Termékek
Az ösztradiol kereskedelmi forgalomban kapható többek között tabletta, transzdermális tapasz, transzdermális gél, hüvelygyűrű és hüvelyi tabletta formában. Progesztogénekkel rögzítve is kombinálják.
Szerkezet és tulajdonságok
Ösztradiol (C18H24O2, Mr =Mr = 272.4 g / mol) fehér kristályos anyagként létezik por hogy gyakorlatilag oldhatatlan víz. A szintetikus ösztradiol biológiailag azonos a humán 17β-ösztradiollal. Gyógyszerészeti készítményekben gyakran ösztradiol-hemihidrát formájában van jelen (ösztradiol - 0.5 H2O). Az ösztradiol-valerát prodrugot is gyakran használják, amelynek jobb abszorpció és a szervezetben ösztradiollá és valerinsavvá metabolizálódik. Az ösztradiolt az aromás gyűrű különbözteti meg a többi szteroidtól, és a két hidroxilcsoport (-diol) miatt E2-nek is nevezik.
hatások
Az ösztradiol (ATC G03CA03) helyettesíti a természetes női nemi hormont a szervezetben. Hatásos a következményeként felmerülő panaszokkal szemben ösztrogénhiány és megakadályozza a csontritkulás. Többszörös metabolikus hatása az intracelluláris ösztrogén receptorokhoz való kötődésen alapul. Az ösztradiol kifejezetten ki van téve első passz anyagcsere és ezért alacsony a szájürege biohasznosulás csak körülbelül öt százalék! Első passz anyagcsere transzdermális alkalmazás során megkerülhető. Ösztradiol, amelyet elsősorban a petefészkek, a legfontosabb és legerősebb természetes ösztrogén.
Jelzések
- Hormonpótló terápia (HRT), a ösztrogénhiány.
- Menopauzás tünetek, hőhullámok.
- Hüvelyszárazság, atrófiás hüvelygyulladás
- csontritkulás profilaxis (2. választás).
- Fogamzásgátlás
Adagolás
A szakmai információk szerint. Az tabletta általában naponta egyszer, ugyanabban a napszakban veszik be. Nőknél ép méh, progesztint is kell beadni. A transzdermális tapaszok ritkábban kell alkalmazni, a terméktől függően, például hetente egyszer vagy kétszer.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
- Mellrák
- Ösztrogénfüggő daganatok, endometrium rák.
- Nem tisztázott hüvelyi vérzés
- Súlyos májbetegség
- Tromboembóliás betegségek
- Alvadási rendellenességek, thrombophlebitis
- porphyria
- Terhesség és szoptatás
A teljes óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszer címkéjén.
Kölcsönhatások
Az ösztradiolt főleg a CYP3A4 és a megfelelő gyógyszer-biotranszformálja kölcsönhatások CYP inhibitorokkal és induktorokkal lehetséges.
Káros hatások
A szisztémás használat során a leggyakoribb lehetséges káros hatások a következők:
- Vaginális vérzés
- Hasi fájdalom, hányinger
- Mell érzékenység, mell megnagyobbodás, mell fájdalom.
- Depresszió
- Súlygyarapodás
- Fejfájás, szédülés
- Görcsök a lábakban
- Ödéma
- Reakciók az alkalmazás helyén
Nagyon ritkán súlyos mellékhatások, mint pl petefészekrák, máj daganatok és súlyos szív- és érrendszeri betegségek jelentkezhetnek, különösen hosszú távú terápia esetén.