi mirigy FSH, LH szekréció
- periférián a gátlásával
- Tüszőérés (petesejtérés).
- Ovuláció (ovuláció)
- A sárgatest képződése (sárgatest képződése).
Progesztinek
A progesztogének fogamzásgátló hatása indukálódik
- Középen elnyomással
- A hipotalamusz GnRH felszabadulása.
- Az LH-csúcs gátlása etinilösztradiollal kombinálva
- Kerületi
- Etinilösztradiollal kombinálva
- A tüszőérés (tojásérés) gátlásával.
- önállóan
- Az ösztrogén hatásának gátlása a endometrium (méhnyálkahártya) → gátolja a nidációt.
- A nyaki nyálka megvastagodása → a sperma (magsejtek).
- A cső mozgékonyságának csökkenése (a petevezeték).
- A tubus nyálkahártyájának változásai
- A spermiumok kapacitásának blokkolása *?
- Etinilösztradiollal kombinálva
* Fiziológiai érési folyamat sperma sejtek a női nemi traktusban, amelyek nélkül a petesejt megtermékenyítése nem lehetséges.
Ovulációt gátló adag a progesztogének közül.
1. táblázat: A kiválasztott progesztogének ovulációt gátló dózisa.
A progeszteron | Dózis mg / nap |
Klormadinon-acetát (klormadinon) (CMA) | 1,7 |
Ciproteron-acetát (ciproteron) (CPA). | 1,0 |
desogestrel (DSG) (act. Metab. = etonogesztrel = 3-keto-dezogesztrel). | 0,06 |
Dienogeszt (DNG) | 1,0 |
Drospirenon (DRSP) | 2,0 |
Etonogesztrel (ENG) (3-keto-dezogesztrel). | 0,06 |
Gesztodén (GSD) | 0,04 |
Levonorgesztrel (LNG) | 0,06 |
Lynestrenol (LYN) (a noretisteron prodrugja). | 2,0 |
Medroxiprogeszteron-acetát (MPA) (medroxiprogeszteron). | 50 |
Nomegestrol-acetát (Nomegestrol) (NOMAC) | 1,25 |
Norelgestromin (NGM) (befolyásolja a norgestimate-t) | 0,2 |
Noretisteron (NET) | 0,4 |
Noretiszteron-acetát (NETA) | 0,5 |
Norgestimate (NGT) (a norelgestromin és a levonorgestrel prodrogja). | 0,2 |
Progesztin részleges hatások
2. táblázat: Progesztin parciális hatások
Az ösztrogén | Antiösztrogén | androgén | Antiandrogén | A glükokortikoid | Antimineralokortikoid | |
CMA | - | + | - | + | + | - |
CPA | - | + | - | + | + | - |
DSG | - | + | + | - | - | - |
ENG | - | + | + | - | - | - |
NG | - | + / - | - | + | - | - |
DRSP | - | - | - | + | - | + |
GSD | - | + | + | - | (+) | - |
LNG | - | + | + | - | - | - |
LYN | + | + | + | - | - | - |
MPA | - | + | (+) | - | + | - |
NET / NETA | + | + | + | - | - | - |
NGM / NGT | - | + | + | - | - | - |
NOMAC | - | + | - | + | - | - |
CMA: klormadinon, CPA: ciproteron, DSG: dezogesztrel (az etonogesztrel aktív metabolitja), ENG: etonogesztrel (a dezogesztrel prodrogja), DNG: dienogeszt, DRSP: drospirenon, GSD: gestodén, LNG: levonorgesztrel, LYN: linestrenol (noretisteron prodrugja), MPA: medroxiprogeszteron-acetát, NET: noretisteron, NETA: noretisteron-acetát, NGM: norelgestromin (az NGT aktív metabolitja), NGT: norgestimate (norelgestromin és levonorgestrel prodrugja), NOMAC: nomegestrol-acetát, +: hatékony, (+): gyengén hatékony, - nem hatékony.
A hormonális fogamzásgátlók formái
Hormonális gyógyszerek fogamzásgátlás általában ösztrogén (etinilösztradiol vagy újabban ösztradiol-valerát) és különféle progesztinek vagy progesztogének kombinációját tartalmazzák monopreparátumokként. Alkalmazhatók orálisan, transzdermálisan, méhen belül vagy szubkután. Kombinált készítmények
Orális kombinációs készítmények
- Egyfázisú készítmények: a dózis ösztrogének és a progesztinek állandóak minden alkalmazásban (orális, transzdermális, hüvelyi).
