Termékek
A lomitapid kereskedelemben kapszula formájában kapható (Juxtapid, Lojuxta). Az Egyesült Államokban 2012-ben, az EU-ban pedig 2013-ban hagyták jóvá. A gyógyszert még sok országban nem regisztrálták.
Szerkezet és tulajdonságok
Lomitapid (C.39H37F6N3O2, Mr = 693.7 g / mol) fehérje lomitapid-mezilát formájában van jelen a gyógyszerben por hogy nehezen oldódik víz. Ez egy bifenil- és piperidin-származék és egy karboxamid.
hatások
A Lomitapid (ATC C10AX12) lipidcsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások a mikroszómális triglicerid transzfer fehérje (MTP) szelektív gátlásának köszönhetők, amely a sejtek endoplazmatikus retikulumában található, és kulcsfontosságú fehérje az apolipoprotein B lipoproteinek képződésében. máj és a belek. A gátlás csökkenti a chilomicronok és a VLDL képződését, és csökkenti LDL-C és koleszterin és trigliceridek. A Lomitapide felezési ideje hosszú, legfeljebb 40 óra, ezért csak naponta egyszer kell beadni.
Jelzések
Kiegészítő terápiaként a homozigóta familiáris kezelésre hypercholesterinaemia. A Lomitapid alkalmazható más gyógyszerekkel együtt lipidcsökkentő szerek or vér mosás (aferézis).
Adagolás
Az SMP szerint. Kapszula naponta egyszer veszik be este és böjtölés, legalább két órával a vacsora után. A kezelés során zsírban oldódó vitaminok és a zsírsavak helyettesíteni kell.
Ellenjavallatok
A Lomitapide ellenjavallt túlérzékenység esetén terhesség, közepesen erős CYP3A4 inhibitorokkal kombinálva, máj betegség és májműködési zavar. A teljes óvintézkedésekért lásd a gyógyszer címkéjét.
Kölcsönhatások
A lomitapid a CYP3A4 szubsztrátja és egy P-gp inhibitor. A CYP-inhibitorok a plazmakoncentrációk jelentős növekedéséhez vezethetnek. Egyéb drog-drog kölcsönhatások leírták warfarin, sztatinok, P-gp szubsztrátok és ioncserélő gyanták.
Káros hatások
A leggyakoribb potenciál mellékhatások tartalmazzák az emésztési zavarokat, mint pl hasmenés, hányinger, hányás, diszpepsziaés hasi fájdalom. A csökkent zsírtartalom eredményeként fordulnak elő abszorpció. A Lomitapid hepatotoxikus tulajdonságokkal rendelkezik, és elősegítheti a Kövér máj és májbetegség. Ezért az óvintézkedésekre való figyelem kritikus (pl. kölcsönhatások, rendszeres mérése máj enzimek, adagolás).
