Az ösztradiol

Termékek

Az ösztradiol kereskedelmi forgalomban kapható többek között tabletta, transzdermális tapasz, transzdermális gél, hüvelygyűrű és hüvelyi tabletta formában. Progesztogénekkel rögzítve is kombinálják.

Szerkezet és tulajdonságok

Ösztradiol (C18H24O2, Mr =Mr = 272.4 g / mol) fehér kristályos anyagként létezik por hogy gyakorlatilag oldhatatlan víz. A szintetikus ösztradiol biológiailag azonos a humán 17β-ösztradiollal. Gyógyszerészeti készítményekben gyakran ösztradiol-hemihidrát formájában van jelen (ösztradiol - 0.5 H2O). Az ösztradiol-valerát prodrugot is gyakran használják, amelynek jobb abszorpció és a szervezetben ösztradiollá és valerinsavvá metabolizálódik. Az ösztradiolt az aromás gyűrű különbözteti meg a többi szteroidtól, és a két hidroxilcsoport (-diol) miatt E2-nek is nevezik.

hatások

Az ösztradiol (ATC G03CA03) helyettesíti a természetes női nemi hormont a szervezetben. Hatásos a következményeként felmerülő panaszokkal szemben ösztrogénhiány és megakadályozza a csontritkulás. Többszörös metabolikus hatása az intracelluláris ösztrogén receptorokhoz való kötődésen alapul. Az ösztradiol kifejezetten ki van téve első passz anyagcsere és ezért alacsony a szájürege biohasznosulás csak körülbelül öt százalék! Első passz anyagcsere transzdermális alkalmazás során megkerülhető. Ösztradiol, amelyet elsősorban a petefészkek, a legfontosabb és legerősebb természetes ösztrogén.

Jelzések

Adagolás

A szakmai információk szerint. Az tabletta általában naponta egyszer, ugyanabban a napszakban veszik be. Nőknél ép méh, progesztint is kell beadni. A transzdermális tapaszok ritkábban kell alkalmazni, a terméktől függően, például hetente egyszer vagy kétszer.

Ellenjavallatok

  • túlérzékenység
  • Mellrák
  • Ösztrogénfüggő daganatok, endometrium rák.
  • Nem tisztázott hüvelyi vérzés
  • Súlyos májbetegség
  • Tromboembóliás betegségek
  • Alvadási rendellenességek, thrombophlebitis
  • porphyria
  • Terhesség és szoptatás

A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.

Kölcsönhatások

Az ösztradiolt főleg a CYP3A4 és a megfelelő gyógyszer-biotranszformálja kölcsönhatások CYP inhibitorokkal és induktorokkal lehetséges.

Káros hatások

A szisztémás használat során a leggyakoribb lehetséges káros hatások a következők:

  • Vaginális vérzés
  • Hasi fájdalom, hányinger
  • Mell érzékenység, mell megnagyobbodás, mell fájdalom.
  • Depresszió
  • Súlygyarapodás
  • Fejfájás, szédülés
  • Görcsök a lábakban
  • Ödéma
  • Reakciók az alkalmazás helyén

Nagyon ritkán súlyos mellékhatások, mint pl petefészekrák, máj daganatok és súlyos szív- és érrendszeri betegségek jelentkezhetnek, különösen hosszú távú terápia esetén.