- Többfázisú készítmények (lépés, szekvencia készítmények) (orális): a dózis ösztrogének és a progesztinek 2 vagy 3 szakaszban (fázisban) alkalmazkodnak a természetes ciklushoz. Háttér: kísérlet a jobb tolerálhatóságra, kevesebb mellékhatással jár.
A kereskedelemben vannak
- Kétlépéses készítmények (kétfázisú készítmények).
- Hosszú ciklus: 91 napos csomag, 84 kombináció tabletta, majd 7 kis dózisú etinilösztradiol. Ebben a fázisban vérzés lép fel. Az új ciklus az utolsó tabletta bevétele után kezdődik
- 7/15 / hat napos bevitel nélküli intervallum.
- 11/11/XNUMX napos bevitel nélküli intervallum
- Háromlépéses készítmények (háromfázisú készítmények).
- 6/5/10 / hét napos bevitel nélküli intervallum.
- 7/7/7 / hét nap lenyelés nélküli intervallum
- Négylépéses készítmények (négyfázisú készítmények).
- Hosszú ciklusú előkészületek Amellett, hogy személyes vágyak vannak a lehető legritkábban, az előnyös indikációk a következő feltételek: Endometriózis (előfordulása endometrium (méhnyálkahártya) méhen kívüli (a méh üregén kívül), például a petefészkek (petefészkek), csövek (petevezeték), vizelet hólyag vagy belek), premenstruációs szindróma (PMS), hypermenorrhoea (a vérzés túl nehéz (> 80 ml); általában az érintett személy naponta több mint öt betétet / tampont fogyaszt), policisztás petefészek szindróma (PCOS; tüneti komplex, amelyet a petefészkek) És migrén. ) és migrénA beviteli hibák a hosszú ciklusban is ritkábban fordulnak elő. Két típus létezik:
- Hosszú ciklusú előkészületek
- Hormonmentes intervallummal (HFI) (Evaluna, Velmari).
- Hormonmentes intervallum (HFI) nélkül (Seasonique) *.
Jelenleg (2019) három hosszú ciklusú készítményt hagynak jóvá Németországban
- Evaluna (30 µg etinil-ösztradiol + 150 µg levonorgesztrel.) 84 napig, majd hétnapos szedésmentes intervallummal.
- Szezonális (30 µg etinilösztradiol + 150 µg levonorgesztrel 84 napig, majd hét tabletta 10 ug etinilösztradiol. A csak ösztrogént tartalmazó fázisban menstruáció bekövetkezik).
- Velmari (20 µg etinilösztradiol + 3 mg drospirenon. Többször, legalább 24 napig, maximum 120 napig. A bevitel vége után négy nap szünet).
- Off-label: bármely jóváhagyott 21 féle tabletta egyfázisú készítmény, amelyet a kívánt ideig folyamatosan lehet bevenni, majd hétnapos szünet következik.
- <* Hormonmentes intervallum nélküli szedés előnyösebb azoknál a tüneteknél, amelyek a hormonvonás következtében jelentkezhetnek az exogén hormon alkalmazása szünetében, pl. Dysmenorrhoea / rendszeres fájdalom, premenstruációs szindróma, menstruáció-társult fejfájás, ingerlékenység.
- A transzdermális kombinált termékek.
- Tapasz: etinilösztradiol / norelgestromin. Cserélje ki a tapaszt a 8. és a 15. napon. Ne használjon tapaszt a 22. naptól kezdve. A tapaszmentes intervallum nem haladhatja meg a hét napot.
- Hüvelykombinációs készítmények
- Hüvelykibocsátó rendszer (hüvelygyűrű): etinilösztradiol / etonogesztrel. A gyűrű eltávolítása 21 nap után. 7 napos szünet után helyezzen be egy új gyűrűt.
- Mikropill
- Mivel a mikrotabletták úgynevezett alacsony hormontartalmú tabletták, amelyek kevesebb mint 50 µg etinilösztradiolt tartalmaznak az úgynevezett tablettában.
- Rendkívül alacsony dózisú tabletták
- Vannak olyan tabletták, amelyeknek tablettái csak 20 µg etinilösztradiolt vagy ösztradiolt tartalmaznak.
