Simvastatin klasszikus sztatin, és a-ként használják koleszterin- csökkentő szer. 1990-ben hagyták jóvá, és viszonylag gyakran használják.
Mi a szimvasztatin?
Simvastatin, kémiailag (1S, 3R, 7S, 8S, 8aR) -8- {2 - [(2R, 4R) -4-hidroxi-6-oxo-oxan-2-il] etil} -3,7-dimetil-1,2,3,7,8,8 A 1a-hexahidronaftalen-2,2-il-XNUMX-dimetil-butanoát olyan gyógyszer, amelyet elsősorban koleszterin- csökkentő szer. Simvastatin szerkezetileg a természetben előforduló monacolin K-ból származik, más néven lovasztatin. A szimvasztatint részben szintetikusan állítják elő lovasztatin. 1990-ben a szimvasztatint Németországban engedélyezték. 2003-ban a szabadalom lejárt - azóta az eredeti készítmény mellett számos generikus gyógyszer kapható a piacon. A szimvasztatin molekulaképlete C25H38O5. Osztályába tartozik sztatinok és HMG-CoA reduktáz inhibitorként működik. A szimvasztatin szilárd állapotban van jelen. A mól- tömeg értéke 418.57 gx mol ^ -1. A olvadáspont anyag 127-132 Celsius fok. A halálos adag 50 (LD50) anyag patkányban szájon át igazgatás 4438 mg kg ^ -1.
Farmakológiai hatások a testre és a szervekre
Szimvasztatin, mint a klasszikus képviselője sztatinok, csökkentő hatása van a vér koleszterin szintjét, ezért koleszterinszint-csökkentő szerként osztályozzák. Ezt a HMG-CoA reduktáz gátlásával teszi. Ez az enzim felelős a koleszterin szintéziséért a máj. Az enzim ezért központi szerepet játszik a koleszterin bioszintézisében. Ha az enzim aktivitása gátolt, a koleszterinszint csökken, mert kevesebb új koleszterint lehet szintetizálni. Ezenkívül fokozott LDL receptor szintézise. Ennek eredményeként több LDL a koleszterin a máj. Ez a tárolás viszont kevesebbet okoz LDL koleszterin a perifériára jutáshoz - tehát vér koleszterin szintet tovább zuhan. A szimvasztatint főleg a citokróm P450 3A4 metabolizálja. Így az anyagcsere a máj. Emiatt, szerek és a citokróm 3A4 gátló ételeket lehetőség szerint kerülni kell, mivel ez lassítja a szimvasztatin lebomlását, ami viszont növeli a mellékhatások kockázatát. A citokróm 3A4 gátlását például az okozza klaritromicin, itrakonazol, ketokonazol, vagy grapefruit juice.
Orvosi felhasználás és kezelés és megelőzés céljából történő felhasználás.
Mint fent említettük, a szimvasztatin koleszterinszint-csökkentõ szerként orvosi felhasználásra talál. Így a szimvasztatin alkalmazása elsősorban emelkedett állapotra javallt koleszterin szintet. Ezenkívül a szimvasztatint akut koszorúér szindrómában alkalmazzák, instabil angina, és szívinfarktus. Az akut koszorúér szindróma kifejezés nem egyértelműen jelöli a betegséget. Az akut koszorúér-szindrómát olyan működő diagnózisként kell érteni, amely alatt számos, klinikailag nem biztosan megkülönböztethető szív- és érrendszeri betegség csoportosul. Ezek ugyanis instabilak angina pectoris, nem transzmurális infarktus, ST emelkedések nélkül, de troponin T / 1, transzmurális infarktus ST-emelkedésekkel az infarktus friss szakaszában és a troponin T/ 1, és hirtelen szívhalál. Angina pectris („mellkas szorítás ”) gyakori, rohamszerűségre utal mellkasi fájdalom hiánya okozta vér ellátás (ischaemia) a szív. Instabil anginában a tünetek nem állandóak, hanem változnak. Nincsenek azonban jelei a szív támadás (miokardiális infarktus). Az instabil anginának, a szívinfarktus utáni első két hétben előforduló anginának és a nyugalmi állapotban fellépő anginának szintén instabilnak nevezik. Miokardiális infarktusban szív az izomszövet a véráramlás helyi zavara miatt pusztul el. A lokális keringési zavar oka az egyik ág átmérőjének (lumen) csökkenése koszorúerek (koszorúér hajók).
Kockázatok és mellékhatások
A szimvasztatin mellékhatásokat is okozhat. Ide tartoznak a nem specifikusak is fejfájás, a máj emelkedése enzimek, gyomor-bélrendszeri kényelmetlenség és toxikus myopathiák (izomzavarok neuronális ok nélkül), a rhabdomyolysisig, az izmok vagy az izomrostok lebontásáig. Ez a mellékhatás elsősorban egyidejűleg jelentkezik igazgatás of gemfibrozil. A simvastatin ellenjavallt kolesztázisban (epe stasis), emelkedett máj enzimek, myopathiák, közben terhesség és szoptatás, valamint bármely összetevő iránti túlérzékenység. Mint fent említettük, a szimvasztatint nem szabad olyan gyógyszerekkel vagy ételekkel együtt alkalmazni, amelyek gátolják a citokróm 3A4-et. Ezenkívül a szimvasztatint nem szabad együtt adni fibrátokkal (pl. gemfibrozil) az izomkárosodás fokozott kockázata miatt. Ellenjavallt az szerek gemfibrozil, ciklosporin és a danazol. Fórum további információ, forduljon a kezelőorvoshoz.
