Hogyan működik az apomorfin
Az apomorfin a központi idegrendszerben a dopamin neurotranszmittert utánozza, és kötődik annak dokkolóhelyeihez (receptorokhoz). Ily módon a hatóanyag közvetíti a dopaminra jellemző hatásokat.
Parkinson kór:
Parkinson-kórban a dopamint termelő és kiválasztó idegsejtek fokozatosan elhalnak. Az apomorfin alkalmazása ezért hasznos lehet. A hatóanyagot azonban általában csak akkor alkalmazzák, ha a kevesebb mellékhatással járó terápiás lehetőségeket kimerítették.
Ide tartoznak a jobban tolerálható dopamin agonisták és az L-dopa hatóanyag, a dopamin prekurzor anyaga, amelyet a szervezet dopaminná alakíthat. Az L-dopa terápia átlagosan körülbelül tíz évig adható, mielőtt az úgynevezett on-off jelenségek fellépnek.
A korábbiakhoz hasonlóan állandó mennyiségű L-dopát adnak be, de a hatékonyság drasztikusan ingadozik – egyik nap jól hat, másnap már alig. Ezek az ingadozások egyre hangsúlyosabbá válnak, amíg egy bizonyos ponton az L-dopa már alig hatásos. Ezen a ponton a terápia elkezdhető apomorfinnal, amelyet néha az utolsó kezelési lehetőségnek tekintenek.
Az úgynevezett apomorfin tesztet néha használják a Parkinson-kór diagnosztizálására. Ebben a vizsgálatban a beteget befecskendezik a hatóanyaggal, hogy megnézzék, enyhíthetők-e a betegségre jellemző mozgászavarok.
Erectilis diszfunkció:
A Parkinson-kór apomorfin-kezelése során véletlenül felfedezték, hogy a potenciazavarokkal küzdő férfibetegek visszanyerhetik az erekciót. Ennek eredményeként a hatóanyagot néhány évig potenciazavarok gyógyszereként is forgalmazták. A nem megfelelő eladási adatok miatt azonban a szóban forgó készítményeket ismét kivonták a forgalomból.
Hánytató:
A sürgősségi gyógyászatban és az állatgyógyászatban az apomorfint ezenkívül megbízható szerként használják hányás (hányás) kiváltására – de a jóváhagyáson kívül („off-label use”).
Bár az apomorfin kémiailag a morfin származéka, nincs fájdalomcsillapító vagy egyéb hatása, amit egy morfinszármazéktól elvárnánk.
Felvétel, lebomlás és kiürülés
Az apomorfint általában injekcióban adják be, ami lehetővé teszi, hogy nagyon gyorsan bejusson a szisztémás keringésbe. Ennek eredményeként hatása általában kevesebb, mint tíz percen belül jelentkezik. Ezután a hatóanyag gyorsan lebomlik (részben a májban), és a vesén keresztül kiválasztódik. Az az idő, amely után az apomorfin fele ismét elhagyja a szervezetet (felezési idő), körülbelül fél óra.
Mikor használják az apomorfint?
Az Apomorphine hivatalosan engedélyezett a következő indikációkra:
- Motoros fluktuációk ("on-off" jelenség) kezelése Parkinson-kórban szenvedő betegeknél, akiket nem lehet megfelelően kontrollálni szájon át alkalmazott Parkinson-kór elleni gyógyszerekkel.
A potenciazavarok kezelésére vagy hányáscsillapítóként történő felhasználás történhet a forgalomba hozatali engedély hatályán kívül eső, rendelkezésre álló készítményekkel („off-label use”) vagy importált kész gyógyszerekkel.
A használat időtartama az alapbetegségtől függ.
Hogyan használják az apomorfint
A Németországban, Ausztriában és Svájcban kapható apomorfin készítmények csak injekcióra vagy infúzióra (pumpával történő folyamatos infúzióra is) alkalmasak. Erre a célra előretöltött fecskendők és előretöltött injekciós tollak (hasonlóan az inzulintollakhoz) állnak rendelkezésre, így a betegek az orvos utasítása után maguknak is beadhatják a hatóanyagot.
Kezdetben meg kell határozni az egyénileg megfelelő adagolást: Elvileg napi egy-száz milligramm apomorfin lehet; az átlag napi 3-30 milligramm. Egyszeri adagonként azonban legfeljebb tíz milligramm hatóanyag adható be.
