Hogyan működik a carvedilol
A karvedilol béta- és alfa-blokkolóként is működik, kétféleképpen enyhíti a szívet:
- Béta-blokkolóként elfoglalja a szív béta-1 receptorait (dokkolási helyeit), így a stresszhormonok többé nem tudnak ott kikötni, és a szívet gyors ütemben verni. Ez lehetővé teszi a szív számára, hogy ismét normális ütemben verjen, ami ezt követően csökkenti a vérnyomást.
- Alfa-blokkolóként a carvedilol gátolja az erekben található alfa-1 receptorokat is, ahol az adrenalin egyébként összehúzódást okozna, ami vérnyomás-emelkedést okozna. A hatóanyag tehát biztosítja az erek ellazulását. A szívnek ekkor kisebb ellenállással szemben kell pumpálnia, ami megvédi.
Amikor az emberi szervezet stressz alatt van, és magas szinten kell teljesítenie, a stresszhormonok, például az adrenalin és a noradrenalin a mellékveséken keresztül kerülnek a vérbe. A célszervek bizonyos receptoraihoz kötődnek, és nagy teljesítményre állítják be őket:
Így ezeknek a hormonoknak a felszabadulása miatt a szív gyorsabban ver, és megemelkedik a vérnyomás az erek összehúzódása miatt. A hörgők (a tüdőben lévő finom légúti ágak) kiszélesednek, hogy több oxigént vegyenek fel. A zsírok energiatermelésre történő lebontása is serkentődik, és az emésztés minimálisra csökken, hogy ne pazaroljunk erre energiát.
Felszívódás, lebomlás és kiválasztódás
A karvedilol szájon át történő bevétel után gyorsan felszívódik a bélben. Körülbelül egy óra múlva éri el a legmagasabb szintet a vérben.
A hatóanyag főként a májban metabolizálódik inaktív bomlástermékekké, amelyek aztán az epével együtt a széklettel ürülnek ki. Körülbelül hat-tíz óra elteltével a felszívódott karvedilol mennyiség fele ilyen módon távozik a szervezetből.
Mikor kell alkalmazni a carvedilolt?
A karvedilolt a szív- és érrendszeri betegségek kezelésére használják, mint például:
- stabil, krónikus szívelégtelenség (pangásos szívelégtelenség)
- stabil, krónikus angina (angina pectoris)
- esszenciális (vagy elsődleges) magas vérnyomás (hipertónia), azaz magas vérnyomás kimutatható alapbetegség nélkül
Mivel a karvedilollal végzett terápia csak a tünetek ellen küzd, és nem az okok ellen, az alkalmazásnak hosszú távúnak kell lennie.
Hogyan kell alkalmazni a karvedilolt
A karvedilolt tabletták formájában alkalmazzák. Ezek különböző adagokban kaphatók, mivel a terápia „fokozatos” legyen – azaz nagyon alacsony adaggal kell kezdeni, majd lassan emelni a kívánt hatás eléréséig.
A betegség súlyosságától függően a karvedilol mellett más gyógyszerek, például ACE-gátlók, vízhajtók vagy szívglikozidok szedésére is szükség lehet.
Milyen mellékhatásai vannak a karvedilolnak?
A karvedilollal végzett kezelés során több mint minden tizedik kezeltnél jelentkeznek mellékhatások, mint szédülés, fejfájás, szívelégtelenség, alacsony vérnyomás és fáradtság.
Ezenkívül a következő mellékhatások minden tizedik-XNUMX kezelt embernél előfordulhatnak: felső légúti fertőzések és gyulladások, húgyúti fertőzések, vérszegénység, súlygyarapodás, magas vagy alacsony vércukorszint cukorbetegeknél, magas koleszterinszint, depresszió , valamint a száraz és irritált szemek.
Látászavarok, lassú szívverés, vízvisszatartás, szédülés felálláskor, hideg kezek és lábak, légszomj, asztmás tünetek, hányinger, hasmenés, hányás, emésztési zavarok, végtagfájdalom, vese- és merevedési zavarok is előfordulhatnak.
