A hatóanyag szakvinavir proteáz inhibitor. A gyógyszert elsősorban a terápia a HIV-fertőzések. Ebben az összefüggésben az anyag szakvinavir elsősorban kombinált készítményekben alkalmazzák. A gyógyszert 1995-ben hagyták jóvá. Mivel a betegek nagy számában gyorsan kialakult a rezisztencia a gyógyszerrel szemben, szakvinavir rövid időre levonták a gyógyszerpiacról. Továbbfejlesztett készítmény 1997 óta áll rendelkezésre.
Mi a szakvinavir?
A szakvinavir anyagot antivirális tulajdonságok jellemzik, és a HI ellen kezelik vírusok. A szakinavir gátolja a különböző vírusos folyamatokat, különösen a proteázt. Ez elsősorban az érleléséért és a szaporodásáért felelős vírusok. Naponta kétszer adják be szájon át. A tabletta étkezés után veszik be. Rendszerint a szakinavirt a hatóanyaggal együtt adják be ritonavir. Bizonyos esetekben a gyógyszert szinonimaként szakvinavirumnak vagy szakvinavir-mezilátnak is nevezik. Gyógyszerészeti alkalmazásban a szakinavir szakvinavir-mezilátként van jelen. Ez egy por enyhén higroszkópos és fehér színű. Az anyag gyakorlatilag nem oldódik víz.
Farmakológiai hatás
Alapvetően a szakvinavir hatóanyaga egy HIV proteáz inhibitor. Így a gyógyszer befolyásolja a HIV proteázt. Ez egy vírusenzim, amely központi szerepet játszik az újak kialakulásában vírusok. Emiatt a szakinavir hatóanyag segít késleltetni a HI vírusok szaporodását az emberi szervezetben. Ha a szakvinavir anyagot önmagában vesszük, annak biohasznosulás általában túl alacsony, így hatása nem elégséges. Ennek oka, hogy a szakinavir túlnyomórészt bomlik viszonylag hatástalan metabolitokká. Emiatt a gyógyszert manapság általában kombinálják ritonavir. Ez is egy HIV proteáz inhibitor. Mindkét hatóanyag együtt vezet magasabbra koncentráció a kábítószer a vér plazma, ami jelentősen növeli annak hatékonyságát. A szakvinavir hatóanyag gyorsan lebomlik a máj. A lebomlásért elsősorban a citokróm rendszer felelős. Ha ritonavir párhuzamosan veszik, ez a szakinavir májbontásának lelassulásához vezet, így az anyag hosszabb ideig hatékony. Ezenkívül egyes esetekben a gyógyszert reverz transzkriptáz inhibitorokkal kombinálják. Elvileg a szakvinavir hatóanyag a vírusterhelés csökkenéséhez vezet.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A szakinavirt az esetek többségében HIV-fertőzések kezelésére használják. Különösen a szert alkalmazzák HIV-1-fertőzött felnőttek kezelésében. Egyéb antiretrovirális szerek szerek általában a szakinavir hatásának fokozására használják. A megfelelő terápia módszert HAART-nak vagy rendkívül aktív antiretrovirális terápiának hívják. A szakinavir gyógyszer adagolása a szakorvosi információk szerint történik. Általános szabály, hogy az formájában tabletta amelyeket szájon át adnak be. Ezek tabletta étkezés után naponta kétszer. A legtöbb esetben kombináció terápia ritonavir hatóanyaggal végezzük. Ez az anyag egy úgynevezett CYP inhibitor, amely lelassítja a szakinavir metabolizmusát.
Kockázatok és mellékhatások
Különféle káros mellékhatások és egyéb panaszok lehetségesek a szakinavir-terápia során. Ezeket az orvosnak alaposan meg kell mérnie a szer felírásakor. Anamnézis, azaz a beteg megbeszélése kórtörténet, központi szerepet játszik. A kezelőorvos ugyanis elemzi a beteget kórtörténet valamint a családi beállítottságot. A szakinavir gyógyszer okozta mellékhatások különböző gyakorisággal fordulnak elő. A szakinavir bevétele során a leggyakoribb tünetek a gyomor-bélrendszeri panaszok, mint pl hányinger, fájdalom a hasi terület és a hasmenés. Perifériás neuropátiák és fejfájás lehetségesek is. A szakinavir lehetséges mellékhatásai mellett néhány ellenjavallatot is figyelembe kell venni a gyógyszer első szedése előtt. Ha az illető személy túlérzékeny a szakinavir hatóanyaggal szemben, akkor kötelező tartózkodni a gyógyszeres terápiától. Ebben az esetben meg kell találni a kezelés lehetséges alternatíváit. A gyógyszer szintén ellenjavallt súlyos jelenlétében májelégtelenség. Az ellenjavallatokra vonatkozó teljes információkat a szakinavir gyógyszerinformációi tartalmazzák. Ezenkívül a szakinavir-terápia megkezdése előtt meg kell jegyezni, hogy különféle kölcsönhatások más szerekkel léteznek. Például a pimozid, midazolam, sztavudin, didanozin, efavirenzés klaritromicin el kéne kerülni. Ezek az anyagok ugyanis kölcsönhatásba lépnek a szakokinavir lebomlásáért felelős citokróm rendszerrel. Ennek eredményeként a plazma szintje megváltozik vezettöbbek között a szakinavir hatásának gyengébb kontrollálhatósága érdekében. A szakinavir alapvetően a CYP3A4 anyag szubsztrátja. Emiatt, kölcsönhatások gátlókkal vagy CYP induktorokkal együtt fordulhatnak elő, ha ezeket szakinavirral párhuzamosan szedik. Elvileg minden előforduló mellékhatást jelenteni kell az orvosnak, hogy a további kezelés menetéről döntsön. A szakinavir súlyos szövődményei esetén a kezelés leállítására lehet szükség.
