Naltrexon

Termékek

A naltrekson kereskedelemben kapható filmbevonat formájában tabletta (naltrexin). 2003 óta számos országban jóváhagyják.

Szerkezet és tulajdonságok

Naltrexon (C.20H23NEM4, Mr = 341.40 g / mol) szintetikus úton előállított opioid oximorfon. Jelen van szerek naltrexon-hidroklorid formájában, fehér, higroszkópos por hogy könnyen oldódik víz. A gyógyszer hasonló felépítésű naloxon, de ciklil-propil-metil-csoportot hordoz az allilcsoport helyett nitrogén és ezért perorálisan tabletta formájában adható be. A Naltrexone magas első passz anyagcsere és egy aktív metabolit (6-β-naltrexol).

hatások

A naltrexon (ATC N07BB04) kompetitív antagonista az opioid receptorokon, és megszünteti az exogén és endogén opioidok. Támogatja az opioid megvonás utáni relapszus-megelőzést. Alkoholfüggőségben és vágyban endogén opioidok mint például endorfinok fontos szerepet játszani. Ezért a naltrexon alkalmazható az alkoholfüggőség befolyásolására is. Maga a naltrexon nem rendelkezik opioid tulajdonságokkal és nem okoz függőséget.

Jelzések

Opioid- vagy alkoholfüggőségben történő visszavonás után a sikeres méregtelenítés. Más indikációkban történő felhasználásról tárgyalnak, például más addiktív rendellenességek esetén. Rögzített kombináció morfin elérhető az Egyesült Államokban, és fix kombinációja a bupropion kezelésére 2014-ben hagyták jóvá túlsúly és a elhízottság (lásd a naltrexon-bupropion alatt).

Adagolás

A vényköteles információk szerint. Tabletták általában naponta egyszer adják be. Alternatív adagolási rend is lehetséges. A kezelés során elengedhetetlen, hogy a beteg legyen opiátmentes! Ezért a naloxon tesztet végeznek előre az orvosi kezelésben.

Ellenjavallatok

  • túlérzékenység
  • Opioid megvonás előtt és alatt
  • Súlyos máj- vagy vesebetegség
  • Egyidejű igazgatás opioid fájdalomcsillapítók közül.

A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.

Kölcsönhatások

A Naltrexone megfordítja a opioidokpéldául fájdalomcsillapítóként vagy köhögés elnyomó. A kezelés során általában nem szabad opioidokat adni. Ha erre vészhelyzetben még mindig szükség van, a adag lehet, hogy növelni kell. Úgy tűnik, hogy a naltrexon nem lép kölcsönhatásba a CYP450-gyel.

Káros hatások

A lehető leggyakoribb mellékhatások tartalmaz hasi fájdalom, hányinger, hányás, izom és ízületi fájdalom, fejfájás, alvászavarok, nyugtalanság, idegesség, gyengeség és a vér nyomás. A naltrexon az máj mérgező a adag-függő módon emelheti máj enzimek, és májgyulladást okozhat. Szűk terápiás tartománya van. A naltrexon-származék nalmefén nem jelentették hepatotoxikus hatását (Selincro).