Mit kell figyelembe venni a Carvedilol szedése során?
Ellenjavallatok
A karvedilol nem alkalmazható:
- instabil szívelégtelenség
- súlyos májműködési zavar
- metabolikus acidózis (a vér túlsavasodása)
- bizonyos gerjesztésképződési vagy vezetési zavarok a szívben (például II. és III. fokozatú AV-blokk)
- súlyos hipotenzió (alacsony vérnyomás)
- bronchiális asztma
Gyógyszerkölcsönhatások
Ha a karvedilollal végzett kezelés során más gyógyszereket is szed, ezek között kölcsönhatások léphetnek fel.
A béta-blokkoló karvedilolt bizonyos fehérjék (p-glikoprotein) szállítják a szervezetben, és bizonyos enzimrendszerek (CYP2D6 és CYP2C9) lebontják a májban, amelyek más gyógyszereket is metabolizálnak. Ezért további gyógyszerek szedése a karvedilol túlzottan magas vagy alacsony gyógyszerszintjét eredményezheti. Példák:
Ha a szívgyógyszert, a digoxint egyidejűleg szedik, a vérszintje megemelkedik. Ezért rendszeres vérszint-ellenőrzést kell végezni, különösen a kezelés kezdetén.
Az immunszuppresszáns ciklosporin terápia során, amelyet elsősorban szervátültetés után alkalmaznak, a karvedilollal történő egyidejű kezelés magasabb ciklosporinszintet eredményezhet a vérben. Ezért ebben az esetben is javasolt a vérszint ellenőrzése.
Az olyan gyógyszerek, mint a cimetidin (savval összefüggő gyomorproblémák kezelésére) és a hidralazin (például szívelégtelenség esetén), valamint az alkohol késleltethetik a karvedilol lebomlását a májban. Ennek következtében megemelkedhet a vérszintje.
Az antiarrhythmiás szerek, mint a verapamil, a diltiazem és az amiodaron súlyos vezetési zavarokat okozhatnak a szívben és szívritmuszavarokat, ha a karvedilollal egyidejűleg szedik őket.
A vérnyomáscsökkentő hatású anyagok egyidejű alkalmazása váratlanul erős vérnyomásesést okozhat. Ilyen anyagok közé tartozik a vérnyomáscsökkentő klonidin, egyéb béta-blokkolók, barbiturátok (nyugtatók és altatók), triciklikus antidepresszánsok és alkohol.
Óvatosság javasolt az asztmás betegeknek – különösen azoknak, akik hosszú hatású szereket lélegeznek be hosszú távú kezelésre, vagy rövid hatású hörgőtágítókat inhalálnak a nehézlégzés rövid távú kezelésére. Náluk a béta-blokkolók, például a karvedilol szedése olyan mellékhatásokat okozhat, mint akut nehézlégzés és asztmás tünetek, mivel az asztma elleni gyógyszer hatása megszűnik.
Korhatár
A karvedilol nem alkalmazható gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél a vizsgálatok hiánya miatt.
Terhesség és szoptatás
A béta-blokkolók általában a legjobban tanulmányozott szerek közé tartoznak a terhesség alatt. Ez különösen igaz a metoprololra. Biztonsági és hatásossági adatai jobbak, mint a karvedilolé. Ezért a metoprololt előnyben kell részesíteni a karvedilollal szemben.
Hogyan lehet karvedilolt tartalmazó gyógyszereket beszerezni?
A carvedilol hatóanyagot tartalmazó készítményeket csak orvosi rendelvényre lehet beszerezni Németországban, Ausztriában és Svájcban a patikákban.
Mióta ismert a carvedilol?
A karvedilol egy harmadik generációs béta-blokkoló. Az EU országaiban az 1990-es évek közepén engedélyezték gyógyszerhatóanyagként. Időközben számos karvedilol hatóanyagú generikus gyógyszer létezik.
