Spironolakton az úgynevezett kompetitív antagonista a mineralokortikoidok receptorához. A hatóanyag spironolakton a farmakológiai csoportba tartozik diuretikumok, amelyeknek van káliumkímélő tulajdonságok. A gyógyszer alapvető gyógyszernek számít a WHO listáján.
Mi az a spironolakton?
Spironolakton fokozott kipirulását okozza víz a testből. A spironolakton egy farmakológiai szer, amelyet gyógyszerként alkalmaznak a terápia különböző panaszok és betegségek. Fokozott kiválasztódását okozza víz a testből. Azáltal, hogy a szteroid homon hatása aldoszteron csökken, ezért nátrium a kiválasztódás ennek következtében csökken. Emiatt lehetséges, hogy nagyobb arányban kálium megmarad. Ez azért van, mert aldoszteron akadályozza vagy teljesen megakadályozza annak beépítését a nátrium csatorna. Ennek a mechanizmusnak a következtében a fokozott kiválasztódása víz bekövetkezik.
Farmakológiai hatás
A a cselekvés mechanizmusa A spironolakton elsődleges alapja az a tény, hogy az anyag blokkol aldoszteron receptorok. Ennek eredményeként víz és nátrium nagyobb mennyiségben választódnak ki. Ugyanakkor nagyobb mennyiségű kálium megmarad. Ha a spironolaktont szájon át szedik, akkor biohasznosulás meghaladja a 90 százalékot. Először az anyag felszívódik a vékonybél. Ezt követően a gyógyszer metabolizálódik a kanrenoát hatóanyaggá. Az esetek többségében a hatóanyag felezési ideje körülbelül 90 perc. Elvileg azonban a spironolakton teljes hatása csak néhány nap múlva jelentkezik. Ennek oka, hogy az aktív metabolitoknak elegendő mennyiségben kell felhalmozódniuk. A legtöbb esetben a gyógyszer lehető legnagyobb vizelethajtó hatása körülbelül öt nap múlva jelentkezik. Meg kell jegyezni, hogy a spironolakton hatásának megjelenése még a adag. A spironolakton a vesékben lévő gyűjtőcsövek elzáródásához vezet. Az aldoszteron tehát már nem képes kötődni a receptorához. A nátriumcsatornák telepítése akadályozott, ugyanakkor a fő sejtek blokkolva vannak. Ennek eredményeként a nátrium újbóli felszívódása súlyosan romlik. Ennek következtében a víz nem kerül be az úgynevezett vese gyűjtőcsövekbe. Ennek eredményeként további víz nem jut be a vér bármelyik. Ehelyett fokozottabb a nátrium és a víz kiválasztása. Ezért az összeg vér a szervezetben is csökken. Így a szív megkönnyebbül, ezért vér a nyomás csökken. Ezenkívül a szövetekben lévő vízfelhalmozódásokat is kiöblítik. A káliumvesztés, amely számos következménye diuretikumok, kombináltan kompenzálják terápia spironolaktonnal. Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a spironolakton hatóanyaggal végzett kezelés pozitív hatással van a krónikus betegség prognózisára és túlélésére szív kudarc. A szóbeli igazgatás, a spironolakton anyag általában jól felszívódik. Egy óra elteltével a hatóanyag teljesen eliminálódik a plazmában. Különböző metabolitok azonban megmaradnak. Elvileg ezek a metabolitok nagyrészt felelősek a gyógyszer hatásáért. Elvileg a gyógyszer metabolizmusa összetett. A kanrenon jelentős szerepet játszik ebben a folyamatban, és megjelenik mind a vizeletben, mind a vérben. Ennek a folyamatnak számos metabolitja ürül a székletben és epe.
Orvosi felhasználás és alkalmazás
A spironolakton gyógyszert az esetek többségében a következők kezelésére használják máj cirrhosis és szív kudarc. Az egyéni javallattól függően a kezelőorvos napi 25-100 milligramm adagokat ír elő. Ezenkívül a spironolakton gyógyszert az aldoszteron magas koncentrációja esetén is alkalmazzák. Az alapbetegségek itt általában máj cirrhosis vagy primer hiperaldoszteronizmus. A spironolakton nagyon hatékony krónikus betegségben szívelégtelenség. Európában azonban meglehetősen ritkán használják erre a célra, míg az USA-ban szokásos gyógyszerként használják. A spironolaktont a endokrinológia transzszexuális embereknél. Ebben a folyamatban a gyógyszer a tesztoszteron blokkoló a hormon szintézisének, valamint a megfelelő androgén receptorokhoz való kötődésének megzavarásával.
Kockázatok és mellékhatások
Ennek során terápia a gyógyszerrel különféle nemkívánatos mellékhatások és panaszok lehetségesek, amelyek pácienstől és egyedi esettől függően eltérőek. A leggyakoribb a megnövekedett káliumszint a vérben. Emiatt a gyógyszer szedése alatt a betegeket orvosnak kell ellenőriznie. Hormonális zavarok a gyógyszer nagy dózisával is lehetségesek. Ezek például a hiányában nyilvánulnak meg menstruáció nőknél. Férfi betegek tapasztalhatnak merevedési zavar vagy megváltozik a hangjuk. A transzszexuális embereknél néha pontosan ezekre a hatásokra van szükség. Kölcsönhatások például akkor láthatók, amikor a hatóanyag digoxin egyidejűleg kerül sor. A szívglikozid megnövekedett koncentrációja lehetséges a plazmában. Egyéb mellékhatások lehetnek hyperkalaemia, gynecomastia, vagy impotencia. A spironolakton néhány mellékhatása vezet a gyógyszerként használt a dopping ügynök a sportban. Meg kell jegyezni, hogy a gyógyszerrel való visszaélés, valamint a túladagolás jelentősen növeli a vesekárosodás kockázatát.
