A fenotiazinok a tiazinok egyik alcsoportja. Elsősorban ezeket használják neuroleptikumok.
Mik azok a fenotiazinok?
A fenotiazinok a fenotiazin származékai, amelyek farmakológiai jelentőséggel bírnak. Az orvostudományban ezeket használják neuroleptikumok. Ott triciklikusként is ismertek neuroleptikumok. A fenotiazinok története a szerves kémia kezdetére vezethető vissza. 1865-ben August Kekule (1829-1896) német vegyész bemutatta azt a tézist, hogy szén a szerves anyagokban lévő atomok a gyűrűrendszerekben helyezkednek el. Ez eredetileg fontos volt a festékipar számára, amely megkezdte a festékek tionin és metilénkék Mindkettő fenotiazin szerkezetű volt. Később az orvostudomány megkísérelte olyan betegségek kezelését, mint pl depresszió, fejfájás és a malária val vel metilénkék, de ez végül sikertelen volt. A 20. század elején a fenotiazinokat elfelejtették, és főleg az állatgyógyászatban használták féregbetegségek kezelésére. Az embereknél viszont a terápiákat a túlzott toxicitás miatt felhagyták. Az 1940-es évektől kezdve azonban az orvosi kutatások ismét közelebbről szemügyre vették a fenotiazinokat. A francia Rhone-Poulenc gyógyszergyár végül felfedezte az antihisztamin tulajdonságokkal rendelkező fenotiazinokat. Ez 1950-ben a neuroleptikumok szintéziséhez vezetett.
Farmakológiai hatás
A fenotiazin az alapvegyület számos neuroleptikum esetében. Ez egy triciklusos vegyületre vonatkozik. Középső gyűrűjében van egy kén atom, valamint a nitrogén atom mint heterociklus. A fenotiazinok affinitással rendelkeznek dopamin receptorok. Így képesek blokkolni őket. Ugyanakkor gátolják más neurotranszmittereket is, mint pl noradrenalin, hisztamin és a szerotonin. A fenotiazinok alapvető szerkezete három gyűrűből áll. A bázikus csontváz helyettesítésétől függően három fenotiazin-csoport különböztethető meg. Tehát vannak fenotiazinok alifás sorozatú láncokkal, piperidil oldalláncokkal és piperazinil oldalláncokkal. Az alipatikus fenotiazinok erősek nyugtató mellékhatásokat okozhatnak az autonóm területen. Az alipátiás fenotiazinok közé tartoznak promazin, levomepromazin, chlorpromazinra, triflupromazin, promethazinés profenamin. Piperidil-fenotiazinok, mint pl thioridazine, a mezoridazin és a periciazin mérsékelten erős nyugtató hatás. Ezzel szemben a piperazinil-fenotiazinok csak gyengék nyugtató és antihisztamin hatások. Mindazonáltal kifejezett antiemetikus és antipszichotikus hatásuk van. Képviselőik közé tartozik perfenazin, fluphenazin, proklorperazinés trifluoperazin. Ezenkívül a fenotiazinok is lehetnek helyi érzéstelenítő, anti-adrenerg és idegdúc blokkoló hatásokat, szélesebb spektrumot biztosítva számukra, mint más neuroleptikumok. A fenotiazinok lebomlása a máj. A metabolitok farmakológiai hatékonyságát még nem tisztázták. A gyógyszer lassú kiválasztása a testből a vesén keresztül történik.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
Az orvostudományban a fenotiazinok különböző területeken alkalmazhatók. Például neuroleptikumként szolgálnak a pszichózis, befolyásolja a betegek pszichéjét. Különösen alkalmasak a skizofrénia harcolni hallucinációk és téveszmék. Ezenkívül a fenotiazinok adhatók nyugtatóként (nyugtatók). Mint hányáscsillapítók, megszólítják szédülés és a hányás, miközben as antihisztaminok allergiás reakciókat kezelnek. Különösen bizonyított fenotiazin az alacsony hatékonyság promethazin. Így évtizedek óta sikeresen alkalmazzák az izgatottság és a szorongás állapotainak kezelésére.
Kockázatok és mellékhatások
As dopamin antagonisták, a fenotiazinok számos mellékhatást okozhatnak, amelyek közül néhány súlyos. Ide tartoznak az extrapiramidális motoros hatások, például a disztónia, korai diszkinézia, tardív diszkinézia, izgatottság és parkinsoni tünetek, mint pl remegés, merevség és kóros mozdulatlanság. Ezek mellékhatások az erősen hatásos anyagok blokkolásának köszönhető dopamin receptorok. Fenotiazinok chlorpromazinra típus megzavarhatja a test hőszabályozását is. Más ilyen típusú hatóanyagok viszont hosszú QT szindrómát váltanak ki, ami súlyos szívritmuszavarok ez végzetes utat vehet igénybe. A fenotiazinok pszichológiai mellékhatásokat is okozhatnak, például impulzív rendellenességeket, az érzelmi élet elszegényedését és nyugtalanságot. Néhány betegnél pszichológiai függőség alakul ki a gyógyszertől. Szerves mellékhatások esetén fennáll annak a veszélye, hogy a vese és máj hatással lesz. A fenotiazinok túladagolását szintén a Egészség kockázat. Ez olyan tüneteket okozhat, mint látászavar, remegés, alacsony vér nyomás, szívdobogás, álmosság, mozgászavarok összehangolás, görcsök, pszichomotoros izgatás és hallucinációk. Néhány érintett egyén még kómába esett.
