Termékek
A bilasztin kereskedelemben kapható tabletta (Bilaxten). Számos országban 2011-ben hagyták jóvá. 2019-ben orális oldat és olvadás tabletta gyermekek számára is regisztrálták.
Szerkezet és tulajdonságok
Bilasztin (C.28H37N3O3, Mr = 463.6 g / mol) benzimidazol és piperidin származék. A spanyol FAES Farmában fejlesztették ki. A bilasztin nem más származéka antihisztaminok de megosztja a strukturális elemeket néhány képviselővel (pl. mizolasztin, fexofenadin).
hatások
A bilasztin (ATC R06AX29) antihisztamin-, antiallergiás és gyulladásgátló tulajdonságokkal rendelkezik, és enyhíti a széna tüneteit. láz és a csalánkiütés. A hatások a szelektív és erős antagonizmusnak köszönhetők hisztamin H1 receptor. A bilasztin gyors a fellépés kezdete (30-60 perc) és hosszú időtartamú (24 óra). A felezési idő 14.5 óra. A bilasztin alacsony nyugtató, nem antikolinerg és nem hosszabbítja meg a QT-intervallumot. Ez ellentétben áll másokkal antihisztaminok.
Jelzések
A széna tüneti kezelésére láz, allergiás kötőhártya-gyulladásés csalánkiütés.
Adagolás
Az SMP szerint. A gyógyszert naponta egyszer, üresen kell bevenni gyomor, azaz legalább egy órával az étel vagy a gyümölcslé bevétele előtt vagy két órával azután. Az ételek és gyümölcslevek csökkenthetik biohasznosulás akár 30% -kal. Felnőttek és 12 éves vagy annál idősebb serdülők számára.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység
A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
A bilasztin a P-glikoprotein és az OATP szubsztrátja és inhibitora. Ezzel szemben gyengén metabolizálódik, és másokkal ellentétben antihisztaminok, nem lép kölcsönhatásba a CYP450-gyel.
- Az étel csökkenti a szájon át biohasznosulás bilasztin.
- A grapefruitlé vagy más gyümölcslé csökkenti a biohasznosulás bilasztin.
- Ketokonazol, erythromycin, diltiazem, ciklosporinés ritonavir növeli a bilasztin plazmakoncentrációját.
- Egy tanulmány etanol nem mutatott javulást mellékhatások.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások klinikai vizsgálatokban fejfájás, álmosság, szédülés és fáradtság. Ezek azonban mellékhatások is megfigyelték placebo.