A gyógyszer bupropion osztályba van rendelve antidepresszánsok. Kezelésére is használják nikotin függőség.
Mi a bupropion?
A gyógyszer bupropion a antidepresszáns gyógyszerosztály. A bupropion szelektív dopamin és a noradrenalin újrafelvétel-gátló (NDRI). Kismértékben az újrafelvétel gátlására is szolgál szerotonin. 2000 előtt a bupropion amfebutamon néven volt ismert. Az Egyesült Államokban a gyógyszert 1984 óta engedélyezték. Mivel a rohamok, köztük néhány halálos kimenetelű jelentések a bupropion bevétele után fokozódtak, 1986-ban visszavonták az engedélyt, majd 1989-ben kis dózisban adták ki újra. 2003 óta a bupropiont naponta egyszer engedélyezik az Egyesült Államokban igazgatás. Németországban a gyógyszer jóváhagyást kapott antidepresszáns nyújtott hatóanyag-leadású formában 2007-ben. A gyógyszert azonban már leírás nélkül használták antidepresszáns jóváhagyás előtt. Svájcban a bupropiont sokáig csak a dohányzás abbahagyása. 2007 óta depressziós epizódok kezelésére adják ott. Svájcban azonban terápia bupropionnal csak a pszichiáter vagy egy neurológus. Kémiai szempontból a bupropion a fenetil-aminokhoz és a katinonok alcsoportjához tartozik. amfetaminok. A gyógyszer szorosan kapcsolódik a neurotranszmitterekhez dopamin, adrenalin és noradrenalin. A bupropion szelektív noradrenalin és a dopamin újrafelvétel gátló. Így a gyógyszer gátolja a noradrenalin és a dopamin felvételét a szinaptikus hasadék. A dopamin és a noradrenalin neurotranszmitterek. Amikor elektromos impulzus érkezik a szinapszisba, amely a előtt helyezkedik el idegsejt, a preszinaptikus idegsejt felszabadítja a neurotranszmittereket az ún szinaptikus hasadék Az szinaptikus hasadék egy kis rés a két idegsejt között. A neurotranszmitterek elmozdulnak az egyikből idegsejt másnak. Ott dokkolnak a posztszinaptikus idegsejt receptorára. Ez elektromos impulzust vált ki. Egészséges emberben van egy egyensúly a neurotranszmitterek között. Depressziós embereknél a egyensúly a neurotranszmitterek között zavart. A norepinefrin és a dopamin neurotranszmittereket továbbító idegsejtek aktivitásának csökkenése alakul ki. A bupropion gátolja a noradrenalin és a dopamin újrafelvételét a szinaptikus hasadékban. Ennek eredményeként a neurotranszmitterek hosszabb ideig maradnak a szinapszisban, és a koncentráció a szinaptikus hasadékban a neurotranszmitterek száma hosszabb ideig tartó használat esetén megnő. Így a bupropionnak hangulatjavító és hajtásnövelő hatása van. Ezenkívül a bupropion a kolinerg nikotinos receptorok úgynevezett nem kompetitív antagonistája is. A nem versenyképes antagonisták úgy változtatják meg a megfelelő receptort, hogy az eredeti anyag már nem vált ki semmilyen hatást, vagy csak enyhe hatást gyakorol a receptorra.
Farmakológiai hatás
A bupropion fő indikációja az depresszió. Tanulmányok kimutatták, hogy a bupropion hatása összehasonlítható a antidepresszánsok a szelektívtől szerotonin újrafelvétel gátló (SSRI) Osztálya szerek. Különösen a depresszió pszichológiai és fizikai fáradtság, a bupropion hatékonyabb, mint az SSRI-k. Ezzel szemben a depresszió szorongásos tünetekkel az SSRI-k jobban működnek, mint a bupropion. Míg a szexuális diszfunkció gyakoribb a SSRI kezelés során nagyon ritkán figyelhető meg bupropion esetén terápia. A kezelés után az antidepresszáns sikertelensége citalopram, a bupropiont a második vonalon is alkalmazzák terápia. Hatása hasonló a venlafaxin, szertralin vagy buspiron. A betegek egynegyede remissziót tapasztal (átmenetileg vagy tartósan csökken a tünetek) a gyógyszeres kezelés során. A bupropiont is használják dohányzás abbahagyása. A gyógyszer hatékonysága összehasonlítható a nikotin foltok. Úgy tűnik azonban, hogy a gyógyszer alacsonyabb rendű vareniklint kezelésében nikotin függőség. A bupropion másik jele az Figyelemhiányos hiperaktív rendellenesség (ADHD). A gyógyszer azonban nem engedélyezett erre az indikációra, és nem tesztelték hatékonyságát vagy biztonságosságát 18 év alatti betegeknél. A gyártók által finanszírozott tanulmányok azt is kimutatták, hogy a bupropion az étvágy csökkenéséhez vezet, és így súlycsökkenést okoz. Nem ismert, hogy a testtömeg újra nő-e az anyag abbahagyása után. A gyógyszerrel kombinálva naltrexon, a bupropion hatékony készítménynek bizonyult az elhízott betegek testsúlycsökkentésére. Ezt a kombinált gyógyszert azonban még nem hagyták jóvá hivatalosan.
Kockázatok és mellékhatások
A bupropion gyakori mellékhatásai a következők álmatlanság és száraz száj. Továbbá, fejfájás, izom fájdalom, étvágytalanság, szorongás, koncentrációs nehézség és zavartság fordulhat elő. A bupropion szintén priapizmust okozhat. A priapizmus a pénisz fájdalmas, állandó erekciójának leírására szolgál. Ez lehet vezet nak nek merevedési zavar kezelés nélkül. A bupropion nem adható együtt MAO-gátlók. Mindkét szerek befolyásolják a katekolaminerg metabolikus útvonalakat, olyan súlyosak kölcsönhatások megeshet. Ha alkohol egyidejűleg fogyasztják, a gyógyszer neuropszichiátriai mellékhatásokat okozhat. Ha bupropion és szerek amelyek alacsonyabbak a rohamküszöböt, egyszerre adják be, rohamok is előfordulhatnak. Ezek a gyógyszerek magukban foglalják antidepresszánsok, tramadol, szisztémás szteroidok, nyugtató antihisztaminokés maláriaellenes szerek. A bupropion gátolja a CYP450-2D6 útvonalat. Mivel minden triciklik, kivéve doxepin ezen az úton metabolizálódnak, vér szintje nőhet, ha az anyagokat egyidejűleg veszik be. Számos fájdalomcsillapító, antipszichotikum, béta-blokkoló és stb antiaritmiás szerek a bupropion is fokozhatja. Az eltérő anyagcsere út ellenére citalopram szintje szintén növekszik egyidejű alkalmazás esetén. A bupropion csökkenti a nyugtató hatása diazepam. Ha a bupropiont nikotin tapaszokkal együtt alkalmazzák dohányzás megszűnés, vér a nyomás hirtelen megemelkedhet.