Figyelem: A minipill és a micropill kifejezést gyakran összekeverik egymással. Monopreparációk
- Orális progesztogén monopreparációk
Minipill
A minipillek tartalmazzák a deszogesztrelt vagy a levonorgesztrelt progesztogéneket. Mindkettőt naponta kell bevenni. A hatás csak 14 nappal a tabletta bevétele után jelentkezik. Ha helytelenül vesszük, fennáll a veszélye terhesség körülbelül hét napig védtelen közösülés alatt. Hatásmód.
- A nyaki váladék megszilárdulása.
- Az endometrium átalakulása, amely akadályozza a nidációt.
A dezogesztrelnek további ovulációt gátló hatása van, és akár 12 órás késéssel is bevehető. A piacon lévő tabletta 75 µg-ot tartalmaz, az ovulációt gátló dózis 1.25-szeresére nőtt. Ha lehetséges, a levonorgesztrelt mindig a nap ugyanabban az időben kell bevenni. A késedelem nem haladhatja meg a 3 órát. (A Lynestrenol már nincs a piacon).
„Reggel utáni tabletta”, tőke utáni tabletta.
Két orális gyógyszer kapható
- Levonorgesztrel, 1.5 mg (PIDANA).
- Legkésőbb 72 óráig (három napig) tartson védtelen közösülés után. A hatás a szedés idejétől függ. Minél később a bevitel, annál kisebb a hatás.
- Hatásmechanizmus: a mitciklusos LH túlfeszültség elnyomása. Ez megakadályozza vagy elhalasztja az ovulációt (ovulációt). Az ovuláció bekövetkezése után, vagyis a megtermékenyítés után a levonorgesztrel már nem hatékony. (Németországban nem kapható sürgősségi fogamzásgátló két levonorgesztrel tablettával, egyenként 0.75 mg-mal, amelyet 12 óránként kell bevenni).
- Ulipristal-acetát 30 mg (UPA) (Ulipristal) (EllaOne): ez a progeszteron receptor modulátor.
- A védtelen közösülés után akár 120 órát (öt napot) is igénybe vehet.
- Hatásmechanizmus: az LH túlfeszültségének elnyomása legfeljebb öt napig. Az ovuláció bekövetkezése után, azaz a megtermékenyítés után az Ulipristal már nem hatékony.
Megjegyzés:
- Mindkettő sürgősségi fogamzásgátlók ne indukáljon magzatelhajtás vérzés. Ezért nem tekinthető sikernek. Ha menstruáció a várható dátum után több mint egy hétig hiányzik, a terhességi teszt végre kell hajtani.
- Szoptatás alatt történő szedés: mindkét készítmény átjut anyatej. Ezért a szoptatást el kell végezni, mielőtt bevenné őket.
- Szoptatási szünet
- Levonorgesztrel: 8 óra
- Ulipristal: egy hét
- Szoptatási szünet
A sürgősségi fogamzásgátláshoz a réz Az IUD akár 120 órával is használható a nem védett nemi aktus után (lásd sürgősségi fogamzásgátlás (interception)). Megakadályozza a megtermékenyített petesejt beültetését, és kívánt esetben fogamzásgátlóként méhen belüli maradhat. Hormonális IUD (intrauterin eszközök (IUD), intrauterin rendszerek).
- A piacon lévő hormonális spirálok tartalmazzák.
- Levonorgesztrel
- 13.5 mg (legfeljebb három évig érvényes)
- 19.5 mg (legfeljebb öt évig érvényes)
- 52 mg (legfeljebb öt évig érvényes)
- Levonorgesztrel
Implantátumok (fogamzásgátló rudak).
- Németországban etonogesztrelt (3-keto-dezogesztrelt) tartalmazó implantátum van a piacon, amely akár három évig is hatékony.
- Németországon kívül vannak hormonok implantátumok a progesztogének megestrol-acetát, noretisteron, norgestrinon vagy etonogesztrel, amelyek a progesztogéntől függően 1-5 évig hatékonyak.
Injekciók (három hónapos injekció).
- A piacon lévő injekció tartalmaz.
- Medroxiprogeszteron-acetát 104 mg-on, és legfeljebb három hónapig hatásos
- (már nincsenek a piacon (medroxiprogeszteron-acetát 150 mg, noretisteron-antát 200 mg).