Clonidine szimpatomimetikus gyógyszer az imidazolin csoportban. Főleg artériás kezelésre használják magas vérnyomás (magas vérnyomás). A súlyos mellékhatások miatt tartalék terápiás szernek tekintik.
Mi a klonidin?
A gyógyszer klonidin szimpatomimetikus szer, amely az imidazolinok csoportjába tartozik. Kezelhető magas vérnyomás, segíteni kábítószer-megvonás, Az úgynevezett részeként klonidin gátlási teszt, magas vérnyomásos krízisben, krónikus nyitott szöggel szemben glaukóma, Valamint a nyugtatás. Korlátozott mértékben a nyugtatás és fájdalomcsillapítás. A viszonylag súlyos mellékhatások miatt azonban ma már csak tartalék terápiás szerként alkalmazzák magas vérnyomás és kábítószer-megvonás.
Farmakológiai hatás
A klonidinben számos hatásmechanizmus különböztethető meg, amelyek alapján az anyag hat. Az egyik a preszinaptikus α2-adrenoreceptorok aktiválása, és ezen túlmenően a posztszinaptikus α2-adrenoreceptorok aktiválása, valamint a adrenalin felszabadulás a mellékvesében. A klonidin a centrumban egyaránt preszinaptikus α2-adrenoreceptorokhoz kötődik idegrendszer és a periférián. Ez a megkötés csökkenti a noradrenalin a G-fehérjéhez kapcsolt jelátviteli kaszkádon keresztül. Ez csökkentette a noradrenalin szimpatikus hangvétel csökkenését eredményezi. Ezenkívül a klonidin aktiválja a posztszinaptikus α2-adrenoreceptorokat is. Ez különösen a nucleus tractus solitarii régiójában fordul elő, a baroreceptor reflex kapcsolási helyén (válasz a vér a baroreceptorok által kiváltott nyomás). A fent említett gátlás adrenalin a mellékvese medullában történő felszabadulása a központi imidazolin receptorok stimulálásával együtt a szimfaticolitikus hatás további fokozásához vezet. A klonidin nagyon alacsony, néhány mikrogrammos dózisban is hatással van. A plazma felezési ideje körülbelül kilenc-tizenegy óra, és az LD50 adag egereknek orálisan adva 108 mg / kg ^ -1. Részben metabolizálódik a máj; azonban a gyógyszer 65% -a változatlan formában ürül a vese. A klonidin beadható perorálisan tabletta formájában vagy intravénásán. A klonidin keresztezi a vér-agy gát és áthalad anyatej Az biohasznosulás körülbelül 75%. A kötet of terjesztés értéke 2 l-kg ^ -1.
Gyógyászati felhasználás és alkalmazás
A klonidin a következő állapotok kezelésére alkalmazható: artériás magas vérnyomás; refrakter terhességi magas vérnyomás; hipertóniás krízis; krónikus nyitott szög glaukóma; migrén; opioid megvonási szindróma; Alkohol megvonás szindróma; és a műtét utáni borzongás. A magas mellékhatások miatt a klonidint főleg tartalék terápiás szerként használják kombinációban terápia artériás magas vérnyomás kezelésére, valamint megvonási szindrómák szupportív kezelésére. Összességében a következő hatások jelentkeznek: vér nyomás, szív arány, a szimpatikus tónus csökkenése a visszavonáskor, nyugtatás (enyhe), és fájdalom megkönnyebbülés. A klonidin fő alkalmazása - terápia artériás hipertónia - az 1960-as évek meglehetősen véletlenszerű felfedezésére nyúlik vissza. Különböző anyagokat, köztük a klonidint is tesztelték a duzzanat eltávolítására való képességük szempontjából orrnyálkahártya. Ezen tesztek során a szív mértéke és csökkentése vérnyomás állt ki. Ezeket a hatásokat az orvosok később terápiásan hasznosították. A klonidin így főleg az artériás hipertónia terápiás ágensévé vált. Később, nyugtató és állatkísérletekben fájdalomcsillapító hatásokat is megfigyeltek. Meg kell azonban jegyezni, hogy a klonidin viszonylag erős mellékhatásokkal rendelkezik, és ezért más, kevesebb mellékhatással járó szereket kell előnyben részesíteni.
Kockázatok és mellékhatások
A már említett súlyos mellékhatások száraz formában jelentkeznek száj, székrekedés, csökkent nyál és a gyomornedv termelése, fáradtság, depressziós hangulat, nyugtatás és impotencia. A klonidint nem szabad egyidejűleg alkalmazni diuretikumok, altatók, értágítók, ill alkohol, mivel ezek az anyagok vezet a klonidin hatásának fokozásához. Továbbá, ha vesz neuroleptikumok, a klonidin nem használható. Intravénás alkalmazás után a kezdeti növekedés vérnyomás lehetséges. A Clondin nem alkalmazható, ha túlérzékenység (allergia) klonidinra ismert. Egyéb ellenjavallatok a következők sinus csomópont szindróma, bradycardia (szív 50 / perc alatti sebesség), endogén depresszió, biztos szívritmuszavarok, koszorúér ütőér betegség, akut miokardiális infarktus, előrehaladott artériás elzáródásos betegség (CAD), Raynaud-szindróma, thrombangiitis obliterans, cerebrovaszkuláris elégtelenség, veseelégtelenség és a székrekedés. A klonidin szintén ellenjavallt terhesség és a laktáció.
