A farmakokinetika kifejezés magában foglal minden olyan folyamatot, amelyhez szerek alanyok a testben. Ez magában foglalja a test hatását a gyógyszerekre. Ezzel szemben a hatóanyagok szervezetre gyakorolt hatását farmakodinamikának nevezik.
Mi a farmakokinetika?
A farmakokinetika kifejezés magában foglalja mindazokat a folyamatokat, amelyekhez a szerek alanyok a testben. Ez magában foglalja a test hatását a gyógyszerekre. A farmakokinetika leírja a felszabadulást, abszorpció, terjesztésbiokémiai metabolizálása és kiválasztása szerek a testben. Röviden, ezt az általános folyamatot LADME-nek nevezik. A LADME szó az angol kiadás (felszabadítás) kifejezés első betűiből áll, abszorpció (abszorpció), terjesztés (eloszlás), anyagcsere (anyagcsere) és kiválasztás (kiválasztás). A farmakokinetika és a farmakodinamika kifejezéseket nem szabad összetéveszteni. A farmakokinetika leírása nem foglalkozik a a cselekvés mechanizmusa a gyógyszer hatására, de annak változásával a test hatása alatt. Ezzel szemben a cselekvés mechanizmusa gyógyszer hatóanyagának a célszerven történő leírását a farmakodinamika kifejezés alatt írják le. A farmakokinetikát 1953-ban alapította Friedrich Hartmut német gyermekorvos fickó felismerése eredményeként adag a felnőtteknek és gyermekeknek szóló gyógyszerek ajánlásait a különböző törvények szerint kell meghatározni.
Funkció, hatás és célok
A farmakokinetika öt fázisa tovább oszlik az inváziós és a kijátszási fázisokra. Az inváziós szakasz magában foglalja a felszabadulást, abszorpcióés terjesztés. Ebben a fázisban a gyógyszer bejut a szervezetbe. A gyógyszer anyagcseréje és kiválasztása a kijátszás fázisához (a szervezetből való eltávolításhoz) tartozik. Szükségessé válik a hatóanyag felszabadulása (felszabadulása), ha a gyógyszer még nem oldott formában van. A felszabadulás az egész folyamat sebességmeghatározó lépése. Ezért a gyógyszer adagolási formáját a hatékonyság kívánt sebességéhez kell igazítani. Mivel az akut betegeknél gyors hatékonyságra van szükség fájdalom, gyorsan oldható tabletta or pezsgőtabletta itt adják be. Amikor azonban olyan tünetek, mint hányinger és a hányás szintén jelen vannak, igazgatás a kúpok közül a gyógyszer lassabb felszabadulása ellenére megfelelőbb. Különleges kihívások állnak fenn, ha módosított gyógyszerellátásra van szükség. Ez az eset áll fenn például akkor, amikor a hatóanyag a gyomorsav. Ebben az esetben felszabadulása csak a tabletta vagy kapszula áthaladását követően történhet gyomor. Ez úgy érhető el, hogy a tablettát megfelelő módon saválló védőréteggel készítjük el. Ezután a védőréteget feloldjuk a vékonybél. Továbbá, úgynevezett nyújtott felszabadulás tabletta biztosíthatja a hatóanyag késleltetett felszabadulását az adagolási intervallum meghosszabbítása érdekében. Egyes terápiás rendszerek a hatóanyag szabályozott felszabadulására támaszkodnak hosszú ideig. A második lépés a hatóanyag felszívódása a véráramba. Ha a gyógyszert folyékony és oldott formában adják be, a felszabadulás előző lépését elhagyják. Az abszorpciós folyamat különféle mechanizmusok révén történhet, például passzív diffúzióval a sejtmembránokon, hordozó által közvetített diffúzióval, aktív transzporttal vagy fagocitózissal. Ebben a folyamatban számos fizikai vagy kémiai tényező befolyásolja a reszorpciót. Például a méret és vér A reszorpciós felület áramlása, valamint a vele való érintkezés ideje nagy szerepet játszik. A rövidített érintkezés például a túlzottan gyors bélpálya következménye lehet hasmenés, ebben az esetben a gyógyszer hatékonysága nagymértékben csökken. A harmadik lépésben a hatóanyag kering a vér és így eloszlik a testben. Így éri el a célszervet is. Az eloszlás ismét számos paramétertől függ, például oldhatóságtól, kémiai szerkezettől vagy a plazmához való kötődési képességtől fehérjék. Továbbá szerepet játszik a szervek szerkezete, a pH-érték vagy a membránok behatolhatósága is. A negyedik lépésben a hatóanyag úgynevezett metabolizmusa főleg a máj. Először funkcionalizálják, majd egy további lépésben hidrofilezik. A funkcionalizálás során oxidációs vagy redukciós reakciók vagy hidrolízis megy végbe. A hatóanyag hatástalanná válik, vagy akár fokozza annak hatását. Bizonyos esetekben az anyagcsere során toxinok is képződhetnek. A hidrofilizálás során a gyógyszer olyan funkcionális csoportot szerez, amely ezt előállítja víz-oldódó. Így a reakciótermék a vizelettel ürülhet a farmakokinetika ötödik lépésében.
Kockázatok, mellékhatások és veszélyek
A gyógyszer farmakokinetikájának minden fázisa kockázatot jelent a szervezetre nézve is. Még a felszabadulás fázisa is meghatározza a gyógyszer hatékonyságát. A legrosszabb esetben a gyógyszer teljesen hatástalan maradhat, ha az adagolási forma nem megfelelő. Ezenkívül a gyógyszeripar is szembesül azzal a kihívással, hogy megfogalmazza tabletta or kapszula oly módon, hogy a megfelelő időben fejlesszék hatásukat, vagy hosszabb ideig hatékonyak legyenek. A hatóanyagok felszívódását a bélbetegségek is megzavarhatják. Ezekben az esetekben más gyógyszerformákat kell találni a gyógyszerekhez. A gyógyszerek eloszlása a testben néha előfordulhat vezet bizonyos szervekben történő felhalmozódásig. Különösen a zsírban oldódó gyógyszereket tárolják zsírszövet és gyakran csak nagyon lassan távolítható el a szervezetből. A hatóanyagok metabolizálása során jelentkezhetnek a legnagyobb problémák. A kémiailag megváltozott anyagok gyakran más hatással vannak a szervezetre. Számos mellékhatás a gyógyszerek speciális bomlástermékeinek következménye. Néha az anyagcsere a hatás fokozásához is vezet. Ha egyszerre több gyógyszert szed, az anyagcsere különböző ütemben fordulhat elő. A lassabban metabolizálódó gyógyszerek hatásuk fokozásával halmozódnak fel. Így a farmakokinetika számos gyógyszer mellékhatását és különböző gyógyszerek keresztreakcióit magyarázhatja.