Ezenkívül általában egy másik szert is adnak (általában domperidont) a súlyos hányinger (apomorfin mellékhatás) elnyomására.
Az apomorfint potenciazavarok kezelésére általában nyelvalatti tabletta formájában alkalmazzák. Ez egy tabletta, amelyet a nyelv alá helyeznek, ahol gyorsan feloldódik. Ezzel az adagolási formával a kívánt hatás kellően gyorsan jelentkezik, miközben a mellékhatások általában nagyon csekélyek.
Milyen mellékhatásai vannak az apomorfinnak?
Tíz-száz betegből egynél jelentkeznek mellékhatások: zavartság, hallucinációk, szedáció, álmosság, szédülés, szédülés, gyakori ásítás, hányinger, hányás, valamint az injekció beadásának helyén jelentkező reakciók, például bőrpír, érzékenység, viszketés és fájdalom.
Alkalmanként bőrsérülések lépnek fel az injekció beadásának helyén, kiütések, légzési nehézségek, vérnyomásesés fekvő vagy ülő helyzetből való felálláskor, mozgászavarok, vérszegénység.
Mit kell figyelembe venni az apomorfin alkalmazásakor?
Ellenjavallatok
Az apomorfin nem alkalmazható:
- A hatóanyaggal vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szembeni túlérzékenység.
- károsodott légzésszabályozás (légzésdepresszió)
- Elmebaj
- Pszichózis
- Májműködési zavar
- Azok a betegek, akik az L-dopa beadására „on-periodussal” reagálnak, azaz mozgászavarok (diszkinéziák) vagy akaratlan izomösszehúzódások (dystoniák) jelentkeznek
Kölcsönhatások
Az apomorfin-kezelés alatt pszichózis és skizofrénia elleni hatóanyagok (antipszichotikumok) nem szedhetők. Ezek dopamin antagonistaként működnek, vagyis az apomorfinnal ellenkező irányban. Egyidejű alkalmazás esetén tehát feltételezhető, hogy legalább egy hatóanyag nem elég hatékony.
Az antihipertenzív szerek fokozott vérnyomáscsökkentő hatást fejthetnek ki, ha apomorfinnal együtt alkalmazzák őket.
A szívben az impulzusvezetést lassító (pontosabban: az ún. QT-intervallumot meghosszabbító) szereket nem szabad apomorfinnal kombinálni, mert ez életveszélyes szívritmuszavarokhoz vezethet. Ilyenek például bizonyos depresszió elleni szerek (amitriptilin, citalopram, fluoxetin), antibiotikumok (ciprofloxacin, azitromicin, metronidazol) és gombás fertőzések elleni szerek (flukonazol, ketokonazol).
Korhatár
Az apomorfin ellenjavallt gyermekek és 18 év alatti serdülők számára.
Terhesség és szoptatás
Nem állnak rendelkezésre adatok az apomorfin terhes nőkön történő alkalmazásáról. Legalábbis az állatkísérletek során nem utaltak termékenységet veszélyeztető és termékenységet károsító hatásra (reprodukciós toxicitás). Mivel azonban ezek az eredmények nem könnyen átvihetők az emberre, a szakértői információk szerint az apomorfin alkalmazása terhes nőknél nem javasolt.
Nem ismert, hogy az apomorfin átjut-e az anyatejbe. Ezért nem zárható ki a szoptató csecsemők kockázata. A szakemberek ezért azt javasolják, hogy a kezelőorvos és az anya közösen döntsék el, hogy a kezelést folytatni kell (esetleg szoptatás alatt), vagy abba kell hagyni.
Hogyan lehet gyógyszert kapni apomorfinnal
Az apomorfin hatóanyagot tartalmazó készítmények Németországban, Ausztriában és Svájcban vénykötelesek, bármilyen dózisban és adagolási formában.
Mióta ismert az apomorfin?
Augustus Matthiessen és Charles Wright vegyészek már 1869-ben új anyagot tudtak előállítani, amelyet apomorfinnak neveztek úgy, hogy tiszta morfiumot – erős fájdalomcsillapítót – tömény sósavban forraltak.
Ennek azonban teljesen más hatása van, mint az eredeti anyagnak. Ezért ahelyett, hogy fájdalomcsillapítóként használták volna, az apomorfint először erős hányáscsillapítóként vezették be az orvostudományba.
