Termékek
A drospirenon kereskedelemben kapható fix etinil-kombinációként ösztradiol mert fogamzásgátlás filmbevonat formájában tabletta (Yasmin, Yasminelle, YAZ, generikumok, auto-generikumok). A drospirenont szintén együtt alkalmazzák ösztradiol hormonpótló kezelésre (Angeliq). A Bayer eredetijei, Yasmin, Yasminelle és YAZ 2021 decemberében sok országban piacra lépnek. Alternatívák állnak rendelkezésre.
Szerkezet és tulajdonságok
Drospirenon (C.24H30O3, Mr = 366.5 g / mol) progesztint és az aldoszteron-antagonista analógját spironolakton. Ezek spiro-vegyületek, amelyekben egy pár gyűrű csak egy atomon kapcsolódik össze, és laktonok, azaz ciklikus észterek.
hatások
A drospirenon (ATC G03AA12) progesztogén, antiandrogén és antimineralokortikoid tulajdonságokkal rendelkezik. A kombináció etinilösztradiol gátolja peteérés, megváltoztatja a nyaki váladékot, rontja a petesejt beültetésének feltételeit, és így fogamzásgátló hatása van.
Jelzések
- A drospirenont etinil-vegyülettel együtt alkalmazzák ösztradiol szóbeli fogamzásgátlás.
- Ösztradiollal kombinálva hormonpótló kezelésre és csontritkulás megelőzés és késés a posztmenopauzás nőknél.
Ellenjavallatok
A használat során számos óvintézkedést kell betartani. A részletek a gyógyszerinformációs tájékoztatóban találhatók.
Kölcsönhatások
Az etinil-ösztradiolt a CYP3A4 és más utak metabolizálják. Ezért a CYP3A4 induktorai csökkenthetik a fogamzásgátló hatást. Ilyen induktorok lehetnek epilepszia elleni gyógyszerek, rifampicin, Orbáncfű, és néhány HIV-gyógyszer. Antimineralokortikoid hatása miatt a drospirenon elméletileg ahhoz vezethet hyperkalaemia. Ezért óvatosan kell eljárni a kálium, sartan, ACE-gátlók, kálium-takarékos diuretikumokrenin inhibitorok és aldoszteron antagonisták. Antibiotikumok csökkentheti a enterohepatikus keringés of ösztrogének és a hatékonyságát szájon át szedhető fogamzásgátló.
Káros hatások
A lehető leggyakoribb mellékhatások etinilösztradiollal kombinálva tartalmazzák az emlő érzékenységét, az emlőt fájdalom, depressziós állapotok, megváltozott hangulat, gyomor-bélrendszeri kényelmetlenség, hányinger, súlygyarapodás, bőr kiütések, és fejfájás. Orális fogamzásgátlók életveszélyes tromboembóliás szövődményeket okozhat, például vénás trombózis és tüdő embólia nagyon ritka esetekben. A kockázat magasabb a drospirenonnál, mint az idősebbeknél progesztinek mint például levonorgestrel.
